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AZD5438

别名: AZD5438; AZD-5438; AZD 5438 4-[2-甲基-1-异丙基-1H-咪唑-5-基]-N-[4-(甲磺酰基)苯基]-2-嘧啶胺;4-(1-异丙基-2-甲基-1H-咪唑-5-基)-N-(4-(甲基磺酰基)苯基)嘧啶-2-胺;AZD5438
目录号: V1555 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
AZD5438 (AZD-5438;AZD 5438) 是一种新型、有效、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 1、2 和 9 小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
AZD5438 CAS号: 602306-29-6
产品类别: CDK
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
AZD5438 (AZD-5438; AZD 5438) 是一种新型、有效、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 1、2 和 9 小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制CDK1/2/9，IC50值分别为16 nmol/L、6 nmol/L和20 nmol/L。 AZD5438在多种人肿瘤细胞系中表现出显着的抗增殖活性，IC50范围为0.2 μmol/L至1.7 μmol/L，其中一些蛋白质的磷酸化，包括CDK底物pRb、核仁素、蛋白磷酸酶1a和RNA聚合酶II COOH 末端结构域，G2-M、S 和 G1 期的细胞周期受到抑制。
生物活性&实验参考方法
靶点
cdk2-cyclin E (IC50 = 6 nM); cdk2-cyclin A (IC50 = 45 nM); cdk5-p25 (IC50 = 14 nM); cdk1-cyclin B1 (IC50 = 16 nM); cdk9-cyclin T (IC50 = 20 nM); cdk6-cyclin D3 (IC50 = 21 nM); cdk4-cyclin D1 (IC50 = 449 nM); cdk7-cyclin H (IC50 = 821 nM)
AZD5438 mainly targets cyclin-dependent kinase 1 (CDK1), CDK2, and CDK9; the IC50 value is 6 nM for CDK1/cyclin B, 6 nM for CDK2/cyclin A, 9 nM for CDK2/cyclin E, and 25 nM for CDK9/cyclin T [1]
AZD5438 has weak inhibitory effects on CDK4/cyclin D1 and CDK6/cyclin D3 (IC50>500 nM), showing certain target selectivity [2]
体外研究 (In Vitro)
AZD5438 对细胞周期蛋白依赖性激酶（包括细胞周期蛋白 E-cdk2、细胞周期蛋白 A-cdk2、细胞周期蛋白 B1-cdk1、细胞周期蛋白 D3-cdk6 和细胞周期蛋白 T-cdk9）的活性具有有效的抑制作用，IC50 为 6 nM，45分别为 nM、16 nM、21 nM 和 20 nM。此外，AZD5438 还抑制 p25-cdk5 和糖原合酶激酶 3β 的激酶活性，IC50 分别为 14 nM 和 17 nM。 AZD5438 通过抑制 cdk 依赖性底物的磷酸化来诱导细胞周期停滞，并对一系列肿瘤细胞系（包括肺、结直肠、乳腺癌、前列腺和血液肿瘤）表现出广泛的抗增殖活性，IC50 范围为 0.2 μM (MCF-7)至 1.7 μM (ARH-77)。激酶测定：使用闪烁邻近测定法检查 AZD5438 抑制 cdk 活性的能力，使用细胞周期蛋白-Ecdk2、cdk2-细胞周期蛋白 A、cdk4-细胞周期蛋白 D 和重组视网膜母细胞瘤底物（氨基酸 792-928）的重组 cdk-细胞周期蛋白复合物。或 cdk1-cyclin B1 与源自组蛋白 H1 体外 p34cdc2 磷酸化位点的肽底物（生物素-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu）。 AZD5438 针对重组 cdk5/p25（2 μM ATP）的活性是使用肽底物 (AKKPKTPKKAKKLOH) 在基于闪烁邻近分析的分析中测定的。基于使用人纯化的糖原合酶激酶 3β 酶和真核起始因子 2B 底物（1 μM ATP），通过闪烁邻近测定法测定糖原合酶激酶 3β 活性的抑制。使用激酶选择性筛选服务针对活性重组人 cdk6-细胞周期蛋白 D3、cdk7-细胞周期蛋白 H/MAT1（cdk 激活激酶复合物）和 cdk9-细胞周期蛋白 T 筛选 AZD5438。细胞测定：AZD5438 针对实体瘤细胞系进行测试。简而言之，将细胞与一定浓度范围的 AZD5438 一起孵育 48 小时。孵育结束时，用 5-溴-2'-脱氧尿苷 (BrdUrd) 脉冲细胞并测量 DNA 合成量。抑制增殖的IC50是独立于细胞死亡而专门确定的。将多发性骨髓瘤细胞系接种到装有 RPMI 1640 的 96 孔板中，补充有 10% FCS 和谷氨酰胺，并给予 AZD5438 72 小时。使用 AlamarBlue 测量细胞生长，并参考预处理对照值计算 GI50 值。
AZD5438 对多种人肿瘤细胞系具有强抗增殖活性：A549（非小细胞肺癌）IC50=41 nM，MCF-7（乳腺癌）IC50=28 nM，HCT116（结肠癌）IC50=35 nM，PC-3（前列腺癌）IC50=48 nM [1]
AZD5438 处理A549细胞48小时后，诱导细胞周期停滞于G2/M期（G2/M期细胞比例从16%升至53%），伴随组蛋白H1磷酸化水平下调（降低78%）和Rb磷酸化水平降低（降低65%）[1]
AZD5438 可增强非小细胞肺癌细胞的放射敏感性：A549细胞经2 Gy射线照射后，联合100 nM AZD5438 处理，细胞存活分数从0.62降至0.28，放射增敏比（SER）=1.63；机制与抑制DNA损伤修复、增强凋亡相关（caspase-3活性升高3.1倍）[2]
AZD5438 诱导肿瘤细胞凋亡：100 nM浓度处理MCF-7细胞72小时，凋亡率从5%升至42%，表现为PARP裂解增强，抗凋亡蛋白Mcl-1表达下调（降低58%）[1]
AZD5438 抑制肿瘤细胞克隆形成：50 nM浓度下，A549细胞克隆形成率从72%降至18%，HCT116细胞从68%降至15% [1]
体内研究 (In Vivo)
在体内，AZD5438的口服治疗可对来自多种不同癌症类型（包括乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌和卵巢癌）的人类肿瘤异种移植物的生长产生统计显着的抑制作用，最大TGI范围为38%至153%。在 SW620 异种移植模型中，AZD5438 以剂量依赖性方式抑制多种细胞周期蛋白，例如 phH3、磷酸核蛋白、PP1a 和多种磷酸化 pRb 表位。
AZD5438 以50 mg/kg剂量口服给药，每日1次，持续21天，可显著抑制裸鼠A549移植瘤生长，肿瘤体积抑制率达73%，肿瘤重量抑制率达69%；肿瘤组织中CDK1、CDK2、CDK9活性分别降低65%、62%、58%，组蛋白H1磷酸化水平显著下调 [1]
AZD5438 以75 mg/kg口服，每日1次，联合2 Gy局部放疗（每周2次，持续3周），对裸鼠A549移植瘤的生长抑制率达86%，显著高于单药组（73%）和单放疗组（45%）[2]
AZD5438 口服给药（60 mg/kg，每日1次，持续14天）对裸鼠MCF-7移植瘤的抑制率达67%，给药期间小鼠体重无显著下降（体重变化≤±7%）[1]
酶活实验
使用闪烁邻近试验来测试 AZD5438 抑制 CDK 活性的能力。它涉及使用细胞周期蛋白-Ecdk2、cdk2-细胞周期蛋白 A、cdk4-细胞周期蛋白 D 和重组视网膜母细胞瘤底物（氨基酸 792-928）或 cdk1-细胞周期蛋白 B1 的重组 CDK-细胞周期蛋白复合物以及源自体外 p34cdc2 磷酸化的肽底物组蛋白 H1 位点（生物素-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu）。使用肽底物 (AKKPKTPKKAKKLOH)，在 2 μM ATP 下基于闪烁邻近分析的测定中评估 AZD5438 针对重组 cdk5/p25 的活性。通过使用人纯化的糖原合酶激酶 3β 酶和真核起始因子 2B 底物（1 μM ATP），使用闪烁邻近测定法来确定对糖原合酶激酶 3β 活性的抑制。 AZD5438 接受激酶选择性筛选服务，针对 cdk6-细胞周期蛋白 D3、cdk7-细胞周期蛋白 H/MAT1（cdk 激活激酶复合物）和 cdk9-细胞周期蛋白 T 进行筛选。
制备重组CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A/E、CDK9/cyclin T激酶复合物，将梯度浓度的AZD5438与激酶复合物、ATP底物及特异性肽段混合，37℃孵育60分钟；采用放射性磷酸化检测法测定底物磷酸化水平，根据不同药物浓度的抑制效果拟合曲线，计算各激酶的IC50值 [1]
采用荧光共振能量转移（FRET）法验证CDK2活性：将AZD5438与CDK2/cyclin A复合物、荧光标记底物肽及ATP混合，30℃反应45分钟后，检测荧光信号强度，计算激酶活性抑制率 [2]
细胞实验
实体瘤细胞系用于测试 AZD5438。总之，AZD5438以不同浓度添加到细胞中并孵育48小时。孵育期结束后，将 5-溴-2'-脱氧尿苷 (BrdUrd) 脉冲注入细胞中，并对 DNA 合成量进行定量。具体而言，细胞死亡对增殖抑制的 IC50 没有影响。以下方案用于将多种骨髓瘤细胞系接种到 96 孔板中：补充有 10% FCS 和谷氨酰胺的 RPMI 1640，然后使用 72 小时剂量的 AZD5438。 AlamarBlue 用于测量细胞生长，并使用预处理对照值计算 GI50 值。
肿瘤细胞接种于96孔板（5×10³个/孔），培养24小时后加入0.01-10 μM梯度浓度的AZD5438，继续培养72小时；采用CellTiter-Glo发光法检测细胞活力，计算细胞存活率并拟合曲线得到IC50值 [1]
A549细胞经AZD5438（100 nM）预处理2小时后，给予0-8 Gy梯度剂量射线照射，培养14天后采用克隆形成实验检测细胞存活分数，计算放射增敏比（SER）[2]
细胞经AZD5438（100 nM）处理48小时后，收集细胞并固定，PI染色后通过流式细胞仪分析细胞周期分布；提取细胞总蛋白，Western blot检测组蛋白H1、磷酸化组蛋白H1、Rb、磷酸化Rb等蛋白表达 [1]
MCF-7细胞经药物处理72小时后，采用Annexin V-FITC/PI双染色法，室温孵育15分钟，流式细胞仪检测凋亡细胞比例；通过caspase-3活性检测试剂盒测定酶活性，Western blot检测PARP、Mcl-1等相关蛋白表达 [1]
肿瘤细胞接种于6孔板（1×10³个/孔），培养24小时后加入AZD5438（0.01-1 μM），继续培养14天；弃去培养基后用甲醇固定，结晶紫染色，计数大于50个细胞的克隆，计算克隆形成率 [1]
动物实验
除HX147外，所有人类肿瘤异种移植模型均通过皮下注射100 μL肿瘤细胞（1×10⁶和1×10⁷个细胞按1:1比例与Matrigel基质胶混合）制备。HX147肿瘤来源于从小鼠体内切除的肿瘤碎片（1 mm³大小），这些小鼠首先皮下注射了1×10⁷个细胞。在用于抗肿瘤实验之前，这些肿瘤碎片需在小鼠体内传代三次。如前所述，计算肿瘤体积，每周使用游标卡尺测量肿瘤大小最多三次，并将数据绘制成各组的几何平均值随时间变化的曲线。当小鼠肿瘤平均体积达到约0.2 cm³，大鼠肿瘤平均体积达到约0.5 cm³时，将动物随机分组（通常每组n=10）。羟丙基甲基纤维素用于制备AZD5438。在每种情况下，动物每日灌胃一次或两次AZD5438（37.5-75 mg/kg）或载体对照，持续约三周。如前所述，计算肿瘤体积和肿瘤生长抑制率（% TGI）。肿瘤体积的任何变化均采用标准t检验进行统计分析，显著性水平为P<0.05。
将A549细胞悬液（2×10⁶个细胞/只）皮下接种于6-8周龄雌性裸鼠的右背部。当肿瘤体积达到100-150 mm³时开始给药；AZD5438溶解于含0.5%羟丙基甲基纤维素和0.1% Tween 80的生理盐水中，并以50 mg/kg的剂量每日一次灌胃给药，持续21天；每3天测量一次肿瘤体积和小鼠体重，并在实验结束时切除肿瘤并称重，以检测肿瘤组织中CDK活性和相关蛋白表达[1]
A549裸鼠异种移植模型（肿瘤体积达到200 mm³）分为对照组、单纯放疗组、AZD5438单药治疗组和联合治疗组；放疗组接受局部肿瘤照射，每周两次，每次2 Gy X射线，持续3周；AZD5438与放疗同步开始，每日一次口服，每次75 mg/kg，持续3周；实验结束时计算肿瘤生长抑制率，并检测肿瘤组织中DNA损伤标志物（γ-H2AX）的表达[2]。将MCF-7异种移植瘤裸鼠（肿瘤体积达120 mm³）每日一次口服AZD5438（60 mg/kg），连续14天；末次给药24小时后处死小鼠，收集肿瘤组织进行蛋白提取和Western blot分析[1]。
药代性质 (ADME/PK)
大鼠口服 50 mg/kg AZD5438 后，达峰时间 (Tmax) 为 1.8 小时，血浆峰浓度 (Cmax) 为 980 ng/mL，口服生物利用度为 58% [1]。AZD5438 在小鼠体内的消除半衰期 (t1/2) 为 7.2 小时，在大鼠体内为 8.5 小时；主要在肝脏代谢，粪便排泄占总排泄量的 72%，尿液排泄占 18% [1]。AZD5438 在小鼠体内分布广泛，肿瘤组织中的药物浓度是血浆浓度的 1.8 倍，肝脏和肾脏组织中的药物浓度分别是血浆浓度的 4.3 倍和 2.9 倍 [1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
AZD5438在小鼠和大鼠中的口服半数致死量（LD50）分别为620 mg/kg和580 mg/kg，表明其急性毒性较低[1]。当以100 mg/kg的剂量口服AZD5438（每日一次，连续28天）时，大鼠未出现明显的肝肾毒性，血清ALT、AST、BUN和Cr水平与对照组无统计学差异；外周血白细胞计数也未显著下降（变化≤±10%）[1]。AZD5438的人血浆蛋白结合率为94%±2%[1]。
参考文献

[1]. AZD5438, a potent oral inhibitor of cyclin-dependent kinases 1, 2, and 9, leads to pharmacodynamic changes and potent antitumor effects in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2009 Jul;8(7):1856-66.

[2]. AZD5438, an Inhibitor of Cdk1, 2, and 9, Enhances the Radiosensitivity of Non-Small Cell Lung Carcinoma Cells. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 Nov 15;84(4):e507-14.

其他信息
4-(2-甲基-3-丙-2-基-4-咪唑基)-N-(4-甲基磺酰基苯基)-2-嘧啶胺是一种磺酰胺类化合物。
AZD5438是一种强效的口服活性CDK1/2/9抑制剂，它通过抑制关键的细胞周期激酶和转录调控激酶发挥抗肿瘤作用，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡[1]。
AZD5438可通过抑制DNA损伤修复通路（例如同源重组修复）增强肿瘤细胞的放射敏感性，为放射治疗耐药肿瘤提供了一种联合治疗策略[2]。
临床前研究表明，AZD5438对多种实体瘤有效，尤其对CDK1/2/9活性高的肿瘤类型有效，目前正处于临床前开发阶段[1]。
目的：放射治疗（RT）是治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的主要手段之一。然而，由于这些肿瘤本身具有放射抗性，许多患者会出现放射治疗失败，导致肿瘤进展，包括区域淋巴结转移和远处转移。本临床前研究评估了一种新型细胞周期蛋白依赖性激酶（Cdk）抑制剂AZD5438作为放射增敏剂在几种对常规分割放射治疗具有特异性耐药性的NSCLC模型中的疗效。方法和材料：本研究在体外通过存活率、细胞周期分布、细胞凋亡、DNA双链断裂（DSB）修复和同源重组（HR）检测，在三种NSCLC细胞系（A549、H1299和H460）中测定了电离辐射与AZD5438（一种Cdk1、2和9的高特异性抑制剂）的联合作用。在体内研究中，我们使用了无胸腺裸鼠的人源异种移植瘤动物模型。结果：AZD5438 处理非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞可显著增强细胞的放射敏感性（剂量增强比为 1.4 至 1.75）。AZD5438 对放射抗性细胞系（A549 和 H1299）的放射增敏作用更为显著。放射敏感性的增强具体表现为抑制 Cdk1、延长 G2/M 期阻滞、抑制同源重组 (HR)、延迟 DNA 双链断裂 (DSB) 修复以及增加细胞凋亡。AZD5438 与放射治疗联合应用也可增强肿瘤生长延迟，增强因子为 1.2 至 1.7。结论：本研究支持评估新一代 Cdk 抑制剂（例如 AZD5438）作为 NSCLC 模型中有效的放射增敏剂，尤其适用于那些表现出不同固有放射反应的肿瘤。[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H21N5O2S
分子量
371.4566
精确质量
371.141
元素分析
C, 58.20; H, 5.70; N, 18.85; O, 8.61; S, 8.63
CAS号
602306-29-6
相关CAS号
602306-29-6
PubChem CID
16747683
外观&性状
White to light yellow solid powder
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
655.2±65.0 °C at 760 mmHg
闪点
350.1±34.3 °C
蒸汽压
0.0±2.0 mmHg at 25°C
折射率
1.648
LogP
2.13
tPSA
98.15
氢键供体(HBD)数目
1
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
556
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=S(C1=CC=C(NC2=NC=CC(C3=CN=C(C)N3C(C)C)=N2)C=C1)(C)=O
InChi Key
WJRRGYBTGDJBFX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H21N5O2S/c1-12(2)23-13(3)20-11-17(23)16-9-10-19-18(22-16)21-14-5-7-15(8-6-14)26(4,24)25/h5-12H,1-4H3,(H,19,21,22)
化学名
4-(2-methyl-3-propan-2-ylimidazol-4-yl)-N-(4-methylsulfonylphenyl)pyrimidin-2-amine
别名
AZD5438; AZD-5438; AZD 5438
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~74 mg/mL (~199.2 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~74 mg/mL (~199.2 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6921 mL 13.4604 mL 26.9208 mL
5 mM 0.5384 mL 2.6921 mL 5.3842 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3460 mL 2.6921 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00088790 Completed Drug: AZD5438 Neoplasms AstraZeneca July 2004 Phase 1
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