| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
HEK-hP2X7 细胞系中的 P2X7 受体被拮抗剂 AZD9056 阻断，IC50 为 11.2 nM，表明该拮抗剂具有很强的受体选择性。 AZD9056 是 P2X7 受体拮抗剂，显着抑制小鼠小胶质细胞 BV2 细胞 (IC50=1-3 μM) [1]。 BCRP 抑制剂 AZD9056 的 IC50 为 92 μM，这表明对 BCRP 介导的甲氨蝶呤转运的抑制作用较差[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
AZD9056 治疗具有抗炎和镇痛特性。导致白细胞介素 (IL)-1β、IL-6、基质金属蛋白酶-13 (MMP-13)、P 物质 (SP)、前列腺素 E2 (PGE2) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的表达上调。 AZD9056 可以抵消 MIA 对软骨组织的影响 [3]。
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| 参考文献 |
[1]. Seeland S, et al. ATP-induced cellular stress and mitochondrial toxicity in cells expressing purinergic P2X7 receptor. Pharmacol Res Perspect. 2015 Mar;3(2):e00123.
[2]. Elsby R, et al. In vitro risk assessment of AZD9056 perpetrating a transporter-mediated drug-drug interaction with methotrexate. Eur J Pharm Sci. 2011 May 18;43(1-2):41-9. [3]. Hu H, et al. Blocking of the P2X7 receptor inhibits the activation of the MMP-13 and NF-κB pathways in the cartilage tissue of rats with osteoarthritis. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1922-1932 |
| 分子式 |
C24H36CL2N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
455.460844993591
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| CAS号 |
345303-91-5
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| 相关CAS号 |
345304-65-6
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| SMILES |
O=C(C1=CC(CCCNCCCO)=CC=C1Cl)NCC2(C[C@H](C3)C4)C[C@H]4C[C@H]3C2.Cl
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| 化学名 |
Benzamide, 2-chloro-5-(3-((3-hydroxypropyl)amino)propyl)-N-(tricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-ylmethyl)- HCl
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| 别名 |
AZD-9056 HCl; AZD 9056 HCl; AZD9056.
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~50 mg/mL (~109.78 mM)
H2O : ~1.67 mg/mL (~3.67 mM) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1956 mL | 10.9779 mL | 21.9558 mL | |
| 5 mM | 0.4391 mL | 2.1956 mL | 4.3912 mL | |
| 10 mM | 0.2196 mL | 1.0978 mL | 2.1956 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
BzATP triethylammonium salt
EVT-401
MRS4596
P2X receptor-1
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