AZD9056 hydrochloride 中文名称: AZD9056盐酸盐

别名: AZD-9056 HCl; AZD 9056 HCl; AZD9056. AZD9056 (hydrochloride)

目录号: V4252 纯度: ≥98%

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AZD9056 盐酸盐是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 P2X7 受体拮抗剂，P2X7 受体是一种三磷酸腺苷 (ATP) 门控阳离子通道，在多种细胞类型上表达，据信在炎症中发挥作用。

AZD9056 hydrochloride CAS号: 345303-91-5
产品类别: P2X Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

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Cell Reports 2023,42(4):112313

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

AZD9056 盐酸盐是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用的 P2X7 受体拮抗剂，P2X7 受体是一种三磷酸腺苷 (ATP) 门控阳离子通道，在多种细胞类型上表达，据信在炎症中发挥作用。 AZD9056 是 BCRP 的抑制剂，微弱地抑制 BCRP 介导的甲氨蝶呤转运 (IC(50)=92μM）。柳氮磺吡啶抑制由所有研究的转运蛋白介导的甲氨蝶呤转运（IC(50)<5μM）。随后使用 [I]/IC(50) 比率对体外数据进行评估表明，AZD9056 和柳氮磺吡啶在体内不太可能与甲氨蝶呤引起 DDI。总之，为了支持类风湿性关节炎药物开发，建议定期进行 OAT1、OAT3 和 BCRP 抑制的体外监管研究，以评估体内甲氨蝶呤转运蛋白介导的 DDI 的潜力。

生物活性&实验参考方法

靶点	The P2X7 receptor in the HEK-hP2X7 cell line is blocked by the antagonist AZD9056 with an IC50 of 11.2 nM, demonstrating the antagonist's strong receptor selectivity. AZD9056, an antagonist of the P2X7 receptor, significantly inhibits murine microglial BV2 cells (IC50=1-3 μM) [1]. The BCRP inhibitor AZD9056 has an IC50 of 92 μM, which indicates a poor inhibition of BCRP-mediated methotrexate transport[2].
体外研究 (In Vitro)	HEK-hP2X7 细胞系中的 P2X7 受体被拮抗剂 AZD9056 阻断，IC50 为 11.2 nM，表明该拮抗剂具有很强的受体选择性。 AZD9056 是 P2X7 受体拮抗剂，显着抑制小鼠小胶质细胞 BV2 细胞 (IC50=1-3 μM) [1]。 BCRP 抑制剂 AZD9056 的 IC50 为 92 μM，这表明对 BCRP 介导的甲氨蝶呤转运的抑制作用较差[2]。 AZD9056 在膜片钳实验中能抑制BzATP在表达P2X7受体的小鼠小胶质BV2细胞中诱导的内向电流。抑制作用呈浓度依赖性，IC₅₀为1-3 μmol/L。 [1] AZD9056 (10 μmol/L) 不能显著抑制过表达P2X1、P2X2或P2X3受体的人星形细胞瘤1321N1细胞在ATP刺激下的钙内流。它在表达P2X4的细胞中使活性降低27%，在表达P2X7的细胞中将剩余活性降低至9%，证明其对P2X7受体相对于其他P2X受体亚型具有选择性。 [1] AZD9056 以浓度依赖的方式抑制ATP诱导的新鲜分离的人单核血细胞释放过氧化氢，当用1 mmol/L ATP刺激细胞时，IC₅₀为3.0 μmol/L。 [1] AZD9056 (10 μmol/L) 可逆转BzATP (50 μmol/L)在过表达人P2X7受体的HEK293细胞中诱导的细胞呼吸、胞外酸化（代谢活性）和细胞阻抗（形态）的增加。该抑制作用在洗脱拮抗剂后可逆。在缺乏P2X7的亲本HEK293细胞中未观察到此类效应。 [1] AZD9056 以浓度依赖的方式保护HEK-hP2X7细胞免受ATP或BzATP诱导的细胞毒性。它拮抗ATP (2.5 mmol/L)诱导的细胞毒性，IC₅₀为11.4 nmol/L；拮抗BzATP (0.25 mmol/L)诱导的细胞毒性，IC₅₀为5.62 nmol/L。在亲本HEK293细胞中未观察到保护作用。 [1] AZD9056 (10 μmol/L) 抑制ATP (250 μmol/L)在HEK-hP2X7细胞中诱导的荧光染料YoPro1的摄取（P2X7受体孔道扩张的标志），IC₅₀为11.2 nmol/L。 [1]
体内研究 (In Vivo)	AZD9056 治疗具有抗炎和镇痛特性。导致白细胞介素 (IL)-1β、IL-6、基质金属蛋白酶-13 (MMP-13)、P 物质 (SP)、前列腺素 E2 (PGE2) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的表达上调。 AZD9056 可以抵消 MIA 对软骨组织的影响 [3]。
酶活实验	膜片钳电生理学：在表达功能性P2X7受体的小鼠小胶质BV2细胞上进行全细胞膜片钳记录。电极内液含有KF、KCl、EGTA和Hepes缓冲液。细胞外灌流液含有NaCl、KCl、CaCl₂、Hepes和葡萄糖。细胞钳制在-70 mV恒定电位。通过计算机控制的灌流系统施加BzATP (100 μmol/L)，记录在存在或不存在不同浓度AZD9056时产生的激动剂诱导电流。测量稳态电流，校正漏电流，并用于生成拮抗剂的浓度-反应曲线。 [1] 钙流测定：将过表达特定人P2X受体亚型（P2X1, P2X2, P2X3, P2X4, 或 P2X7）的人星形细胞瘤1321N1细胞用钙敏感荧光染料Fluo-4 AM负载。洗涤后，在用ATP (0.2-2 mmol/L)刺激前，用10 μmol/L AZD9056预处理细胞2分钟。使用荧光酶标仪记录15分钟后的荧光信号（指示细胞内Ca²⁺增加），以评估受体活性和拮抗剂选择性。 [1] YoPro1摄取实验：该实验用于测量P2X7受体的孔道扩张。将HEK-hP2X7细胞接种于孔板中。移除培养基后，加入含有膜不通透染料YoPro1的检测缓冲液，同时加入ATP (250 μmol/L)和不同浓度的AZD9056。孵育45分钟，使染料通过扩张的P2X7孔道进入细胞。使用酶标仪（激发光485 nm，发射光530 nm）测量荧光以量化染料摄取和拮抗剂抑制。 [1]
细胞实验	过氧化氢释放实验：将新鲜分离的人单核血细胞与Amplex Red试剂和辣根过氧化物酶在缓冲液中孵育。加入ATP (1 mmol/L)或BzATP后，使用酶标仪（激发光550 nm，发射/吸收光600 nm）定量由H₂O₂依赖的Amplex Red转化为试卤灵所产生的荧光。通过在用激动剂前预处理细胞来测试AZD9056的效果。 [1] 细胞传感器实时监测：将HEK-hP2X7或亲本HEK293细胞培养在传感器芯片上。细胞传感器系统在恒定流速的检测培养基下，连续记录胞外酸化（代谢）、耗氧量（呼吸）和细胞阻抗（形态/粘附）。在停流循环期间，用浓度递增的BzATP (0-100 μmol/L)刺激细胞。对于抑制实验，在用50 μmol/L BzATP刺激前，先用10 μmol/L AZD9056预处理细胞。包含洗脱阶段以评估可逆性。 [1] 细胞活力/毒性实验：将HEK-hP2X7或亲本HEK293细胞接种于孔板并使其贴壁。对于激动剂毒性，加入不同浓度的ATP或BzATP。对于拮抗剂保护实验，在加入固定浓度的ATP (2.5 mmol/L)或BzATP (0.25 mmol/L)前，先用递增浓度的AZD9056预处理细胞5分钟。孵育30分钟后，加入细胞活力检测试剂，1小时后测量荧光（激发光560 nm，发射光590 nm）以确定细胞存活率。 [1] 线粒体膜电位测定：将HEK-hP2X7和亲本HEK293细胞接种于包被的载玻片上，并用JC-1染料负载，该染料在线粒体中聚集，在膜电位完整的健康细胞中发出红色荧光。然后用BzATP (31.3 或 250 μmol/L)处理细胞1小时。线粒体去极化导致JC-1荧光从红色变为绿色，使用共聚焦显微镜进行监测。缬氨霉素作为去极化的阳性对照。该实验用于证明激动剂诱导的线粒体毒性，但未描述AZD9056对膜电位的直接影响。 [1]
参考文献	[1]. ATP-induced cellular stress and mitochondrial toxicity in cells expressing purinergic P2X7 receptor. Pharmacol Res Perspect. 2015 Mar;3(2):e00123. [2]. In vitro risk assessment of AZD9056 perpetrating a transporter-mediated drug-drug interaction with methotrexate. Eur J Pharm Sci. 2011 May 18;43(1-2):41-9. [3]. Blocking of the P2X7 receptor inhibits the activation of the MMP-13 and NF-κB pathways in the cartilage tissue of rats with osteoarthritis. Int J Mol Med. 2016 Dec;38(6):1922-1932.
其他信息	AZD9056 is described as a selective antagonist of the purinergic P2X7 receptor. [1] Its efficacy in rheumatoid arthritis was evaluated in a phase II clinical trial, as mentioned in the introduction. [1] In this study, AZD9056 was used primarily as a pharmacological tool to confirm that various cellular effects (ion flux, dye uptake, metabolic changes, oxidative stress, cytotoxicity) induced by ATP or its analog BzATP were specifically mediated through the activation of the P2X7 receptor. [1] The antagonist demonstrated reversible inhibition in the cytosensor experiments. [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C24H36CL2N2O2
分子量	455.460844993591
精确质量	454.215
CAS号	345303-91-5
相关CAS号	345304-65-6
PubChem CID	10161380
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	5.774
tPSA	61.36
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	30
分子复杂度/Complexity	514
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	LZBBHFRRZLDHLE-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C24H35ClN2O2.ClH/c25-22-5-4-17(3-1-6-26-7-2-8-28)12-21(22)23(29)27-16-24-13-18-9-19(14-24)11-20(10-18)15-24;/h4-5,12,18-20,26,28H,1-3,6-11,13-16H2,(H,27,29);1H
化学名	Benzamide, 2-chloro-5-(3-((3-hydroxypropyl)amino)propyl)-N-(tricyclo(3.3.1.13,7)dec-1-ylmethyl)- HCl
别名	AZD-9056 HCl; AZD 9056 HCl; AZD9056.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~50 mg/mL (~109.78 mM) H2O : ~1.67 mg/mL (~3.67 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~50 mg/mL (~109.78 mM)
H2O : ~1.67 mg/mL (~3.67 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1956 mL	10.9779 mL	21.9558 mL
	5 mM	0.4391 mL	2.1956 mL	4.3912 mL
	10 mM	0.2196 mL	1.0978 mL	2.1956 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。