| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RAGE (receptor for advanced glycation end products)
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| 体外研究 (In Vitro) |
用azeliragon（4 nM；16小时）治疗可抑制野生型（WT）小鼠的T细胞，但不会抑制受体缺失的T细胞（RAGE-/-小鼠），也不会显着降低IFN-γ的产生[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
从年轻的糖尿病前期 NOD/LtJ 小鼠中分离胰岛，并将其移植到患有自发性糖尿病的 NOD 小鼠中；从 WT BALB/c 小鼠中分离胰岛，并将其移植到患有糖尿病的 B6 小鼠中。 Azeliragon（100 mcg/d；腹腔注射；每天）治疗可减少 NOD 和 B6 小鼠的同基因胰岛移植物和同种异体胰岛移植物[3]。
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| 酶活实验 |
使用患有慢性肾功能不全的尿毒症猪的血清，我们的结果表明，KLF2的表达在体外受到尿毒症环境和个体尿毒症溶质的抑制。具体而言，在用尿毒症猪血清或羧甲基赖氨酸修饰的白蛋白（一种已知可诱导内皮功能障碍的晚期糖基化终产物（AGE））治疗后，人脐静脉内皮细胞中KLF2的表达显著降低。AGE介导的对KLF2的抑制依赖于AGE受体的激活，如通过小干扰RNA敲低AGE受体所测量的。此外，KLF2抑制促进内皮功能障碍，因为腺病毒过表达KLF2抑制人脐静脉内皮细胞中活性氧的产生和白细胞的粘附。此外，应用血液动力学剪切应力、延长血清透析或用AGE拮抗剂阿泽利拉贡（TTP488）受体治疗足以在体外防止KLF2抑制。[4]
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[3]
细胞类型：来自 RAGE-/- 或 WT B6 小鼠的纯化 T 细胞。 测试浓度： 4 nM 孵育持续时间： 16 小时 实验结果： 抑制 WT，但不是 RAGE-/- T 细胞，并且 IFN-γ 水平显着降低。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Prediabetic NOD/LtJ (6-7 week old) mice, NOD mice with spontaneous diabetes, WT balb/c (Bagg ALBino) mouse (8-10 week old ) and B6 mice with diabetes [3].
Doses: 100 mcg/d Route of Administration: intraperitoneal (ip)injection; every day Experimental Results: Prolonged islet auto and allograft survival. |
| 参考文献 |
[1]. Burstein AH, et al. Assessment of Azeliragon QTc Liability Through Integrated, Model-Based Concentration QTc Analysis. Clin Pharmacol Drug Dev. 2019 May;8(4):426-435.
[2]. Bongarzone S, et al. Targeting the Receptor for Advanced Glycation Endproducts (RAGE): A Medicinal Chemistry Perspective. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7213-7232. [3]. Chen Y, et al. RAGE ligation affects T cell activation and controls T cell differentiation. J Immunol. 2008 Sep 15;181(6):4272-8. [4]. J Am Heart Assoc. 2018 Jan; 7(1): e007566. |
| 分子式 |
C32H38CLN3O2
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|---|---|---|
| 分子量 |
532.12
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| 精确质量 |
531.26525
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| 元素分析 |
C, 72.23; H, 7.20; Cl, 6.66; N, 7.90; O, 6.01
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| CAS号 |
603148-36-3
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| 相关CAS号 |
1284150-65-7 (2HCl);603148-36-3
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid
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| LogP |
8.3
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| tPSA |
39.52
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| SMILES |
CCN(CC)CCCOC1=CC=C(C2=CN(C3=CC=C(OC4=CC=C(Cl)C=C4)C=C3)C(CCCC)=N2)C=C1
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| InChi Key |
KJNNWYBAOPXVJY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C32H38ClN3O2/c1-4-7-9-32-34-31(25-10-16-28(17-11-25)37-23-8-22-35(5-2)6-3)24-36(32)27-14-20-30(21-15-27)38-29-18-12-26(33)13-19-29/h10-21,24H,4-9,22-23H2,1-3H3
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| 化学名 |
3-(4-(2-butyl-1-(4-(4-chlorophenoxy)phenyl)-1H-imidazol-4-yl)phenoxy)-N,N-diethylpropan-1-amine
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8793 mL | 9.3964 mL | 18.7928 mL | |
| 5 mM | 0.3759 mL | 1.8793 mL | 3.7586 mL | |
| 10 mM | 0.1879 mL | 0.9396 mL | 1.8793 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Buntanetap L-Tartrate ((+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate)
5-FAM-β-Amyloid (1-42), human Tris (5-FAM-Amyloid β-peptide (1-42) (human) Tris)
QP5020
β-Amyloid/A4 Protein Precusor (319-335) (APP (319-335))
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