| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Balsalazide 是一种新型 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 前药 [2]。在终点时,结肠组织中 MIP-1β、MCP-1、IL-6 和 IL-10 的蛋白质产量随着细胞因子的血浆浓度而减少。此外,与CAC组相比,药物治疗组p-STAT3表达降低,BCL2显着降低,BAX显着升高。
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|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然目前尚无关于巴柳氮是否会分泌到母乳中的信息,但它会在母乳中代谢为活性药物美沙拉嗪。有少数婴儿服用美沙拉嗪后出现腹泻的报道,但发生率并不高。大多数专家和专业指南认为,哺乳期妇女可以安全使用美沙拉嗪衍生物。如果母亲需要服用巴柳氮,这并非停止母乳喂养的理由,但应观察母乳喂养的婴儿是否出现腹泻。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 巴柳氮的活性代谢物美沙拉嗪可能是导致一名6周龄婴儿腹泻的原因,该婴儿在母亲哺乳期间4次再次服用巴柳氮后,腹泻复发4次。 在一项前瞻性电话随访研究中,8位哺乳期母亲报告服用过美沙拉嗪(剂量和给药途径未说明)。其中一位母亲报告其婴儿出现腹泻。母亲未报告婴儿出现其他不良反应。 一项病例对照研究比较了服用美沙拉嗪(n = 117;平均剂量,每日 2065 mg)、奥沙拉嗪(n = 2)或柳氮磺胺吡啶(n = 2)的母亲所生的婴儿,以及与母亲匹配的对照组(n = 121)所生的婴儿。对照组母亲未接受任何已知对母乳喂养婴儿有害的治疗。婴儿通过母乳接触美沙拉嗪的平均时间为 5.3 个月(范围:3 天至 24 个月)。婴儿平均母乳喂养约 7.4 个月,并在平均约 22 个月龄时接受随访。在暴露组和对照组婴儿中,母亲报告的不良事件的发生频率或特征均无差异。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期,未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
巴柳氮是一种单羟基苯甲酸,由5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)通过偶氮键与4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸连接而成。它可用作前药、非甾体类抗炎药、抗溃疡药和胃肠道药物。它是巴柳氮(2-)的共轭酸。
巴柳氮是一种氨基水杨酸盐。 另见:巴柳氮(注释已移至);巴柳氮二钠(注释已移至)。 |
| 精确质量 |
357.096
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|---|---|
| CAS号 |
80573-04-2
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| 相关CAS号 |
Balsalazide sodium hydrate;150399-21-6;Balsalazide-d4;2714315-25-8
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| PubChem CID |
54585
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| 外观&性状 |
Yellow to orange solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 熔点 |
254-255ºC
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| 折射率 |
1.650
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| LogP |
1
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| tPSA |
148.65
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
8
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
545
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C(C1C(O)=CC=C(/N=N/C2C=CC(C(=O)NCCC(=O)O)=CC=2)C=1)(=O)O
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| InChi Key |
IPOKCKJONYRRHP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15N3O6/c21-14-6-5-12(9-13(14)17(25)26)20-19-11-3-1-10(2-4-11)16(24)18-8-7-15(22)23/h1-6,9,21H,7-8H2,(H,18,24)(H,22,23)(H,25,26)
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| 化学名 |
5-[[4-(2-carboxyethylcarbamoyl)phenyl]diazenyl]-2-hydroxybenzoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~279.86 mM)
1M NaOH : 50 mg/mL (~139.93 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00618202 | COMPLETED | Drug: Balsalazide | Ulcerative Colitis | Roxane Laboratories | 2005-05 | Not Applicable |
| NCT00618228 | COMPLETED | Drug: Balsalazide | Ulcerative Colitis | Roxane Laboratories | 2004-01 | Not Applicable |
| NCT00486031 | COMPLETEDWITH RESULTS | Drug: Balsalazide Disodium | Inflammatory Bowel Disease Ulcerative Colitis |
Bausch Health Americas, Inc | 2006-10 | Phase 3 |
| NCT00408174 | COMPLETED | Drug: Balsalazide disodium | Inflammatory Bowel Disease Ulcerative Colitis |
Bausch Health Americas, Inc | 2006-05 | Phase 3 |
| NCT00649480 | COMPLETED | Drug: BALSALAZIDE DISODIUM CAPSULES, 750 MG Drug: COLAZAL® Capsules 750 mg |
Healthy | Mylan Pharmaceuticals Inc | 2007-01 | Phase 1 |
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