Balsalazide 中文名称: 巴柳氮

别名: 巴柳氮; (E)-5-[[4-(2-羧乙基)氨基甲酰基]苯偶氮基]水杨酸; 巴柳氮钠; 巴柳氮-D4

目录号: V6181 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

巴柳氮可能通过调节IL-6/STAT3通路发挥相关的抑癌作用。

Balsalazide CAS号: 80573-04-2
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

巴柳氮可能通过调节IL-6/STAT3通路发挥相关的肿瘤抑制作用。
巴柳氮是一种含有5-氨基水杨酸（5-ASA）的前药，用于治疗溃疡性结肠炎（UC）。它在结肠细菌的作用下转化为5-ASA。在小鼠结肠炎相关癌变（CAC）模型中，巴柳氮（300 mg/kg）可减少巨噬细胞浸润，抑制肿瘤形成，并抑制IL-6/STAT3信号通路[1]。在一项人体临床试验中，巴柳氮（每日两次，每次1.5 g或3.0 g）可维持UC的缓解，其中高剂量组优于低剂量组和美沙拉嗪（每日三次，每次0.5 g）[2]。

生物活性&实验参考方法

体内研究 (In Vivo)	巴柳氮是一种新型的5-氨基水杨酸（5-ASA）前药[2]。在实验终点，结肠组织中MIP-1β、MCP-1、IL-6和IL-10的蛋白生成量随血浆中这些细胞因子浓度的降低而减少。此外，与CAC组相比，药物治疗组的p-STAT3表达水平较低，BCL2显著降低，而BAX显著升高。体内实验：在小鼠偶氮甲烷（AOM）/葡聚糖硫酸钠（DSS）结肠炎相关癌变模型中，C57B/L6J小鼠在注射AOM（10 mg/kg，腹腔注射）前2周，以及在两个2% DSS处理周期（每个周期7天）期间，分别单独或联合VSL#3给予巴柳氮（300 mg/kg）。在终点（第 44 天），与 CAC 组相比，巴柳氮显著减少了肿瘤总数（P<0.05），尤其是≥2 mm 的肿瘤。它降低了结肠炎组织和肿瘤间质中 F4/80 阳性巨噬细胞的浸润（分别为 P<0.05 和 P<0.01）。结肠组织中 MIP-1β、MCP-1、IL-6 和 IL-10 的蛋白和 mRNA 水平降低，p-STAT3 的表达受到抑制。在巴柳氮+VSL#3组中，BCL2 水平降低，BAX 水平升高[1]。在一项针对133例处于缓解期溃疡性结肠炎患者的双盲、多中心、随机对照试验（26周）中，比较了巴柳氮（1.5 g，每日两次，n=49；3.0 g，每日两次，n=40）与美沙拉嗪（0.5 g，每日三次，n=44）的疗效。高剂量巴柳氮的临床缓解率（77.5%）显著高于低剂量组（43.8%）和美沙拉嗪组（56.8%）（p=0.006）。高剂量组的复发时间为161天，低剂量组为131天（p=0.003），美沙拉嗪组为144天（差异无统计学意义）。最终内镜评分显著优于低剂量组（p=0.005）。组织学评分未观察到显著差异[2]。
动物实验	动物实验方案：将4周龄雄性C57B/L6J小鼠随机分为四组（每组n≥10）：CAC组（不给药）、BSZ组（300 mg/kg巴柳氮）、VSL#3组（1.3 × 10⁶细菌/天）和BSZ+VSL#3组。从AOM注射前2周开始，通过口服（饮食）给药，持续9周直至处死。小鼠腹腔注射AOM（10 mg/kg）一周后，饮用含2% DSS的饮用水，持续7天（第一周期）。休息2周后，进行第二周期（7天）的2% DSS喂养。小鼠于第44天处死，并计算疾病活动指数（DAI）。收集结肠组织用于免疫组织化学（F4/80）、免疫印迹（p-STAT3、BCL2、BAX 等）、RT-PCR（MCP-1、IL-10 等）和肿瘤计数[1]。人体临床试验：处于缓解期（CAI<6 且 EI<4）的溃疡性结肠炎患者接受口服巴柳氮胶囊（1.5 g，每日两次或 3.0 g，每日两次）或美沙拉嗪（Eudragit 包衣，0.5 g，每日三次）治疗，疗程为 26 周。分别于第 4、8、17 周和研究终点进行临床访视。通过回收药物数量监测依从性。主要终点：研究结束时达到缓解（CAI<6 且 EI<4）。次要终点：复发时间、内镜评分、组织学评分、尿液中 5-ASA 和 N-Ac-5-ASA 的排泄量以及安全性 [2]。
药代性质 (ADME/PK)	ADME/药代动力学：在接受慢性治疗（26周）的溃疡性结肠炎（UC）患者中，测定了24小时尿液中5-氨基水杨酸（5-ASA）及其代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）的排泄量。对于巴柳氮（两种剂量合并，n=89），尿液中5-ASA的平均排泄量占5-ASA剂量的百分比为：5-ASA 0.89%（95% CI 0.50-1.58），N-Ac-5-ASA 9.5%（6.60-13.70），总回收率为11.5%（8.0-16.7）。美沙拉嗪组（n=44）的各项指标分别为：5-氨基水杨酸（5-ASA）1.81%（0.83-3.92），N-乙酰基-5-氨基水杨酸（N-Ac-5-ASA）14.9%（9.10-24.30），回收率为18.7%（11.4-30.6）。各组间差异无统计学意义（每次比较的p值均为0.147）。巴柳氮是一种前药，可通过细菌偶氮还原作用在结肠内释放5-氨基水杨酸[2]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述目前尚无关于巴沙拉嗪是否会分泌到母乳中的信息，但它会在母乳中代谢为活性药物美沙拉嗪。据报道，少数婴儿服用美沙拉嗪后出现腹泻，但发生率很低。大多数专家和专业指南认为美沙拉嗪衍生物对哺乳期妇女是安全的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响一名6周大的婴儿出现腹泻，其母亲在哺乳期间服用巴沙拉嗪四次后，该婴儿反复腹泻四次，这可能是由于美沙拉嗪（巴沙拉嗪的活性代谢物）所致。在一项前瞻性电话随访研究中，八位哺乳期母亲报告服用过美沙拉嗪（剂量和给药途径未具体说明）。一位母亲报告其婴儿出现腹泻。母亲们未报告婴儿出现其他不良反应。一项病例对照研究比较了服用美沙拉嗪（n = 117；平均剂量，每日 2065 mg）、奥沙拉嗪（n = 2）或柳氮磺胺吡啶（n = 2）的母亲所生的婴儿与母亲匹配的对照组（n = 121）所生的婴儿。对照组母亲未接受任何已知对母乳喂养婴儿有害的治疗。母乳喂养期间接触美沙拉嗪的平均持续时间为 5.3 个月（范围：3 天至 24 个月）。婴儿平均母乳喂养约 7.4 个月，并在平均约 22 个月龄时接受随访。暴露组和对照组母亲报告的不良事件的发生频率或特征均无差异。 ◉ 对母乳喂养和母乳的影响截至修订日期，未找到相关的已发表信息。体内（小鼠）：未报告具体的毒性数据；动物研究[1]中药物耐受性良好，未提及不良事件。人体试验：服用巴柳氮 1.5 g bid 的49例患者中有3例（6.1%）因不良事件而停药，服用巴柳氮 3.0 g bid 的40例患者中有2例（5.0%）停药，服用美沙拉嗪 44例患者中有4例（9.0%）停药。各组每1000个治疗日的不良事件发生率相似。巴柳氮组的具体不良事件包括头痛、高血压、不适、头晕、腹痛、瘙痒、皮疹（低剂量）以及胰腺炎、牙龈炎、脱发、指甲疾病（高剂量）。未发现具有临床意义的新药安全性问题。尿蛋白分析（SDS-PAGE）和谷胱甘肽-S-转移酶-π测量显示没有肾小管损伤的证据[2]。
参考文献	[1]. Suppression of colitis-associated carcinogenesis through modulation of IL-6/STAT3 pathway by balsalazide and VSL#3. J Gastroenterol Hepatol. 2016 Aug;31(8):1453-61. [2]. Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses. Gut, 2001. 49(6): p. 783-789.
其他信息	巴柳嗪是一种单羟基苯甲酸，由5-氨基水杨酸（美沙拉嗪）通过偶氮键与4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸连接而成。它可用作前药、非甾体抗炎药、抗溃疡药和胃肠道药物。它是巴柳嗪(2-)的共轭酸。巴柳嗪是一种氨基水杨酸盐。另见：巴柳嗪（注：已移至此处）；巴柳嗪二钠（注：已移至此处）。补充信息：巴柳嗪是一种5-氨基水杨酸前药，在被结肠细菌裂解之前，其药理活性为惰性。载体分子4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸无全身作用。在小鼠结肠癌模型中，巴柳氮抑制了IL-6/STAT3通路，减少了巨噬细胞浸润，并降低了肿瘤形成，提示其具有化学预防潜力。在人体试验中，高剂量巴柳氮（每日两次，每次3.0 g）在维持溃疡性结肠炎缓解方面优于低剂量和美沙拉嗪，且安全性良好[1][2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

精确质量	357.096
CAS号	80573-04-2
相关CAS号	Balsalazide sodium hydrate;150399-21-6;Balsalazide-d4;2714315-25-8
PubChem CID	54585
外观&性状	Yellow to orange solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
熔点	254-255ºC
折射率	1.650
LogP	1
tPSA	148.65
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	7
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	545
定义原子立体中心数目	0
SMILES	C(C1C(O)=CC=C(/N=N/C2C=CC(C(=O)NCCC(=O)O)=CC=2)C=1)(=O)O
InChi Key	IPOKCKJONYRRHP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H15N3O6/c21-14-6-5-12(9-13(14)17(25)26)20-19-11-3-1-10(2-4-11)16(24)18-8-7-15(22)23/h1-6,9,21H,7-8H2,(H,18,24)(H,22,23)(H,25,26)
化学名	5-[[4-(2-carboxyethylcarbamoyl)phenyl]diazenyl]-2-hydroxybenzoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~279.86 mM) 1M NaOH : 50 mg/mL (~139.93 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~279.86 mM)
1M NaOH : 50 mg/mL (~139.93 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00618202	COMPLETED	Drug: Balsalazide	Ulcerative Colitis	Roxane Laboratories	2005-05	Not Applicable
NCT00618228	COMPLETED	Drug: Balsalazide	Ulcerative Colitis	Roxane Laboratories	2004-01	Not Applicable
NCT00486031	COMPLETEDWITH RESULTS	Drug: Balsalazide Disodium	Inflammatory Bowel Disease Ulcerative Colitis	Bausch Health Americas, Inc	2006-10	Phase 3
NCT00408174	COMPLETED	Drug: Balsalazide disodium	Inflammatory Bowel Disease Ulcerative Colitis	Bausch Health Americas, Inc	2006-05	Phase 3
NCT00649480	COMPLETED	Drug: BALSALAZIDE DISODIUM CAPSULES, 750 MG Drug: COLAZAL® Capsules 750 mg	Healthy	Mylan Pharmaceuticals Inc	2007-01	Phase 1

生物数据图片

Percentage of patients still in remission after 26 weeks of treatment with balsalazide twice daily (bid) or mesalazine three times daily (tid) (χ2 tests).[2]. Kruis W, et al. Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses. Gut, 2001. 49(6): p. 783-789

Kaplan-Meier estimates for time in remission for patients treated with balsalazide twice daily (bid) or mesalazine three times daily (tid).[2]. Kruis W, et al. Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses. Gut, 2001. 49(6): p. 783-789

Estimated treatment effects and 95% confidence intervals for equivalent dose of mesalazine with respect to balsalazide, using a clinical activity index.[2]. Kruis W, et al. Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses. Gut, 2001. 49(6): p. 783-789