Balsalazide

别名: 巴柳氮; (E)-5-[[4-(2-羧乙基)氨基甲酰基]苯偶氮基]水杨酸; 巴柳氮钠; 巴柳氮-D4
目录号: V6181 纯度: ≥98%
巴柳氮可能通过调节IL-6/STAT3通路发挥相关的抑癌作用。
Balsalazide CAS号: 80573-04-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Balsalazide:

  • 巴柳氮二钠二水合物
  • Balsalazide-d4
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产品描述
巴柳氮可能通过调节IL-6/STAT3通路发挥相关的抑癌作用。
生物活性&实验参考方法
体内研究 (In Vivo)
Balsalazide 是一种新型 5-氨基水杨酸 (5-ASA) 前药 [2]。在终点时,结肠组织中 MIP-1β、MCP-1、IL-6 和 IL-10 的蛋白质产量随着细胞因子的血浆浓度而减少。此外,与CAC组相比,药物治疗组p-STAT3表达降低,BCL2显着降低,BAX显着升高。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
虽然目前尚无关于巴柳氮是否会分泌到母乳中的信息,但它会在母乳中代谢为活性药物美沙拉嗪。有少数婴儿服用美沙拉嗪后出现腹泻的报道,但发生率并不高。大多数专家和专业指南认为,哺乳期妇女可以安全使用美沙拉嗪衍生物。如果母亲需要服用巴柳氮,这并非停止母乳喂养的理由,但应观察母乳喂养的婴儿是否出现腹泻。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
巴柳氮的活性代谢物美沙拉嗪可能是导致一名6周龄婴儿腹泻的原因,该婴儿在母亲哺乳期间4次再次服用巴柳氮后,腹泻复发4次。
在一项前瞻性电话随访研究中,8位哺乳期母亲报告服用过美沙拉嗪(剂量和给药途径未说明)。其中一位母亲报告其婴儿出现腹泻。母亲未报告婴儿出现其他不良反应。
一项病例对照研究比较了服用美沙拉嗪(n = 117;平均剂量,每日 2065 mg)、奥沙拉嗪(n = 2)或柳氮磺胺吡啶(n = 2)的母亲所生的婴儿,以及与母亲匹配的对照组(n = 121)所生的婴儿。对照组母亲未接受任何已知对母乳喂养婴儿有害的治疗。婴儿通过母乳接触美沙拉嗪的平均时间为 5.3 个月(范围:3 天至 24 个月)。婴儿平均母乳喂养约 7.4 个月,并在平均约 22 个月龄时接受随访。在暴露组和对照组婴儿中,母亲报告的不良事件的发生频率或特征均无差异。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。
参考文献

[1]. Suppression of colitis-associated carcinogenesis through modulation of IL-6/STAT3 pathway by balsalazide and VSL#3. J Gastroenterol Hepatol. 2016 Aug;31(8):1453-61.

[2]. Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses. Gut, 2001. 49(6): p. 783-789.

其他信息
巴柳氮是一种单羟基苯甲酸,由5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)通过偶氮键与4-氨基苯甲酰基-β-丙氨酸连接而成。它可用作前药、非甾体类抗炎药、抗溃疡药和胃肠道药物。它是巴柳氮(2-)的共轭酸。
巴柳氮是一种氨基水杨酸盐。
另见:巴柳氮(注释已移至);巴柳氮二钠(注释已移至)。
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
精确质量
357.096
CAS号
80573-04-2
相关CAS号
Balsalazide sodium hydrate;150399-21-6;Balsalazide-d4;2714315-25-8
PubChem CID
54585
外观&性状
Yellow to orange solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
熔点
254-255ºC
折射率
1.650
LogP
1
tPSA
148.65
氢键供体(HBD)数目
4
氢键受体(HBA)数目
8
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
26
分子复杂度/Complexity
545
定义原子立体中心数目
0
SMILES
C(C1C(O)=CC=C(/N=N/C2C=CC(C(=O)NCCC(=O)O)=CC=2)C=1)(=O)O
InChi Key
IPOKCKJONYRRHP-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H15N3O6/c21-14-6-5-12(9-13(14)17(25)26)20-19-11-3-1-10(2-4-11)16(24)18-8-7-15(22)23/h1-6,9,21H,7-8H2,(H,18,24)(H,22,23)(H,25,26)
化学名
5-[[4-(2-carboxyethylcarbamoyl)phenyl]diazenyl]-2-hydroxybenzoic acid
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~279.86 mM)
1M NaOH : 50 mg/mL (~139.93 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00618202 COMPLETED Drug: Balsalazide Ulcerative Colitis Roxane Laboratories 2005-05 Not Applicable
NCT00618228 COMPLETED Drug: Balsalazide Ulcerative Colitis Roxane Laboratories 2004-01 Not Applicable
NCT00486031 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Balsalazide Disodium Inflammatory Bowel Disease
Ulcerative Colitis
Bausch Health Americas, Inc 2006-10 Phase 3
NCT00408174 COMPLETED Drug: Balsalazide disodium Inflammatory Bowel Disease
Ulcerative Colitis
Bausch Health Americas, Inc 2006-05 Phase 3
NCT00649480 COMPLETED Drug: BALSALAZIDE DISODIUM CAPSULES, 750 MG
Drug: COLAZAL® Capsules 750 mg
Healthy Mylan Pharmaceuticals Inc 2007-01 Phase 1
生物数据图片
  • Percentage of patients still in remission after 26 weeks of treatment with balsalazide twice daily (bid) or mesalazine three times daily (tid) (χ2 tests).[2]. Kruis W, et al. Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses. Gut, 2001. 49(6): p. 783-789
  • Kaplan-Meier estimates for time in remission for patients treated with balsalazide twice daily (bid) or mesalazine three times daily (tid).[2]. Kruis W, et al. Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses. Gut, 2001. 49(6): p. 783-789
  • Estimated treatment effects and 95% confidence intervals for equivalent dose of mesalazine with respect to balsalazide, using a clinical activity index.[2]. Kruis W, et al. Low dose balsalazide (1.5 g twice daily) and mesalazine (0.5 g three times daily) maintained remission of ulcerative colitis but high dose balsalazide (3.0 g twice daily) was superior in preventing relapses. Gut, 2001. 49(6): p. 783-789
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