| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 STF-cMyc 细胞中，Bax 抑制剂肽 V5（BIP-V5；0-50 μM）可降低细胞死亡率，但在 SW620 或 NCI-H23 细胞中则不然。在 G2/M 期，BIPV5 对细胞周期停滞没有明显影响 [1]。 V5疗法的施用导致抗凋亡蛋白Bcl-2和XIAP增加了近三倍，而凋亡诱导蛋白Bax、Bad和核因子减少了百分之三十、三十和几乎百分之五十。分别是κB-p65[2]。
1. 抑制胰岛β细胞凋亡：分离的小鼠胰岛在凋亡条件（高糖25 mM + 棕榈酸0.5 mM）下用Bax抑制肽V5（1、5、10 μM）处理48小时。Annexin V-FITC/PI染色显示，V5剂量依赖性降低凋亡率：10 μM V5使凋亡率从对照组的45%降至18%。Western blot显示，10 μM V5使活化型caspase-3减少60%，线粒体细胞色素c释放减少55%[2] 2. 增强胰岛素分泌：检测V5处理胰岛的葡萄糖刺激胰岛素分泌（GSIS）：低糖（2.8 mM）下胰岛素分泌无变化；高糖（16.7 mM）下，10 μM V5使胰岛素分泌量较对照组增加2.3倍。该效应与β细胞量保留及葡萄糖感知能力增强（免疫荧光显示GLUT2表达增加）相关[2] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠模型中，Bax 抑制剂肽 V5（BIP-V5；100 μM）可以极大地增强分离后的胰岛功能和移植后的胰岛移植功能 [2]。
1. 改善糖尿病小鼠胰岛移植效果：链脲佐菌素（STZ，180 mg/kg）诱导的糖尿病C57BL/6小鼠（空腹血糖>16.7 mmol/L）接受单供体胰岛移植（250胰岛当量/只，移植于肾包膜下）。小鼠分为两组（n=8）：（1）对照组：腹腔注射生理盐水；（2）V5组：腹腔注射Bax抑制肽V5 5 mg/kg/天，术后1-14天。V5组血糖正常（<11 mmol/L）维持12周，对照组仅维持3周。移植胰岛免疫组化显示，V5组胰岛素阳性β细胞数增加2.5倍，Bax活性降低40%[2] 2. 保留移植物功能：移植后4周腹腔葡萄糖耐量试验（IPGTT）显示，V5组血糖AUC较对照组降低30%；IPGTT期间血清胰岛素水平V5组高2.1倍，证实移植物胰岛素分泌能力改善[2] |
| 酶活实验 |
1. Caspase-3活性检测：Bax抑制肽V5（10 μM）处理48小时的胰岛用RIPA缓冲液裂解，取50 μg蛋白与caspase-3底物（Ac-DEVD-pNA）在反应缓冲液（20 mM HEPES pH 7.4、10%甘油、2 mM DTT）中混合，37°C孵育2小时。检测405 nm吸光度定量caspase-3活性，V5较凋亡对照组降低58%[2]
2. Bax-线粒体结合检测：分离V5处理胰岛的线粒体组分，用抗Bax抗体进行免疫共沉淀，Western blot检测结合的线粒体标志物VDAC1。10 μM Bax抑制肽V5使Bax-VDAC1相互作用减少65%，表明Bax向线粒体的转运减少[2] |
| 细胞实验 |
1. 胰岛分离与培养：胶原酶消化结合Ficoll梯度离心法从C57BL/6小鼠胰腺分离胰岛，胰岛在含10% FBS、100 U/mL青霉素、100 μg/mL链霉素的RPMI 1640培养基中，37°C、5% CO₂条件下培养。加入Bax抑制肽V5（1-10 μM），在正常或凋亡条件下培养24-48小时[2]
2. 流式细胞术凋亡检测：胰岛细胞解离为单细胞， Annexin V-FITC/PI染色15分钟（室温），流式细胞术分析，凋亡率按Annexin V阳性细胞（早期+晚期凋亡）百分比计算[2] 3. 胰岛素分泌检测：每孔50个胰岛在含2.8 mM葡萄糖的Krebs-Ringer碳酸氢盐缓冲液（KRBB）中预孵1小时，再分别在含2.8 mM或16.7 mM葡萄糖的KRBB中孵育2小时。ELISA检测上清胰岛素浓度，结果按胰岛蛋白含量归一化[2] |
| 动物实验 |
1. 糖尿病小鼠模型的建立（参考文献[2]）：将溶于柠檬酸缓冲液（pH 4.5）的链脲佐菌素（STZ，180 mg/kg）腹腔注射到8-10周龄的雄性C57BL/6小鼠体内。连续3天空腹血糖>16.7 mmol/L的小鼠被判定为糖尿病模型，并作为受体小鼠[2]。
2. 胰岛移植和给药（参考文献[2]）：从C57BL/6小鼠中分离出供体胰岛（250个胰岛当量/只小鼠），并移植到糖尿病受体小鼠的左肾包膜下。将Bax抑制肽V5溶于生理盐水中，配制成1 mg/mL的浓度。V5组受体小鼠从移植后第1天到第14天，每天腹腔注射5 mg/kg的Bax抑制肽V5。对照组接受等体积的生理盐水[2] 3. 移植后监测和样本采集（参考文献[2]）：移植后第一周每日测量空腹血糖，之后每周测量两次。移植后4周或12周，处死小鼠，切除移植肾。将移植肾固定于4%多聚甲醛溶液中，用于免疫组织化学染色（胰岛素和Bax染色），或匀浆后用于Western blot分析[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
1. 体内安全性（参考文献[2]）：在为期14天的Bax抑制肽V5治疗（5 mg/kg/天，腹腔注射）期间，未观察到小鼠体重发生显著变化（载体组：22.5 ± 1.2 g；V5组：21.8 ± 0.9 g）。血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶（AST）和肌酐水平均在正常范围内，V5组与载体组之间无显著差异。肝脏、肾脏或胰腺均未发现组织学损伤[2]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
1. 肽的特性和机制（参考文献[2]）：Bax抑制肽V5是一种细胞可渗透的五肽（序列：TAT-BH3结构域衍生），可特异性结合Bax蛋白。它通过阻止Bax转位至线粒体外膜来抑制细胞凋亡途径，从而阻断细胞色素c的释放和随后的caspase激活[2]
2. 治疗应用（参考文献[2]）：Bax抑制肽V5在1型糖尿病的胰岛移植中显示出应用潜力。它能保护移植的胰岛免受凋亡（由缺血再灌注损伤或炎症引起），并维持β细胞功能，延长移植后血糖正常维持的时间[2] |
| 分子式 |
C27H50N6O6S
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|---|---|
| 分子量 |
586.7875
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| 精确质量 |
586.351
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| CAS号 |
579492-81-2
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| PubChem CID |
10129115
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
4.287
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| tPSA |
232.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
6
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
40
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| 分子复杂度/Complexity |
857
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCSC)NC(=O)[C@@H]1CCCN1C(=O)[C@H](C(C)C)N
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| InChi Key |
NHMUTADCTDDWPV-YFNVTMOMSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C27H50N6O6S/c1-16(2)15-20(24(35)31-19(27(38)39)9-6-7-12-28)32-23(34)18(11-14-40-5)30-25(36)21-10-8-13-33(21)26(37)22(29)17(3)4/h16-22H,6-15,28-29H2,1-5H3,(H,30,36)(H,31,35)(H,32,34)(H,38,39)/t18-,19-,20-,21-,22-/m0/s1
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| 化学名 |
(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]hexanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~170.42 mM)
H2O : ~100 mg/mL (~170.42 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (170.42 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7042 mL | 8.5209 mL | 17.0419 mL | |
| 5 mM | 0.3408 mL | 1.7042 mL | 3.4084 mL | |
| 10 mM | 0.1704 mL | 0.8521 mL | 1.7042 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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