| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3Kα (IC50 = 0.5 nM); PI3Kδ (IC50 = 0.7 nM); PI3Kβ (IC50 = 3.7 nM); PI3Kγ (IC50 = 6.4 nM); mTOR (IC50 = 45 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
BAY 80-6946 降低 KPL4 细胞和 LPA 刺激的 PC3 细胞中的 pAKT 水平。 BAY 80-6946 在具有 PIK3CA 突变和/或 HER2 过度表达的人类癌细胞系子集中表现出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。 [1] 将 HER2 靶向疗法与 BAY 80-6946 联合使用，比单独使用任何一种疗法更有效地抑制生长，并且可以提高细胞对曲妥珠单抗和拉帕替尼的敏感性。 [2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
BAY 80-6946（6 mg/kg，静脉注射）可使大鼠 KPL4 或 HCT116 肿瘤异种移植模型中的肿瘤 100% 完全消退。 BAY 80-6946（14 mg/kg，静脉注射）还可以抑制具有患者来源的管腔乳腺肿瘤模型 MAXF1398 和 Lu7860 厄洛替尼耐药 NSCLC 的裸鼠的肿瘤生长。 [1]
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| 酶活实验 |
BAY 80-6946 对 PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kγ 活性的影响通过在涂有 2 µg/孔 PI 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 的 384 孔 MaxiSorp® 板中抑制 33P 掺入磷脂酰肌醇 (PI) 来测量 (1 :1 摩尔比）。在每个 PI3K 同工型测定中，9 µL 反应缓冲液（50 mM MOPSO，pH 7.0，100 mM NaCl，4 mM MgCl2，0.1% BSA）含有 7.5 ng His 标记的 N 端截短的 p110α 或 p110β 蛋白，或 25 ng使用纯化的人 p110γ 蛋白。通过添加 5 µL 含有 20 µCi/mL [33>/sup>P]-ATP 的 40 µM ATP 溶液来启动反应。室温孵育 2 小时后，添加 5 µL 25 mM EDTA 溶液终止反应。清洗板，然后添加 Ultima Gold™ 闪烁混合物 (25 µL)。使用 BetaPlate 液体闪烁计数器测定掺入固定 PI 底物中的放射性。
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| 细胞实验 |
CellTiter-Glo® 发光细胞活力试剂盒可测量 72 小时内的细胞增殖情况。将细胞简单地铺在不同的微量滴定板上。 t=0 小时板中的发光值是在 37°C 孵育过夜后计算的。将测试物质添加至t=72小时板并在生长培养基中稀释后，将细胞在37°C下孵育72小时。与 CellTiter-Glo® 溶液反应 10 分钟后，使用 Wallac 1420 Victor2TM 1420 多标记 HTS 计数器计算发光值。通过从t=72小时板中的相应值减去t=0小时板中的发光值，计算细胞生长的抑制百分比。
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| 动物实验 |
Rats bearing KPL4 or HCT116 xenografts.
6 mg/kg i.v. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C23H28N8O4
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|---|---|
| 分子量 |
480.5196
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| 精确质量 |
480.22335
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| 元素分析 |
C, 57.49; H, 5.87; N, 23.32; O, 13.32
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| CAS号 |
1032568-63-0
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| 相关CAS号 |
Copanlisib dihydrochloride;1402152-13-9
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| 外观&性状 |
white solid powder
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| SMILES |
COC1=C(C=CC2=C3NCCN3C(=NC(=O)C4=CN=C(N=C4)N)N=C21)OCCCN5CCOCC5
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| InChi Key |
MWYDSXOGIBMAET-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H28N8O4/c1-33-19-17(35-10-2-6-30-8-11-34-12-9-30)4-3-16-18(19)28-23(31-7-5-25-20(16)31)29-21(32)15-13-26-22(24)27-14-15/h3-4,13-14,25H,2,5-12H2,1H3,(H2,24,26,27)
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| 化学名 |
2-amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydro-1H-imidazo[1,2-c]quinazolin-5-ylidene]pyrimidine-5-carboxamide
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| 别名 |
Aliqopa;BAY 80-6946; BAY80-6946; BAY-80-6946; BAY806946; BAY-806946; BAY 806946
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~<1 mg/mL
Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 20 mg/mL (41.62 mM) in 0.5% CMC/saline water (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 10% Trifluoroacetic acid water solution: 1mg/mL 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0811 mL | 10.4054 mL | 20.8108 mL | |
| 5 mM | 0.4162 mL | 2.0811 mL | 4.1622 mL | |
| 10 mM | 0.2081 mL | 1.0405 mL | 2.0811 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04750941 | Active Recruiting |
Drug: Copanlisib Other: Ketogenic Diet |
Follicular Lymphoma Endometrial Cancer |
Columbia University | February 10, 2022 | Phase 2 |
| NCT04431635 | Active Recruiting |
Drug: Copanlisib Drug: Nivolumab |
Indolent Lymphoma | AUniversity of Michigan Rogel Cancer Center |
June 15, 2020 | Phase 1 |
| NCT02465060 | Active Recruiting |
Drug: Afatinib Drug: Copanlisib |
Glioma Lymphoma |
National Cancer Institute (NCI) |
August 12, 2015 | Phase 2 |
| NCT05490771 | Active Recruiting |
Drug: Copanlisib Hydrochloride Procedure: Biopsy |
Advanced Lymphoma Refractory Lymphoma |
National Cancer Institute (NCI) |
June 20, 2018 | Phase 2 |
| NCT04462471 | Active Recruiting |
Drug: Vemurafenib Drug: Copanlisib |
Thyroid Cancer Thyroid Carcinoma |
Memorial Sloan Kettering Cancer Center |
June 26, 2020 | Phase 1 |
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PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
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