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COPANLISIB HCl

别名: BAY 80-6946; BAY80-6946; BAY-80-6946; BAY806946; BAY-806946; BAY 806946; Copanlisib HCl; Copanlisib dihydrochloride; Copanlisib; trade name Aliqopa
目录号: V3911 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Copanlisib HCl（原BAY-806946；BAY 80-6946；Aliqopa）是Copanlisib的盐酸盐，是一种泛I类PI3K（磷酸肌醇3激酶）抑制剂，于2017年获批用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤。
COPANLISIB HCl CAS号: 1402152-13-9
产品类别: PI3K
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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  • Copanlisib (BAY80-6946; Aliqopa)
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纯度: ≥98%

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MSDS
产品说明书
产品描述
Copanlisib HCl（原BAY-806946；BAY 80-6946；Aliqopa）是Copanlisib的盐酸盐，是一种泛I类PI3K（磷酸肌醇3激酶）抑制剂，于2017年获批用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤。在无细胞测定中，它抑制 PI3Kα/β/γ/δ，IC50 值分别为 0.5、3.7、6.4 和 0.7 nM。 FDA 于 2017 年批准 copanlisib 用于治疗成人复发性滤泡性淋巴瘤。磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 抑制剂 BAY 80-6946 具有潜在的抗癌特性，可抑制 HuCCT-1 (KRASG12D) 和 EGI-1 (KRASG12D) 细胞系的增殖，IC50 值分别为 147 nM 和 137 nM。 BAY 80-6946 的最大耐受剂量 (MTD) 通常在 0.8 mg/kg 时具有良好的耐受性。药代动力学（PK）结果支持每周给药。在 MTD 剂量后的前 24 小时内，可能会出现 2 级或 3 级高血糖。临床 SD、药代动力学和 FDG-PET 数据均支持有效暴露和 PI3K 通路抑制。
生物活性&实验参考方法
靶点
PI3Kα (IC50 = 0.5 nM); PI3Kδ (IC50 = 0.7 nM); PI3Kβ (IC50 = 3.7 nM); PI3Kγ (IC50 = 6.4 nM); mTOP (IC50 = 45 nM)
体外研究 (In Vitro)
在 KPL4 细胞和 LPA 刺激的 PC3 细胞中，BAY 80-6946 均可降低 pAKT 水平。 BAY 80-6946 在具有 PIK3CA 突变和/或 HER2 过度表达的人类癌细胞系亚群中表现出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。将 HER2 靶向疗法与 BAY 80-6946 相结合，比单独使用任一疗法更有效地抑制生长，并且可以提高细胞对曲妥珠单抗和拉帕替尼的敏感性。
体内研究 (In Vivo)
Copanlisib（BAY 80-6946；0.5-6 mg/kg；静脉注射；每两天一次，每三天一次；持续60天；无胸腺裸鼠）治疗在大鼠KPL4肿瘤异种移植模型中表现出显着的抗肿瘤活性[1]。
酶活实验
BAY 80-6946 对 PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kγ 活性的影响通过在涂有 2 µg/孔 PI 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 的 384 孔 MaxiSorp® 板中抑制 33P 掺入磷脂酰肌醇 (PI) 来测量 (1 :1 摩尔比）。在每个 PI3K 同工型测定中，使用 9 µL 反应缓冲液（50 mM MOPSO，pH 7.0，100 mM NaCl，4 mM MgCl2，0.1% BSA），其中含有 25 ng 纯化的人 p110γ 蛋白或 7.5 ng His 标记N 末端截短的 p110α 或 p110β 蛋白。添加 5 µL 升含 20 µCi/mL [33>/sup>P]-ATP 的 40-µM ATP 溶液可引发反应。通过添加 5 µL 25 mM EDTA 溶液，在室温下孵育 2 小时后停止反应。清洗板后，添加 Ultima GoldTM 闪烁混合物 (25 µL)。借助 BetaPlate 液体闪烁计数器，可以识别固定 PI 底物中的放射性。
细胞实验
CellTiter-Glo® 发光细胞活力试剂盒用于计算 72 小时内的细胞增殖率。在单独的微量滴定板中，将细胞简单地铺板。 37°C 过夜孵育后，计算 t=0 小时板中的发光值。添加已在生长培养基中稀释的测试物质后，将细胞在 t=72 小时板中在 37°C 下孵育 72 小时。与 CellTiter-Glo® 溶液反应 10 分钟后，使用 Wallac 1420 Victor2TM 1420 多标记 HTS 计数器计算发光值。从t=72小时板中的相应值减去发光值，可以计算细胞生长的抑制百分比。通过比较药物处理的细胞和对照细胞之间的值来计算细胞生长抑制的百分比。
动物实验
Athymic nude rats injected with KPL4 tumor cells[1]
0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg or 6 mg/kg
Intravenous injection; every second day, every third day; for 60 days
参考文献

[1]. BAY 80-6946 is a highly selective intravenous PI3K inhibitor with potent p110α and p110δ activities in tumor cell lines and xenograft models. Mol Cancer Ther. 2013 Nov;12(11):2319-30.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C23H30CL2N8O4
分子量
553.45
精确质量
552.1767
元素分析
C, 49.92; H, 5.46; Cl, 12.81; N, 20.25; O, 11.56
CAS号
1402152-13-9
相关CAS号
Copanlisib;1032568-63-0
外观&性状
Solid powder
SMILES
O=C(C1=CN=C(N)N=C1)NC2=NC3=C(C=CC(OCCCN4CCOCC4)=C3OC)C5=NCCN25.[H]Cl.[H]Cl
InChi Key
STGQPVQAAFJJFX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C23H28N8O4.2ClH/c1-33-19-17(35-10-2-6-30-8-11-34-12-9-30)4-3-16-18(19)28-23(31-7-5-25-20(16)31)29-21(32)15-13-26-22(24)27-14-15;;/h3-4,13-14H,2,5-12H2,1H3,(H2,24,26,27)(H,28,29,32);2*1H
化学名
2-amino-N-[7-methoxy-8-(3-morpholin-4-ylpropoxy)-2,3-dihydroimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl]pyrimidine-5-carboxamide dihydrochloride
别名
BAY 80-6946; BAY80-6946; BAY-80-6946; BAY806946; BAY-806946; BAY 806946; Copanlisib HCl; Copanlisib dihydrochloride; Copanlisib; trade name Aliqopa
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~10 mM
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (180.69 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
配方 2 中的溶解度: 10% Trifluoroacetic acid water solution: 1mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8068 mL 9.0342 mL 18.0685 mL
5 mM 0.3614 mL 1.8068 mL 3.6137 mL
10 mM 0.1807 mL 0.9034 mL 1.8068 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Status Interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03484819 Active
Recruiting		 Drug: Copanlisib Hydrochloride
Biological: Nivolumab		 Recurrent Diffuse Large
B-Cell Lymphoma
Refractory Diffuse Large
B-Cell Lymphoma		 National Cancer Institute
(NCI)		 October 19, 2018 Phase 2
NCT05490771 Active
Recruiting		 Procedure: Biopsy
Drug: Copanlisib Hydrochloride		 Advanced Lymphoma
Refractory Lymphoma		 National Cancer Institute
(NCI)		 June 20, 2018 Phase 2
NCT04317105 Active
Recruiting		 Procedure: Biopsy
Biological: Ipilimumab		 Advanced Malignant Solid Neoplasm
Metastatic Malignant Solid Neoplasm		 National Cancer Institute
(NCI)		 July 17, 2020 Phase 1
Phase 2
NCT02626455 Active
Recruiting		 Drug: Placebo
Drug: Rituximab		 Lymphoma, Non-Hodgkin Bayer July 17, 2020 Phase 3
生物数据图片

  • COPANLISIB HCL

    Activity of BAY 80-6946 in xenograft models using an every second day (Q2D) schedule. Mol Cancer Ther. 2013, 12(11), 2319-2330.

  • COPANLISIB HCL

    Activity of BAY 80-6946 in xenograft models using a twice a day (BID) once-weekly schedule.

  • COPANLISIB HCL

    Antiproliferative IC50 values of BAY 80-6946 in cancer cell lines from various indications with gene mutation status
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