| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
BCI targets the dual-specificity phosphatases DUSP6 (also known as MKP-3) and DUSP1 (MKP-1). These phosphatases are negative regulators of the ERK1/2 MAPK signaling pathway. By inhibiting them, BCI prevents the dephosphorylation and inactivation of ERK1/2, leading to sustained ERK signaling. It does not inhibit DUSP5.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
BCI(0-1 nM;24 小时)可降低脂多糖 (LPS) 激活的巨噬细胞中 DUSP6 的表达;BCI(0-4 nM;24 小时)可减少 LPS 激活的巨噬细胞中 ROS 的生成并激活 Nrf2 免疫反应 [2]。BCI(100 ng/mL;24 小时)可抑制 RAW264.7 巨噬细胞中 DUSP6 的表达 [2]。
体外实验表明,BCI 对细胞中 DUSP6 和 DUSP1 的抑制作用 EC50 值分别为 13.3 µM 和 8.0 µM。它是一种变构抑制剂。BCI 具有抗炎活性并能降低 ROS 的产生。这些活性使其成为研究 DUSP 在各种细胞过程中作用的宝贵工具。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BCI是一种具有抗炎活性的研究化合物,其体内活性表明它能够调节ERK信号通路,提示其可能对炎症和癌症模型有效。然而,搜索结果中并未提供具体的体内疗效数据。BCI是研究MAPK通路调控的工具。
|
| 酶活实验 |
BCI的体外酶活性测定旨在检测其抑制DUSP6和DUSP1磷酸酶活性的能力。该测定使用纯化的酶和合适的磷酸化底物,例如对硝基苯磷酸酯(pNPP)或磷酸肽。测定底物去磷酸化的抑制率,并计算EC50值。
|
| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型:IL-1β 和 IL-6[2]。RAW264.7 巨噬细胞 测试浓度:100 ng/mL 孵育时间:24 小时 实验结果:显示 DUSP6 蛋白下调。 RT-PCR[2] 细胞类型: RAW264.7 巨噬细胞 测试浓度: 0-1 nM 孵育时间: 24 小时 实验结果: 抑制 LPS 激活的巨噬细胞中 IL-1β 和 IL-6 mRNA 的表达。 体外细胞实验采用多种细胞系进行。用 BCI 处理细胞,并通过 Western blot 检测 ERK1/2 的磷酸化状态,以确认 DUSP 活性的抑制。同时评估其对细胞增殖、迁移以及炎症细胞因子和 ROS 产生的影响。 |
| 动物实验 |
BCI的体内动物实验是在炎症模型中进行的。实验中,给动物注射BCI,并检测炎症标志物。评估该化合物对靶组织中活性氧(ROS)生成和MAPK通路的影响。然而,搜索结果中并未提供具体的实验方案。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
BCI的分子式为C22H23NO,分子量为317.43 g/mol。它可溶于DMSO。用于研究时,通常储存在-20°C的干燥避光处。其纯度高(≥99%)。它是一种研究级化合物,不可用于人体。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种研究用化学品,BCI 不适用于人体。其毒理学特性尚未完全明确。应遵循标准的实验室安全预防措施。其对 MAPK 通路的影响已通过其作用机制得到充分阐明。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
(2E)-2-亚苄基-3-(环己基氨基)茚满-1-酮是一种具有E型双键构型的2-亚苄基-3-(环己基氨基)茚满-1-酮。它是双特异性磷酸酶6 (DUSP6) 的抑制剂。它既是EC 3.1.3.16(磷蛋白磷酸酶)的抑制剂,也是细胞凋亡的诱导剂。
BCI也称为(E)-BCI,是DUSP6和DUSP1的变构抑制剂。它是研究MAPK/ERK信号通路以及DUSP在炎症、癌症和再生生物学中作用的重要工具。它以高纯度研究化合物的形式提供。 |
| 分子式 |
C22H23NO
|
|---|---|
| 分子量 |
317.424125909805
|
| 精确质量 |
317.177
|
| 元素分析 |
C, 83.24; H, 7.30; N, 4.41; O, 5.04
|
| CAS号 |
1245792-51-1
|
| 相关CAS号 |
BCI hydrochloride;95130-23-7;(E/Z)-BCI;15982-84-0
|
| PubChem CID |
6419844
|
| 外观&性状 |
Off-white to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
484.6±45.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
161.3±28.9 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.625
|
| LogP |
5.65
|
| tPSA |
29.1
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
470
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
O=C1C2=CC=CC=C2C(/C/1=C\C1C=CC=CC=1)N([H])C1CCCCC1
|
| InChi Key |
XJDKPLZUXCIMIS-HMMYKYKNSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H23NO/c24-22-19-14-8-7-13-18(19)21(23-17-11-5-2-6-12-17)20(22)15-16-9-3-1-4-10-16/h1,3-4,7-10,13-15,17,21,23H,2,5-6,11-12H2/b20-15+
|
| 化学名 |
(2E)-2-benzylidene-3-(cyclohexylamino)-3H-inden-1-one
|
| 别名 |
BCI; (E)-BCI, BCI inhibitor;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~393.79 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (6.55 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1504 mL | 15.7520 mL | 31.5040 mL | |
| 5 mM | 0.6301 mL | 3.1504 mL | 6.3008 mL | |
| 10 mM | 0.3150 mL | 1.5752 mL | 3.1504 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。