| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bendazol targets nitric oxide synthase (NOS) as an activator. It enhances NOS activity in renal glomeruli and collecting tubules. The compound also acts as a vasodilator, dilating blood vessels and reducing peripheral resistance. It inhibits aminopyrine N-demethylase activity in hepatic microsomes with an IC50 of 91201.08. Bendazol inhibits the progression of form-deprivation myopia and suppresses HIF-1α upregulation.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,苯达唑可抑制肝微粒体中氨基比林N-去甲基酶的活性,并增强一氧化氮合酶(NO合酶)的活性。该化合物是一种血管扩张剂,作用于血管平滑肌。其对NO合酶激活和酶抑制的影响已在多种体外系统中得到证实。苯达唑用于心血管疾病和近视的研究。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明,苯达唑是一种口服有效的降压药,它能扩张血管并降低外周阻力。它能增强肾小球和集合管中一氧化氮合酶的活性。该化合物能抑制形觉剥夺性近视的进展并抑制HIF-1α的上调。其血管舒张作用使其在抗高血压作用的研究中具有应用价值。
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| 酶活实验 |
苯达唑的体外酶活性测定包括测定一氧化氮合酶(NOS)活性。NOS活性通过测定一氧化氮的生成量来评估,测定方法包括Griess法或其他方法。将化合物以不同浓度加入酶中,并定量测定其活化情况。氨基比林N-去甲基酶活性通过测定甲醛的生成量来评估。HIF-1α的表达通过Western blot法测定。所有测定均在合适的缓冲体系中进行,并设置阳性对照。
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| 细胞实验 |
苯达唑的体外细胞活性测定在血管平滑肌细胞和其他相关细胞类型中进行。细胞在37°C、5% CO₂的适宜培养基中培养,并用不同浓度的苯达唑处理。采用Griess法测定NO生成量。通过测量血管平滑肌舒张程度来评估血管舒张作用。采用标准方法评估细胞活力。所有实验均设置三个重复,并配备适当的阳性和阴性对照。
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| 动物实验 |
苯达唑的体内研究在患有高血压和近视的动物模型中进行。动物通过口服给药接受苯达唑治疗。监测血压以评估其降压效果。对于近视研究,采用形觉剥夺性近视模型,并评估HIF-1α的表达。监测动物的临床症状。在研究终点,采集组织和血液样本进行组织病理学和生物标志物分析。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
苯达唑(分子量 208.26 g/mol,C14H12N2)是一种降压药。它也被称为地巴唑、地巴唑、苯达唑和曲马塞丹。该化合物可溶于二甲基亚砜 (DMSO) 和其他有机溶剂。在推荐的储存条件下,它性质稳定。半衰期、生物利用度和组织分布等药代动力学参数将在物种特异性研究中确定。苯达唑用于心血管和近视研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
苯达唑在治疗剂量下通常耐受性良好。该化合物是一种降压药,具有已确立的安全性。现有文献中,在研究用浓度下未见明显不良反应报道。该化合物仅供研究使用。操作时应遵循标准安全预防措施。用于治疗开发需要进行全面的毒理学评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
苯达唑属于苯并咪唑类化合物。据报道,八角茴香中含有苯并咪唑,相关数据可供参考。苯达唑(二苯唑,2-苄基苯并咪唑)是一种降压药,可增强肾小球和集合管中一氧化氮合酶的活性。它是一种血管扩张剂,可降低外周阻力。该化合物可抑制形觉剥夺性近视的进展和HIF-1α的上调。其分子式为C14H12N2,分子量为208.26 g/mol。所有应用仅限于非人体研究用途。
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| 分子式 |
C14H12N2
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|---|---|
| 分子量 |
208.25848
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| 精确质量 |
208.1
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| CAS号 |
621-72-7
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| 相关CAS号 |
621-72-7;1212-48-2 (HCl);
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| PubChem CID |
12132
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
453.5±24.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
187ºC
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| 闪点 |
252.1±9.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.680
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| LogP |
3.93
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| tPSA |
28.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
223
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
YTLQFZVCLXFFRK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H12N2/c1-2-6-11(7-3-1)10-14-15-12-8-4-5-9-13(12)16-14/h1-9H,10H2,(H,15,16)
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| 化学名 |
2-benzyl-1H-benzimidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~480.17 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (12.00 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.8017 mL | 24.0085 mL | 48.0169 mL | |
| 5 mM | 0.9603 mL | 4.8017 mL | 9.6034 mL | |
| 10 mM | 0.4802 mL | 2.4008 mL | 4.8017 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。