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Benfotiamine

别名: CB 8088 Berdi Betivina BiotaminBRN-0771326 BTMP CB-8088 CB8088 Benfotiamine S-benzoylthiamine O-monophosphate 苯磷硫胺; S-苯甲酰基硫胺O-单磷酸酯; S-Benzoylthiamine O-Monophosphate S-苯甲酰基硫胺O-单磷酸酯; 苯磷硫胺(S-Benzoylthiamine O型单磷酸)
目录号: V5802 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
苯磷硫胺（S-苯甲酰硫胺 O-单磷酸）是维生素 B1 的类似物，比维生素 B1 具有更高的吸收率和生物利用度，常被用作糖尿病并发症的食品补充剂。
Benfotiamine CAS号: 22457-89-2
产品类别: New1
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
50mg
100mg
250mg
500mg
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  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
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产品描述
苯磷硫胺（S-苯甲酰硫胺 O-单磷酸）是维生素 B1 的类似物，比维生素 B1 具有更高的吸收率和生物利用度，常被用作糖尿病并发症的食品补充剂。苯磷硫胺具有直接抗氧化能力，可防止 DNA 损伤。
生物活性&实验参考方法
靶点
AMP-activated protein kinase (AMPK) / peroxisome proliferator-activated receptor-γ coactivator-1β (PGC-1β) / nuclear respiratory factor-1 (NRF-1) axis in mitochondria of hepatocytes in fish (Megalobrama amblycephala). [1]
体内研究 (In Vivo)
在饲喂高碳水化合物（HC，43%碳水化合物）饲料的团头鲂幼鱼中，日粮中添加 1.425 mg/kg 的 benfotiamine 饲喂12周，与单独饲喂 HC 饲料的鱼相比，改善了生长性能（增加了终末体重、增重率、特定生长率）。
日粮中添加 1.425 mg/kg 的 benfotiamine 改善了 HC 饲料诱导的代谢紊乱。它显著提高了血浆胰岛素水平以及组织（肝脏、肌肉、脂肪）糖原和脂质含量，同时显著降低了鱼体内的血浆葡萄糖、糖化血清蛋白（GSP）和晚期糖基化终末产物（AGEs）水平。
Benfotiamine 补充（1.425 mg/kg）提高了鱼肝脏中磷酸化 AMPKα 与总 AMPKα 蛋白的比率以及 PGC-1β 的蛋白表达。
Benfotiamine 补充（1.425 mg/kg）上调了肝脏中与线粒体生物合成和融合相关基因的 mRNA 转录，包括 AMPKα-2、PGC-1β、NRF-1、线粒体转录因子 A (TFAM)、线粒体融合蛋白1 (Mfn-1) 和视神经萎缩蛋白1 (Opa-1)。相反，它下调了与线粒体分裂相关基因的转录，如动力相关蛋白1 (Drp-1)、分裂蛋白1 (Fis-1) 和线粒体分裂因子 (Mff)。
Benfotiamine 补充（1.425 mg/kg）提高了鱼肝脏中线粒体呼吸链复合物 I、II、III、IV 和 V 的活性。
Benfotiamine 补充（1.425 mg/kg）提高了肝脏中线粒体功能相关基因的 mRNA 转录，包括细胞色素 b (CYT-b)、细胞色素 c 氧化酶-2 (COX-2) 和 ATP 合酶-6 (ATP-6)。
在此鱼模型 HC 饲料条件下，改善生长和线粒体功能的最佳日粮剂量为 1.425 mg/kg。更高剂量（2.85 和 5.7 mg/kg）未提供额外益处，且最高剂量甚至损害了生长。[1]
酶活实验
在分离的肝脏线粒体中测量了线粒体呼吸链复合物的活性。简要步骤如下：将肝脏样本在含有 KH2PO4、蔗糖和 EDTA 的冰冷提取介质中匀浆。匀浆液低速离心，保留上清液。通过进一步离心获得线粒体部分。将沉淀物（线粒体沉淀）洗涤、重悬并保存。测定线粒体蛋白浓度。使用已建立的分光光度法或其他生化方法测量复合物 I、II、III、IV 和 V 的活性。复合物 I-III 活性根据参考文献方法测量。复合物 IV 和 V 活性使用另一参考文献方法进行分析。活性以纳摩尔/分钟/毫克蛋白表示。[1]
动物实验
Three hundred sixty juvenile blunt snout bream (average initial weight: 45.25 ± 0.34 g) were randomly distributed into 24 tanks (15 fish per tank). The fish were fed one of six experimental diets for 12 weeks. The diets included: a control diet (30% carbohydrate, C), a high-carbohydrate diet (43% carbohydrate, HC), and the HC diet supplemented with four different levels of benfotiamine: 0.7125 (HCB1), 1.425 (HCB2), 2.85 (HCB3), and 5.7 (HCB4) mg per kg of diet. The benfotiamine was mixed into the diet during formulation. Fish were fed to visual satiation three times daily (07:00, 12:00, and 17:00). Water temperature was maintained at 27.4 ± 0.6°C, with a photoperiod of 12h light:12h dark, and dissolved oxygen above 5.0 mg/L. After the 12-week feeding period, fish were fasted for 24 hours, anesthetized, and blood and tissues (liver, muscle, adipose) were collected for analysis. [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
Dietary benfotiamine supplementation at 5.7 mg/kg (the highest dose tested) significantly decreased the final weight, weight gain rate, and specific growth rate of the fish compared to the optimal dose group, indicating a potential growth-retarding effect at this high dose under the experimental conditions. No mortality was observed in any group during the 12-week trial. The study did not provide specific toxicity data such as LD50, organ histopathology, or plasma biochemical markers of organ damage. [1]
参考文献

[1]. Benfotiamine, a Lipid-Soluble Analog of Vitamin B1, Improves the Mitochondrial Biogenesis and Function in Blunt Snout Bream (Megalobrama amblycephala) Fed High-Carbohydrate Diets by Promoting the AMPK/PGC-1β/NRF-1 Axis. Front Physiol. 2018;9:.

[2]. Benfotiamine exhibits direct antioxidative capacity and prevents induction of DNA damage in vitro. Diabetes Metab Res Rev. 2008;24(5):371-377.
其他信息
Benfotiamine is a thioester that is a synthetic analogue of thiamine obtained by acylative cleavage of the thiazole ring and O-phospohorylation. It has a role as an immunological adjuvant, a nutraceutical, an antioxidant, a provitamin B1 and a protective agent. It is an aminopyrimidine, a member of formamides, an organic phosphate and a thioester. It is functionally related to a thiamine(1+).
Benfotiamine has been investigated for the treatment and prevention of Diabetic Nephropathy and Diabetes Mellitus, Type 2.
See also: Benfotiamine (annotation moved to).
Benfotiamine is used as a food supplement for the treatment of diabetic complications. It can improve glucose homeostasis by blocking three major pathways associated with hyperglycemic damage: the hexosamine pathway, the advanced glycation end products (AGEs) formation pathway, and the diacylglycerol (DAG)-protein kinase C pathway.
Benfotiamine can enhance the activity of dehydrogenase enzyme complexes by increasing intracellular thiamine diphosphate (TPP) levels, thereby increasing glucose oxidation in mitochondria.
Benfotiamine can alleviate stress caused by overproduction of superoxide anion in the mitochondrial electron transport chain.
In this fish study, benfotiamine improved mitochondrial biogenesis and function in the liver by activating the AMPK/PGC-1β/NRF-1 axis, upregulating mitochondrial fusion genes, enhancing mitochondrial respiratory chain complex activities, and suppressing mitochondrial fission. [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C19H23N4O6PS
分子量
466.4488
精确质量
466.107
CAS号
22457-89-2
相关CAS号
147317-17-7 (semihydrate);22457-89-2 (free acid);
PubChem CID
3032771
外观&性状
White to off-white solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
745.1±70.0 °C at 760 mmHg
熔点
165ºC
闪点
404.4±35.7 °C
蒸汽压
0.0±2.6 mmHg at 25°C
折射率
1.645
LogP
1.81
tPSA
191.05
氢键供体(HBD)数目
3
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
10
重原子数目
31
分子复杂度/Complexity
697
定义原子立体中心数目
0
SMILES
CC1=NC=C(C(=N1)N)CN(C=O)/C(=C(/CCOP(=O)(O)O)\SC(=O)C2=CC=CC=C2)/C
InChi Key
BTNNPSLJPBRMLZ-LGMDPLHJSA-N
InChi Code
InChI=1S/C19H23N4O6PS/c1-13(23(12-24)11-16-10-21-14(2)22-18(16)20)17(8-9-29-30(26,27)28)31-19(25)15-6-4-3-5-7-15/h3-7,10,12H,8-9,11H2,1-2H3,(H2,20,21,22)(H2,26,27,28)/b17-13-
化学名
S-[(Z)-2-[(4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl-formylamino]-5-phosphonooxypent-2-en-3-yl] benzenecarbothioate
别名
CB 8088 Berdi Betivina BiotaminBRN-0771326 BTMP CB-8088 CB8088 Benfotiamine S-benzoylthiamine O-monophosphate
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~107.19 mM)
H2O : ~0.67 mg/mL (~1.44 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 3.12 mg/mL (6.69 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1439 mL 10.7193 mL 21.4385 mL
5 mM 0.4288 mL 2.1439 mL 4.2877 mL
10 mM 0.2144 mL 1.0719 mL 2.1439 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02292238 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Benfotiamine Alzheimer's Disease Burke Medical Research Institute 2015-02-15 Phase 2
NCT01868191 UNKNOWN STATUS Drug: Benfotiamine
Drug: Placebo for benfotiamine		 Diabetic Neuropathies Diabetes Schwerpunktpraxis 2013-07 Phase 3
NCT00565318 COMPLETED Drug: Benfotiamine
Drug: Placebo		 Diabetic Nephropathy University Medical Center Groningen 2007-12 Phase 4
NCT00785460 COMPLETED Drug: Benfotiamine Healthy Subjects Ruhr University of Bochum 2008-01 Phase 3
NCT03892707 COMPLETEDWITH RESULTS Drug: Exposure of interest
(within routine clinical practice):
Vitamin B complexes Milgamma®
and Milgamma® compositum		 Acute Non-specific Low Back Pain Woerwag Pharma LLC 2018-12-15
生物数据图片

  • Functional characterization of benfotiamine effects in LPS-stimulated BV-2 microglia. (A) Real-time monitoring of BV-2 cell viability using xCELLigence RTCA analyzer. Representative graph showing the rate of proliferation in cells incubated in control medium (red line), medium with 1 μg/ml LPS (black line), or cells pretreated with benfotiamine, 50 μM (pink line), 100 μM (blue line) or 250 μM (green line) and then treated with LPS for 24 h. (B) Benfotiamine- induced alterations in cell morphology were analyzed using phase-contrast microscopy (left panels), whereas cell surface area was quantified by Phalloidin /Hoechst fluorescent staining (red/blue) microscopy (right panels), using AxioVisionRel 4.6 software. Insets: cell surface area was measured in five areas (138 × 104 μm2) per each cover-slip (n = 3) per experimental group in three independent experiments. (C) Bars present mean surface areas (± SEM) obtained from data presented in Fig. 1B. (D) Cell viability was assessed by crystal violet staining and results are displayed as percentage of control ± SEM (n = 3). *P < 0.05 control vs. LPS-induced BV-2 cells, # LPS vs. benfotiamine pretreated LPS activated BV-2 cells. Scale bar: 20 μm. Bozic I, et al. PLoS One. 2015 Feb 19;10(2):e0118372.

  • Effect of benfotiamine on LPS-induced production of NO. (A) Benfotiamine suppressed LPS-induced release of NO. (B) Expression of iNOS-mRNA in LPS-stimulated BV-2 cells (black bar) and cells pretreated with benfotiamine (gray bars). The levels of iNOS-mRNA are expressed relative to the expression of GAPDH-mRNA as an internal control. (C) Expression of iNOS at the protein level, as determined by Western blot. Graph shows mean iNOS protein abundance (± SEM), from n = 3 separate determinations, expressed relative to the abundance of β-tubulin in each lane. Representative Western blot of iNOS expression. (D) Immunofluorescence labeling of BV-2 cells against iNOS. Significance inside the graphs: *p < 0.05 control vs. LPS-induced BV-2 cells, # LPS vs. benfotiamine pretreated LPS activated BV-2 cells. Scale bar: 20 μm.Bozic I, et al. PLoS One. 2015 Feb 19;10(2):e0118372.

  • The effect of benfotiamine on LPS—induced expression of proinflammatory effector molecules. (A) Expression of prostaglandin—endoperoxidase synthase 2 (PTGS2) at mRNA level in BV-2 cells. Expression of PTGS2-mRNA was assessed by RT-PCR, in control culture (white bar), LPS-treated culture (black bar) and cultures pre-treated with benfotiamine, 6 h following addition of LPS. PTGS2-mRNA abundance was expressed relative to the abundance of GAPDH-mRNA, as an internal control. (B) Expression of COX-2 at the protein level, determined by Western blot analysis. Bars show Cox-2/β-actin expression ratio relative to control (100%) ± SEM, from n = 3 separate determinations. Significance levels shown inside the graphs: *p < 0.05 control vs. LPS-induced BV-2 cells, # LPS vs. benfotiamine pretreated LPS activated BV-2 cells.Bozic I, et al. PLoS One. 2015 Feb 19;10(2):e0118372.
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