Benzonatate 中文名称: 苯佐那酯

别名: Benzonatate; Tessalon; KM65; KM 65; KM-65; Exangit; Ventussin 苯佐那酯; 本佐那酯; 4-丁氨基苯甲酸九聚乙二醇单甲醚酯; 苯佐那酯 USP标准品;对正丁氨基苯甲酸-2-(ω)-甲氧工-八乙氧基-乙酯;退嗽;对丁氨苯甲酸甲氧聚乙烯氧基乙酯

目录号: V8847 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Benzonatate (Benzonatine) 是一种外周给药的口服镇咳药，可以抑制咳嗽牵张感受器的活性。

Benzonatate CAS号: 104-31-4
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Benzonatate (Benzonatine) 是一种外周给药的口服镇咳药，可以抑制咳嗽牵张感受器的活性。由于其丁卡因样代谢物，苯佐那酯具有钠通道阻断特性（钠通道）和对呼吸延伸受体的局部麻醉作用。

生物活性&实验参考方法

药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服后，苯佐那酯通过胃肠道吸收进入体循环。健康中国志愿者口服100 mg苯佐那酯后，其血药浓度峰值（Cmax）为1063 ± 460 ng/mL。关于苯佐那酯的消除途径的信息有限。关于苯佐那酯的分布容积的信息有限。关于苯佐那酯的清除率的信息有限。代谢/代谢物苯佐那酯在血浆丁酰胆碱酯酶（BChE）的作用下水解为主要代谢物4-(丁氨基)苯甲酸（BABA）。生物半衰期健康中国志愿者口服100 mg苯佐那酯后，其半衰期为1.01 ± 0.41 h。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合关于苯佐那酯的蛋白质结合谱的信息有限。相互作用苯佐那酯在化学结构上与对氨基苯甲酸类麻醉剂（例如普鲁卡因、丁卡因）相关，并可能与中枢神经系统不良反应有关，这可能与先前对相关药物的敏感性或与合并用药的相互作用有关。
参考文献	[1]. Benzonatate toxicity in a teenager resulting in coma, seizures, and severe metabolic acidosis. J Pediatr Pharmacol Ther. 2012;17(3):270-273. [2]. The Antitussive Benzonatate Is Not Tumorigenic in Rodent Carcinogenicity Studies. Toxicol Pathol. 2018;46(6):683-692.
其他信息	苯佐那酯是由4-丁氨基苯甲酸与壬乙二醇单甲醚缩合而成的酯。其结构与普鲁卡因和苯佐卡因相似，对肺部牵张感受器具有麻醉作用，可用作非麻醉性镇咳药。它兼具镇咳和麻醉作用。苯佐那酯是一种苯甲酸酯，属于取代苯胺和仲氨基化合物。其功能与4-(丁氨基)苯甲酸和壬乙二醇单甲醚相关。苯佐那酯是一种口服镇咳药，用于缓解和抑制10岁以上患者的咳嗽。目前，苯佐那酯是唯一一种可凭处方购买的非麻醉性镇咳药。它通过降低参与咳嗽反射的肺和胸膜组织的敏感性来发挥作用。苯佐那酯于1958年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，商品名为Tessalon Perles。由于其化学结构与对氨基苯甲酸类麻醉剂（如普鲁卡因和丁卡因）相似，苯佐那酯具有麻醉或麻痹作用。虽然苯佐那酯不易被滥用或误用，但仍存在严重中毒和过量服用的风险，尤其是在儿童中。苯佐那酯是一种非麻醉性镇咳药。其生理作用是通过降低气管支气管牵张感受器的活性来实现的。苯佐那酯是一种与丁卡因相关的合成丁氨基苯甲酸衍生物，是一种外周作用的非麻醉性镇咳药。它通过麻醉和抑制呼吸道、肺和胸膜中的机械感受器来减少咳嗽反射。推荐用于缓解普通感冒、支气管炎、肺炎引起的咳嗽，以及哮喘等慢性咳嗽。(NCI04) 另见：环氧乙烷（含单体）。药物适应症苯佐那酯适用于缓解咳嗽症状。作用机制苯佐那酯是一种局部麻醉药，通过麻醉和降低位于呼吸道、肺和胸膜的迷走神经牵张感受器或神经纤维的活性而发挥外周作用。牵张感受器一旦受到刺激，就会通过由感觉神经纤维或迷走神经组成的传入通路，将冲动传递至位于延髓的咳嗽中枢。然后产生传出信号，该信号将冲动传递至呼气肌，从而产生咳嗽。苯佐那酯麻醉这些感受器，从而抑制咳嗽反射活动和咳嗽产生。苯佐那酯还能抑制延髓迷走神经核中咳嗽反射冲动的传递。苯佐那酯的作用机制有多种，它也是一种强效的电压门控钠通道抑制剂。苯佐那酯显然是通过麻醉支气管、肺泡和胸膜中介导咳嗽反射的迷走神经传入纤维的牵张感受器来抑制咳嗽的产生；该药还能抑制延髓水平的咳嗽反射，即传入冲动传递至运动神经的部位。局部麻醉作用与对感觉神经末梢的外周作用之间的关系尚不明确。治疗用途镇咳药 Tessalon适用于缓解咳嗽症状。 /包含于美国产品标签/ 药物警告已有10岁以下儿童误服Tessalon致死的报告。过量服用症状和体征通常在15-20分钟内出现，死亡报告通常在服用后1小时内出现。如发生误服，请立即就医。尚未确定10岁以下儿童服用本品的安全性和有效性。已有10岁以下儿童误服致死的报告。请将本品放在儿童不能接触的地方。已有严重过敏反应（包括支气管痉挛、喉痉挛和心血管衰竭）的报告，这些反应可能与吸吮或咀嚼胶囊而非吞咽导致的局部麻醉有关。严重反应需要使用血管加压药和支持治疗。苯佐那酯在化学结构上与对氨基苯甲酸类麻醉剂（例如普鲁卡因、丁卡因）相关，并可能与中枢神经系统不良反应有关，这可能与既往对相关药物的过敏或与合并用药的相互作用有关。有关苯佐那酯的更多药物警告（完整）数据（共8条），请访问HSDB记录页面。药效学苯佐那酯可抑制急性和慢性呼吸系统疾病引起的咳嗽。其作用机制是使参与咳嗽反射的肺牵张感受器脱敏。苯佐那酯的临床试验有限；然而，早期研究表明，苯佐那酯可抑制实验诱发的咳嗽和主观测量的病理性咳嗽。在推荐剂量下，苯佐那酯对呼吸中枢无抑制作用。给药后 15 至 20 分钟内即可起效，药效持续时间约为 3 至 8 小时。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C30H53NO11
分子量	603.74192
精确质量	603.362
元素分析	C, 59.68; H, 8.85; N, 2.32; O, 29.15
CAS号	104-31-4
相关CAS号	119568-55-7 (HCl);104-31-4;
PubChem CID	7699
外观&性状	Colorless to light yellow oily liquid
密度	1.096 g/cm3
闪点	346.3ºC
蒸汽压	9.98E-17mmHg at 25°C
折射率	1.495
LogP	2.907
tPSA	121.4
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	12
可旋转键数目(RBC)	33
重原子数目	42
分子复杂度/Complexity	565
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CCCCNC1=CC=C(C=C1)C(=O)OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOC
InChi Key	MAFMQEKGGFWBAB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C30H53NO11/c1-3-4-9-31-29-7-5-28(6-8-29)30(32)42-27-26-41-25-24-40-23-22-39-21-20-38-19-18-37-17-16-36-15-14-35-13-12-34-11-10-33-2/h5-8,31H,3-4,9-27H2,1-2H3
化学名	2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-methoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethyl 4-(butylamino)benzoate
别名	Benzonatate; Tessalon; KM65; KM 65; KM-65; Exangit; Ventussin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~165.63 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~165.63 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6563 mL	8.2817 mL	16.5634 mL
	5 mM	0.3313 mL	1.6563 mL	3.3127 mL
	10 mM	0.1656 mL	0.8282 mL	1.6563 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT01690975	COMPLETED	Drug: Placebo Drug: Benzonatate - 400 mg Drug: Benzonatate - 600 mg	Cough	Pfizer	2012-07	Phase 1
NCT02207699	COMPLETED	Drug: Benzonatate 200 mg Drug: Benzonatate 800 mg Drug: Moxifloxacin 400 mg Drug: Placebo	Healthy Volunteers	Pfizer	2014-05	Phase 1
NCT03922373	UNKNOWN STATUS	Drug: Group A: Benzonatate 100mg Drug: Group B: Benzonatate 200mg Drug: Group C: Benzonatate 400mg	Cough	CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co., Ltd.	2018-09-10	Phase 1
NCT03722914	UNKNOWN STATUS	Drug: Benzonatate 200 mg Drug: blank control 0mg	Cough	CSPC ZhongQi Pharmaceutical Technology Co., Ltd.	2018-03-01	Phase 3