| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bepridil targets voltage-gated calcium channels as a calcium channel blocker. It blocks calcium entry through membranous calcium channels of coronary and peripheral vascular smooth muscle. Bepridil also activates mitochondrial ATP-sensitive KATP channels. Additionally, it inhibits phosphodiesterase, regulating the breakdown of cyclic nucleotides (cAMP and cGMP). As a class IV anti-arrhythmic agent, it slows cardiac conduction and reduces myocardial contractility.
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| 体外研究 (In Vitro) |
盐酸倍普地尔是一种抗心绞痛钙通道阻滞剂[1]。体外实验表明,倍普地尔是一种钙通道阻滞剂,可抑制钙离子通过电压门控钙通道的内流。它能激活线粒体ATP敏感性KATP通道。倍普地尔抑制磷酸二酯酶活性,从而调节环核苷酸水平。在细胞实验中,倍普地尔治疗可减少钙离子内流,引起血管舒张,并对心肌产生负性肌力作用。该化合物的抗心律失常作用是通过其对钙通道和磷酸二酯酶的作用而实现的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
给予大鼠 21 mg/kg 盐酸苄普地尔后,大鼠心率、平均动脉压、平均冠状动脉血管阻力均降低,而每搏输出量增加 [1]。
在体内,盐酸苄普地尔曾被用作钙通道阻滞剂和 IV 类抗心律失常药物,用于治疗心绞痛和房颤。它通过阻断钙离子通道进入细胞,导致血管舒张和心肌收缩力下降。苄普地尔于 1990 年获得 FDA 批准用于治疗慢性/稳定性心绞痛。然而,由于安全问题和新型药物的出现,它已不再上市。 |
| 酶活实验 |
体外酶活性测定包括测量其对磷酸二酯酶活性的抑制作用。将酶与不同浓度的贝普地尔在 cAMP 或 cGMP 底物存在下孵育。测定环核苷酸的水解情况,并计算 IC₅₀ 值。钙通道阻滞活性则通过膜片钳电生理技术在分离的心肌或血管平滑肌细胞中进行评估。这些测定证实了该化合物作为钙通道阻滞剂和磷酸二酯酶抑制剂的双重作用机制。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了倍普地尔对钙信号传导和心肌细胞功能的影响。实验中,将心肌细胞培养并用倍普地尔处理,然后使用荧光钙指示剂测量钙离子内流。同时,评估了该化合物对动作电位参数和收缩力的影响。这些实验证实了该化合物作为钙通道阻滞剂和抗心律失常药物的功能活性。
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| 动物实验 |
已在心绞痛和心律失常动物模型中开展了贝普地尔的体内动物实验。研究评估了该化合物对血压、心率和心肌收缩力的影响。贝普地尔在临床前研究中评估了其治疗心绞痛和房颤的疗效。已开展药代动力学研究以确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄情况。临床开发阶段已开展了全面的体内研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
口服后,倍普地尔被吸收并在肝脏代谢。其分子量为403.00 g/mol。临床研究已对该化合物的半衰期、生物利用度和排泄情况进行了表征。倍普地尔于1990年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗慢性/稳定性心绞痛。然而,目前该药已停止销售。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
倍普地尔的毒性包括致心律失常作用,例如QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速。由于安全问题,该化合物已从市场上撤回。常见副作用包括胃肠道不适、头痛和头晕。患有心脏传导异常的患者应谨慎使用倍普地尔。在许多国家,它已不再作为处方药销售。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸倍普地尔是倍普地尔的盐酸盐形式,倍普地尔是一种钙通道阻滞剂,属于IV类抗心律失常药物。盐酸倍普地尔通过阻断冠状动脉和外周血管平滑肌细胞膜上的钙通道,阻止钙离子进入血管,从而扩张冠状动脉和外周小动脉。这可以增加氧气输送并降低氧气需求。该药用于治疗慢性稳定性心绞痛和变异型心绞痛。它是一种长效钙通道阻滞剂,具有显著的抗心绞痛活性。它能显著扩张冠状动脉,并产生轻微的外周血管效应。它具有降压作用和选择性抗心律失常作用,并作为钙调蛋白拮抗剂发挥作用。
盐酸倍普地尔水合物是一种强效钙通道阻滞剂和IV类抗心律失常药物,曾用于治疗心绞痛,但目前已停产。它通过阻断钙通道阻滞钙离子进入血管。倍普地尔可激活线粒体KATP通道并抑制磷酸二酯酶。它于1990年获得FDA批准用于治疗慢性/稳定性心绞痛。由于安全问题和新型药物的出现,倍普地尔已停止销售。 |
| 分子式 |
C24H34N2O.HCL.H2O
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|---|---|
| 分子量 |
421.022
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| 精确质量 |
402.244
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| CAS号 |
68099-86-5
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| 相关CAS号 |
Bepridil hydrochloride hydrate;74764-40-2;Bepridil;64706-54-3; 64706-54-3; 68099-86-5 (HCl); 99239-96-0 (S-isomer HCl); 110143-75-4 (S-isomer); 110143-74-3 (R-isomer)
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| PubChem CID |
50088
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| 外观&性状 |
White to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.054g/cm3
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| 沸点 |
492.3ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
133.2ºC
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| LogP |
5.57
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| tPSA |
15.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
382
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)COCC(CN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)N3CCCC3.Cl
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| InChi Key |
JXBBWYGMTNAYNM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H34N2O.ClH/c1-21(2)19-27-20-24(25-15-9-10-16-25)18-26(23-13-7-4-8-14-23)17-22-11-5-3-6-12-22;/h3-8,11-14,21,24H,9-10,15-20H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
1-Pyrrolideneethanamine, beta-((2-methylpropoxy)methyl)-N-phenyl-N-(phenylmethyl)-, hydrochloride hydrate
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| 别名 |
CERM 1978; Angopril; Bepadin; Bepridil HCl; CERM1978; CERM-1978; Bepridil hydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~310.17 mM)
H2O : ~12.5 mg/mL (~31.02 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.16 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 25 mg/mL (62.03 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3752 mL | 11.8759 mL | 23.7518 mL | |
| 5 mM | 0.4750 mL | 2.3752 mL | 4.7504 mL | |
| 10 mM | 0.2375 mL | 1.1876 mL | 2.3752 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。