| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bepridil hydrochloride hydrate targets multiple ion channels, including L-type calcium channels, sodium channels, and potassium channels. It is a non-selective, long-acting Ca2+ channel antagonist. The compound also acts as a cardiac Na+/Ca2+ exchange (NCX1) inhibitor. By blocking calcium channels, it reduces cardiac contractility and causes vasodilation, leading to antianginal and antiarrhythmic effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在犬冠状动脉平滑肌中,盐酸苄普地尔水合物可抑制Ca2+依赖性动作电位[2]。在培养的心室细胞中,其IC50值分别为0.5 μM和30 μM[4]。E4031 (5 μM) IKr以浓度依赖的方式抑制盐酸苄普地尔水合物引起的IKs降低[5]。体外实验表明,盐酸苄普地尔水合物是一种非选择性Ca2+通道拮抗剂和Na+、K+通道抑制剂。最近的研究表明,它在体外对SARS-CoV-2具有强效活性。该化合物的多离子通道阻断活性使其可用于研究各种心血管和细胞过程。标准的体外检测方法包括对表达钙、钠或钾通道的心肌细胞或细胞系进行膜片钳电生理记录,以及使用荧光指示剂测量钙离子内流的功能性检测。
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| 体内研究 (In Vivo) |
单次给药后,盐酸倍普地尔水合物的平均半衰期为 33±15 小时 [6]。
在体内,盐酸倍普地尔水合物在临床上用作抗心绞痛药物。它具有 I 型抗心律失常作用,是一种长效钙通道拮抗剂。该化合物在小鼠模型中还能提供针对埃博拉病毒和其他丝状病毒的保护作用。它曾用于治疗心绞痛,也可能成为治疗房颤的一种选择。然而,它已不再在美国销售。 |
| 酶活实验 |
对于非细胞受体结合试验,可使用表达L型钙通道的组织膜制备物评估盐酸倍普地尔水合物。放射性配体结合置换实验采用放射性标记的钙通道配体,例如[3H]-硝苯地平。将膜匀浆与浓度递增的测试化合物和固定浓度的放射性配体在室温下孵育1-2小时。通过GF/B滤膜快速过滤将结合的放射性配体与游离的放射性配体分离。在过量未标记的硝苯地平存在下测定非特异性结合。使用非线性回归分析从置换曲线计算IC50值。
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| 细胞实验 |
在体外细胞实验中,将表达钙通道的心肌细胞或细胞系培养于合适的培养基中。细胞用钙敏感荧光染料(例如 Fluo-4 AM)进行标记。标记后,将细胞与不同浓度的盐酸倍普地尔水合物预孵育 15-30 分钟。加入去极化剂(例如高钾缓冲液)刺激钙离子内流。使用荧光酶标仪测量荧光强度。与对照孔相比,钙信号的降低用于计算 IC50 值。膜片钳电生理技术也可用于直接测量通道电流抑制。
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| 动物实验 |
在体内动物研究中,盐酸倍普地尔水合物可通过灌胃或静脉注射给药于啮齿动物。在心律失常模型中,记录心电图以评估抗心律失常作用。在心绞痛模型中,评估运动耐量和ST段变化。在病毒感染模型中,评估存活率和病毒载量。给药方案因具体模型而异。药代动力学研究包括在给药后不同时间点采集血样以测定化合物浓度。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
盐酸倍普地尔水合物的分子量为421.02,分子式为C24H37ClN2O2。它是一种长效钙通道拮抗剂,具有抗心绞痛和I型抗心律失常作用。该化合物已在美国停售。它可能是一种治疗房颤的潜在选择。最近的体外研究表明,它对SARS-CoV-2具有强效活性。该药物仅供研究使用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
盐酸倍普地尔水合物的毒性特征包括其离子通道阻滞活性可能引起的潜在心血管效应。常见不良反应可能包括低血压、心动过缓和QT间期延长。该化合物已在美国停止销售,可能是由于安全问题或替代疗法的出现。该化合物仅供研究使用,不得用于人体。标准的毒理学评估将包括对心血管、呼吸系统和中枢神经系统影响的评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
贝普利氢氯噻嗪是贝普利的氢氯噻嗪形式,一种钙通道阻滞剂和IV类抗心律失常药物。贝普利氢氯噻嗪通过冠状动脉和平滑肌细胞膜中的钙通道阻止钙离子进入血管,从而扩张冠状动脉和外周小动脉。这增加了氧气供应并减少了氧气需求。该药用于治疗慢性稳定性心绞痛和变异性心绞痛。它是一种长效钙通道阻滞剂,具有显著的抗心绞痛活性。它显著扩张冠状动脉,并产生轻微的外周血管效应。它具有降压和选择性抗心律失常作用,并作为钙调蛋白拮抗剂。
贝普利氢氯噻嗪水合物((±)-贝普利氢氯噻嗪水合物;Org 5730氢氯噻嗪水合物)是一种非选择性、长效的Ca2+通道拮抗剂和Na+、K+通道抑制剂,具有抗心绞痛和I类抗心律失常作用。它还作为心脏Na+/Ca2+交换(NCX1)抑制剂。贝普利是一种临床使用的钙通道阻滞剂,具有抗心绞痛活性。它在研究中也显示出对SARS-CoV-2和埃博拉病毒的活性。它在美国不再销售。 |
| 分子式 |
C24H37CLN2O2
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|---|---|
| 分子量 |
421.02
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| 精确质量 |
420.254
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| CAS号 |
74764-40-2
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| 相关CAS号 |
Bepridil hydrochloride;68099-86-5;Bepridil;64706-54-3; 74764-40-2 (HCl hydrate); 99239-96-0 (S-isomer HCl); 110143-75-4 (S-isomer); 110143-74-3 (R-isomer)
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| PubChem CID |
50088
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 熔点 |
91 ±2°
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| LogP |
5.505
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| tPSA |
24.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
382
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(C)COCC(CN(CC1=CC=CC=C1)C2=CC=CC=C2)N3CCCC3.Cl
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| InChi Key |
JXBBWYGMTNAYNM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H34N2O.ClH/c1-21(2)19-27-20-24(25-15-9-10-16-25)18-26(23-13-7-4-8-14-23)17-22-11-5-3-6-12-22;/h3-8,11-14,21,24H,9-10,15-20H2,1-2H3;1H
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| 化学名 |
N-benzyl-N-[3-(2-methylpropoxy)-2-pyrrolidin-1-ylpropyl]aniline;hydrochloride
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| 别名 |
BEPRIDIL HYDROCHLORIDE; 68099-86-5; Bepridil HCl hydrate; Angopril; 1978CERM; ..
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 125 mg/mL (296.90 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.94 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3752 mL | 11.8759 mL | 23.7518 mL | |
| 5 mM | 0.4750 mL | 2.3752 mL | 4.7504 mL | |
| 10 mM | 0.2375 mL | 1.1876 mL | 2.3752 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。