| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bergenin (Cuscutin) targets signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) signaling pathway[1]
Bergenin (Cuscutin) targets antioxidant enzymes (superoxide dismutase, SOD; catalase, CAT) [2] Bergenin (Cuscutin) targets antinociceptive signaling pathways [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
岩白菜素（7.5–30 µM；24 小时）可降低 HeLa 宫颈癌细胞的活力 (IC50=15 µM)[1]。当暴露于岩白菜素（7.5-30 µM；24 小时）时，HeLa 宫颈癌细胞会发生凋亡[1]。
在人宫颈癌细胞系（HeLa、SiHa）中，岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（20–100 μM）剂量依赖性抑制细胞增殖，72 小时 IC50 分别为 ~65 μM（HeLa）和 ~70 μM（SiHa）。它诱导细胞凋亡：Annexin V-FITC/PI 染色显示，HeLa 细胞在 40 μM 时凋亡率 ~22%，60 μM 时 ~45%，80 μM 时 ~68% [1] - 岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（40–80 μM）将 HeLa 细胞阻滞在 G2/M 期：80 μM 时，G2/M 期细胞比例从 ~12% 增至 ~48%。Transwell 实验显示，它抑制 HeLa 细胞迁移：60 μM 时抑制 ~42%，80 μM 时 ~65% [1] - Western blot 分析表明，岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（40–80 μM）下调 HeLa 细胞中 STAT3 信号：60 μM 时磷酸化 STAT3（p-STAT3）蛋白水平降低 ~55%，80 μM 时 ~70%，而总 STAT3 水平无变化。它还下调 STAT3 靶基因（Bcl-2、cyclin D1）并上调 Bax [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
用岩白菜素（12.5–100 mg/kg；腹腔注射；一次）预处理的小鼠表现出与剂量相关的乙酸引起的扭体减少[3]。
在吗啡诱导的身体依赖小鼠模型中，口服 岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（25、50、100 mg/kg/天，持续 7 天）剂量依赖性减少戒断症状。100 mg/kg 时，跳跃次数减少 ~68%，腹泻次数减少 ~62%。它增强脑组织抗氧化能力：100 mg/kg 时 SOD 活性增加 ~2.1 倍，CAT 活性 ~1.8 倍，丙二醛（MDA）含量减少 ~58% [2] - 在甲醛诱导疼痛小鼠模型中，腹腔注射 岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（10、20、40 mg/kg）发挥镇痛作用：40 mg/kg 时，早期相（0–5 分钟）舔足时间减少 ~40%，晚期相（15–30 分钟）减少 ~55%。热板实验中，给药 60 分钟后，40 mg/kg 组足爪退缩潜伏期（PWL）增加 ~50% [3] - 在醋酸诱导的扭体实验中，岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（20、40 mg/kg，腹腔注射）使小鼠扭体次数较对照组分别减少 ~45%（20 mg/kg）和 ~65%（40 mg/kg）[3] |
| 酶活实验 |
STAT3 活性实验：HeLa 细胞用 岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（40–80 μM）处理 24 小时，制备核提取物，与生物素标记的 STAT3 共识寡核苷酸孵育。通过电泳迁移率变动分析（EMSA）检测 STAT3 DNA 结合活性，光密度法定量结合强度，计算 STAT3 活性抑制率 [1]
- 抗氧化酶活性实验：吗啡依赖小鼠的脑组织匀浆与 岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（体内剂量：25–100 mg/kg/天）孵育。通过抑制邻苯三酚自氧化测定 SOD 活性，通过监测 240 nm 处 H2O2 分解速率测定 CAT 活性，酶活性以蛋白浓度归一化 [2] |
| 细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型： HeLa 宫颈癌细胞 测试浓度： 7.5、15、30 µM 孵育时间：24小时 实验结果：降低了HeLa宫颈癌细胞的活力。 细胞活力测定[1] 细胞类型： HeLa 宫颈癌细胞 测试浓度： 7.5、15、30 µM 孵育持续时间：24小时 实验结果：诱导HeLa宫颈癌细胞凋亡。 宫颈癌细胞增殖及凋亡实验：HeLa/SiHa 细胞以 5×103 个细胞/孔接种到 96 孔板，用 岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（20–100 μM）处理 24–72 小时，MTT 法测量细胞活力计算 IC50 值。Annexin V-FITC/PI 染色结合流式细胞术检测凋亡 [1] - 细胞周期及迁移实验：HeLa 细胞用 岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（40–80 μM）处理 24 小时。细胞周期分析中，乙醇固定细胞，碘化丙啶染色，流式细胞术分析。迁移实验中，细胞接种到含药物的 Transwell 上室，24 小时后染色计数迁移细胞 [1] - STAT3 通路蛋白实验：HeLa 细胞用 岩白菜素（Bergenin, Cuscutin）（40–80 μM）处理 24 小时，制备细胞裂解液，SDS-PAGE 分离蛋白（p-STAT3、STAT3、Bcl-2、cyclin D1、Bax），特异性抗体进行 Western blot，定量条带强度 [1] |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Swiss Webster C57BL/6 mice[3]
Doses: 12.5, 25, 50, 100 mg/kg Route of Administration: ip; Once Experimental Results: Produced a dose-related inhibition of acetic acid-induced writhing in mice. Morphine-induced physical dependence mouse model: Male ICR mice were subcutaneously injected with morphine (10 mg/kg) twice daily for 7 days to induce dependence. Bergenin (Cuscutin) was dissolved in 0.5% carboxymethylcellulose sodium (CMC-Na) and administered by oral gavage at 25, 50, or 100 mg/kg/day for 7 days (concurrently with morphine). On day 8, naloxone (4 mg/kg, i.p.) was injected to precipitate withdrawal symptoms. The number of jumps and diarrhea episodes were recorded for 30 minutes. Brain tissues were collected for SOD, CAT, and MDA detection [2] - Formalin-induced pain mouse model: Male ICR mice were randomly divided into control and treatment groups. Bergenin (Cuscutin) was dissolved in normal saline and administered intraperitoneally at 10, 20, or 40 mg/kg 30 minutes before formalin injection. Formalin (20 μL, 5%) was injected into the plantar surface of the right hind paw. Licking time was recorded in early (0–5 minutes) and late (15–30 minutes) phases [3] - Hot plate and acetic acid-induced writhing mouse models: For hot plate test, mice were pretreated with Bergenin (Cuscutin) (10–40 mg/kg, i.p.) 30 minutes before being placed on a hot plate (55°C), and PWL was recorded at 30, 60, and 90 minutes. For writhing test, mice were administered Bergenin (Cuscutin) (20–40 mg/kg, i.p.) 30 minutes before acetic acid (0.6%, 10 mL/kg, i.p.) injection, and writhing number was recorded for 15 minutes [3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：菟丝子素（20–100 μM）对正常人宫颈上皮细胞 (HCerEpiC) 无显著细胞毒性，在所有测试浓度下细胞存活率均保持在 85% 以上 [1]
- 体内毒性：小鼠口服或腹腔注射菟丝子素（10–100 mg/kg）未引起明显的毒性症状（例如嗜睡、体重减轻、器官功能障碍）。血清 ALT、AST、肌酐和尿素氮水平均在正常范围内。肝脏和肾脏组织未观察到组织学异常 [2,3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
贝根宁是一种三羟基苯甲酸。它作为一种代谢产物发挥作用。
据报道，野桐（Mallotus repandus）、非洲菟丝子（Peltophorum africanum）和其他一些有相关数据的生物体中都含有岩白菜素（Bergenin）。 岩白菜素（菟丝子素）是一种天然多酚化合物，从岩白菜（Bergenia crassifolia）和菟丝子（Cuscutta chinensis）等植物中分离得到，具有抗癌、抗氧化和镇痛活性[1,2,3]。 - 其抗癌机制包括诱导细胞凋亡、将细胞周期阻滞在G2/M期、抑制细胞迁移以及通过下调p-STAT3及其靶基因来抑制STAT3信号通路[1]。 - 其抗吗啡依赖作用是通过增强抗氧化酶（SOD、CAT）活性和降低脑组织中的氧化应激（MDA）水平来实现的[2]。 - 其镇痛作用可能由外周和中枢机制共同介导，因为它能够抑制……福尔马林诱导的双相疼痛并延长热板潜伏期[3] - 贝根宁（菟丝子）在宫颈癌、吗啡诱导的身体依赖性以及急慢性疼痛方面显示出潜在的治疗应用价值[1,2,3] |
| 分子式 |
C14H16O9
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|---|---|---|
| 分子量 |
328.27
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| 精确质量 |
328.079
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| CAS号 |
477-90-7
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| 相关CAS号 |
|
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| PubChem CID |
66065
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
658.9±55.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
237-240 °C(lit.)
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|
| 闪点 |
250.7±25.0 °C
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|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.655
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| LogP |
0.05
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| tPSA |
145.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
23
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| 分子复杂度/Complexity |
458
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| 定义原子立体中心数目 |
5
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| SMILES |
COC1=C(C=C2C(=C1O)[C@H]3[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)OC2=O)O
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| InChi Key |
YWJXCIXBAKGUKZ-HJJNZUOJSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H16O9/c1-21-11-5(16)2-4-7(9(11)18)12-13(23-14(4)20)10(19)8(17)6(3-15)22-12/h2,6,8,10,12-13,15-19H,3H2,1H3/t6-,8-,10+,12+,13-/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4S,4aR,10bS)-3,4,8,10-tetrahydroxy-2-(hydroxymethyl)-9-methoxy-3,4,4a,10b-tetrahydro-2H-pyrano[3,2-c]isochromen-6-one
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.62 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0463 mL | 15.2314 mL | 30.4627 mL | |
| 5 mM | 0.6093 mL | 3.0463 mL | 6.0925 mL | |
| 10 mM | 0.3046 mL | 1.5231 mL | 3.0463 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Tepotinib hydrochloride monohydrate
BKN-1
NEO214
MJO445
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
