规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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100mg |
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500mg |
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1g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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靶点 |
Histamine H3 receptor ( IC50 = 1.9 μM )
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:倍他司汀逐渐增强 cAMP 形成,在与 3 μM 毛喉素一起孵育的 CHO(H3R) 细胞中,观察到最大效果高达 10 nM。相反,浓度高于 10 nM 倍他司汀会逐渐抑制与 3 μM 毛喉素孵育的 CHO(H3R) 细胞中 cAMP 的形成。倍他司汀逐渐减少 A23187 诱发的 [3H] 花生四烯酸释放 (EC50=0.1 nM),效果最大,观察到 CHO(H3R) 细胞中 A23187 诱发的 [3H] 花生四烯酸释放高达 30 nM。当浓度高于 30 NM 时,倍他司汀逐渐增强 CHO(H3R) 细胞中 A23187 诱发的[3H]花生四烯酸的释放。
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体内研究 (In Vivo) |
Betahistine (< 30 mg/kg) 以剂量依赖性方式增加 t-MeHA 水平,ED50 为 2 mg/kg,在小鼠脑中的最大作用在 30 mg/kg 时达到约 35%。倍他司汀(16 mg,每天两次,持续 3 个月)对梅尼埃病患者眩晕发作的频率、强度和持续时间有显着影响,相关症状和生活质量也显着改善。倍他司汀二盐酸盐(16 mg tid 和 48 mg tid)显示,随着时间的推移,两种剂量的梅尼埃病每月发作次数均有所减少。倍他司汀 (50 mg/kg) 治疗可诱导对称变化,结节乳头核中组氨酸脱羧酶 mRNA 上调,结节乳头核、前庭核复合体和下核中 [3H]N-α-甲基组胺标记减少猫脑部的橄榄色。
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动物实验 |
Collagen-induced arthritis (CIA) DBA/1 male mouse model
1 mg/kg; 5mg/kg Oral adminstration; day 21 to day 42 after a 21-day CIA induction |
参考文献 |
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分子式 |
C8H12N2.2HCL
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分子量 |
209.12
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精确质量 |
208.05
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元素分析 |
C, 45.95; H, 6.75; Cl, 33.90; N, 13.40
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CAS号 |
5579-84-0
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相关CAS号 |
Betahistine; 5638-76-6; Betahistine-d3 dihydrochloride; 244094-72-2; Betahistine mesylate; 54856-23-4; Betahistine-13C,d3 dihydrochloride
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CNCCC1=CC=CC=N1.Cl.Cl
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InChi Key |
XVDFMHARQUBJRE-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C8H12N2.2ClH/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8;;/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3;2*1H
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化学名 |
N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine;dihydrochloride
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别名 |
PT-9; Betahistine dihydrochloride; Betahistine HCl; PT 9; PT9; trade names Veserc, Serc; Hiserk; Betaserc; Vergo
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: (1) .This product requires protection from light (avoid light exposure) during transportation and storage. (2). Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 150 mg/mL (717.29 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.7819 mL | 23.9097 mL | 47.8194 mL | |
5 mM | 0.9564 mL | 4.7819 mL | 9.5639 mL | |
10 mM | 0.4782 mL | 2.3910 mL | 4.7819 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT00160238 | Completed | Drug: Betahistine 24 mg bid (Betaserc) |
Meniere's Disease | Solvay Pharmaceuticals | January 2003 | Phase 4 |
NCT00459992 | Completed | Drug: Betahistine Hydrochloride | Obesity Overweight |
Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
April 10, 2007 | Phase 1 |
NCT05938517 | Completed | Drug: Betahistine dihydrochloride Drug: Selegiline-hydrochloride |
Ménière's Disease | Ludwig-Maximilians - University of Munich |
June 2, 2021 | Phase 1 |
NCT01468285 | Completed | Drug: betahistine dihydrochloride Other: placebo |
Gait or Balance Disorder Problems | Abbott Products | February 2012 | Phase 4 |
NCT00829881 | Completed | Drug: Betahistine Hydrochloride Drug: Placebo Capsule |
Attention Deficit Disorder With Hyperactivity |
P2D, Inc. | January 2009 | Phase 1 |