Betahistine mesylate 中文名称: 甲磺酸倍司他丁

别名: PT9; PT-9; BRN0112294; BRN-0112294; BRN 0112294; beta-Histine; Betahistine; NSC 42617; PT 9 base; Serc base 甲磺酸倍司他丁; 甲磺酸倍他司汀; N-甲基-2-吡啶乙胺二甲磺酸盐; Betahistine Methanesulfonate 甲磺酸倍他司汀;倍他司汀甲磺盐;甲磺酸倍司他汀;甲磺酸倍他司 Betahistine dimesylate;甲磺酸倍他司汀 EP标准品;甲磺酸倍他司汀标准品;2-[2-(甲氨基)乙基]吡啶甲磺酸盐

目录号: V12560 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Betahistine mesylate（也称为 PT-9）是 Betahistine 的单盐酸盐，是一种有效的组胺 H3 受体抑制剂，IC50 为 1.9 μM。

Betahistine mesylate CAS号: 54856-23-4
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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倍他司汀甲磺酸盐（也称为 PT-9）是倍他司汀的单盐酸盐，是一种有效的组胺 H3 受体抑制剂，IC50 为 1.9 μM。 Betahistine diHClide 是一种抗眩晕药。它通常用于治疗平衡障碍或缓解与梅尼埃病相关的眩晕症状。 1970年，它首次在欧洲被批准用于治疗梅尼埃病。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Betahistine mesylate (0-10 μM) 抑制 [125I]iodoproxyfan 与 CHO (rH3(445)R) 和 CHO (hH3(445)R) 细胞膜的结合，IC50 值分别为 1.9 μM 和 3.3 μM。 Ki 值分别为 1.4 μM 和 2.5 μM[2]。甲磺酸倍他司汀 (0-10 μM) 对 CHO (rH3(445)R)、CHO (rH3(413)R) 和 CHO (hH3(445)R) 细胞中的 cAMP 形成具有调节功能。在低浓度下，Betahistine mesylate 表现出明显的反向激动剂，并逐渐增强 cAMP 形成，EC50 值分别为 0.1 nM、0.05 nM 和 0.3 nM。相比之下，在浓度高于 10 nM 时，Betahistine mesylate 可抑制 cAMP 形成，在 CHO (rH3(445)R) 中的 EC50 值为 0.1 μM，并具有完全激动剂活性[2]。
体内研究 (In Vivo)	甲磺酸倍他司汀（腹膜内或口服给药；0.1-30 mg/kg；单剂量）急性给药可增加远甲基组胺 (t-MeHA) 水平，ED50 为 0.4 mg/kg，表明具有反向激动作用。此外，急性口服给药后，雄性瑞士鼠的 t-MeHA 水平增加，ED50 为 2 mg/kg[2]。甲磺酸倍他司汀（口服；1 和 5 mg/kg；每天一次，持续 3 周）可减轻 CIA 小鼠爪组织中关节炎的严重程度并降低促炎细胞因子的水平[3]。动物模型：胶原诱导关节炎（CIA）DBA/1雄性小鼠模型[3] 剂量：1 mg/kg； 5mg/kg 给药方式：口服； 21 天 CIA 诱导后第 21 天至第 42 天结果：通过减少关节破坏改善小鼠 CIA。
动物实验	Collagen-induced arthritis (CIA) DBA/1 male mouse model 1 mg/kg; 5mg/kg Oral adminstration; day 21 to day 42 after a 21-day CIA induction
参考文献	[1]. The effect of Betahistine mesylate, a histamine H1 receptor agonist/H3 antagonist, on olanzapine-induced weight gain in first-episode schizophrenia patients. Int Clin Psychopharmacol. 2005 Mar;20(2):101-3. [2]. Effects of Betahistine mesylate at histamine H3 receptors: mixed inverse agonism/agonism in vitro and partial inverse agonism in vivo.J Pharmacol Exp Ther. 2010 Sep 1;334(3):945-54. [3]. Betahistine mesylate attenuates murine collagen-induced arthritis by suppressing both inflammatory and Th17 cell responses.Int Immunopharmacol. 2016 Oct;39:236-245.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C₁₀H₂₀N₂O₆S₂
分子量	328.41
精确质量	328.08
元素分析	C, 36.57; H, 6.14; N, 8.53; O, 29.23; S, 19.53
CAS号	54856-23-4
相关CAS号	Betahistine; 5638-76-6; Betahistine dihydrochloride; 5579-84-0
外观&性状	Solid powder
SMILES	CNCCC1=CC=CC=N1.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O
InChi Key	ZBJJDYGJCNTNTH-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C8H12N2.2CH4O3S/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8;21-5(2,3)4/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3;21H3,(H,2,3,4)
化学名	methanesulfonic acid;N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine
别名	PT9; PT-9; BRN0112294; BRN-0112294; BRN 0112294; beta-Histine; Betahistine; NSC 42617; PT 9 base; Serc base
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: 65~100 mg/mL (197.9~304.5 mM))
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: 65~100 mg/mL (197.9~304.5 mM))

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.0450 mL	15.2249 mL	30.4497 mL
	5 mM	0.6090 mL	3.0450 mL	6.0899 mL
	10 mM	0.3045 mL	1.5225 mL	3.0450 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00160238	Completed	Drug: Betahistine 24 mg bid (Betaserc)	Meniere's Disease	Solvay Pharmaceuticals	January 2003	Phase 4
NCT00459992	Completed	Drug: Betahistine Hydrochloride	Obesity Overweight	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	April 10, 2007	Phase 1
NCT05938517	Completed	Drug: Betahistine dihydrochloride Drug: Selegiline-hydrochloride	Ménière's Disease	Ludwig-Maximilians - University of Munich	June 2, 2021	Phase 1
NCT01468285	Completed	Drug: betahistine dihydrochloride Other: placebo	Gait or Balance Disorder Problems	Abbott Products	February 2012	Phase 4
NCT00829881	Completed	Drug: Betahistine Hydrochloride Drug: Placebo Capsule	Attention Deficit Disorder With Hyperactivity	P2D, Inc.	January 2009	Phase 1