Betahistine 中文名称: 抗眩啶；倍他司汀

别名: betahistine; 5638-76-6; 2-(2-METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE; N-methyl-2-(pyridin-2-yl)ethanamine; Vasomotal; 2-Pyridineethanamine, N-methyl-; Serc base; N-Methyl-2-pyridineethanamine; 抗眩啶; 倍他司汀; 2-(2-甲氨基乙基)吡啶; N-甲基-N-2-（2-吡啶基）胺; 倍他司汀杂质; 2-(2-甲基氨基乙基)吡啶;N-甲基-2-吡啶乙胺

目录号: V8045 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Betahistine（也称为 PT-9）是一种有效的组胺 H3 受体抑制剂，IC50 为 1.9 μM。

Betahistine CAS号: 5638-76-6
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

倍他司汀（也称为 PT-9）是一种有效的组胺 H3 受体抑制剂，IC50 为 1.9 μM。 Betahistine diHClide 是一种抗眩晕药。它通常用于治疗平衡障碍或缓解与梅尼埃病相关的眩晕症状。 1970年，它首次在欧洲被批准用于治疗梅尼埃病。

生物活性&实验参考方法

靶点	Histamine H3 receptor ( IC50 = 1.9 μM )
体外研究 (In Vitro)	Betaistine (0-10 μM) 抑制 [125I]iodoproxyfan 与 CHO (rH3(445)R) 和 CHO (hH3(445)R) 细胞膜的结合，IC50 值分别为 1.9 μM 和 3.3 μM。相应的 Ki 值为 2.5 μM 和 1.4 μM [2]。 CHO (rH3(445)R)、CHO (rH3(413)R) 和 CHO (hH3(445)R) 细胞中 cAMP 的生成受倍他司汀 (0-10 μM) 调节。倍他司汀在低剂量，逐渐增加 cAMP 的产生，EC50 值为 0.1 nM、0.05 nM 和 0.3 nM。另一方面，倍他司汀表现出完全激动剂活性，CHO (rH3(445)R) 中的 EC50 值为 0.1 μM ，并在浓度高于 10 nM 时抑制 cAMP 产生 [2]。
体内研究 (In Vivo)	急性倍他司汀治疗（腹膜内或口服；0.1-30 mg/kg；单剂量）可提高远甲基组胺 (t-MeHA) 水平，ED50 为 0.4 mg/kg，表明具有反向激动作用。此外，在急性口服治疗后，雄性瑞士大鼠表现出升高的 t-MeHA 水平，ED50 为 2 mg/kg [2]。在 CIA 小鼠的爪组织中，倍他司汀（口服；1 和 5 mg/kg；每天一次，持续 3 周）可减少促炎细胞因子的量并减轻关节炎的严重程度 [3]。
酶活实验	研究人员此前曾提出，倍他司汀对前庭疾病的治疗作用是由于其对组胺H（3）受体（H（3-Rs）的拮抗作用。然而，H（3）Rs表现出组成型活性，大多数H（3”R拮抗剂充当反向激动剂。在这里，研究人员研究了倍他司汀对重组H（3）R亚型的影响。在抑制cAMP形成和[（3）H]花生四烯酸释放方面，倍他司汀表现为纳摩尔反向激动剂和微摩尔激动剂。这两种效应都被百日咳毒素抑制，在所有测试的异构体中都发现了这两种作用，并且在模拟细胞中没有检测到，证实了H（3）Rs的相互作用[2]。
细胞实验	在体外，倍他司汀抑制CD4（+）T细胞分化为Th17细胞。这些结果表明，倍他司汀能有效抑制小鼠CIA的炎症和Th17反应，并可能作为类风湿性关节炎的辅助治疗具有治疗价值[3]。
动物实验	动物/疾病模型：胶原诱导性关节炎 (CIA) DBA/1 雄性小鼠模型 [3] 剂量： 1 mg/kg；5 mg/kg 给药途径：口服；21 天。CIA 诱导后第 21 天至第 42 天的结果：通过减少关节破坏改善小鼠的 CIA。组胺拮抗作用与抗精神病药物引起的体重增加有关。倍他司汀是一种具有 H1 受体激动剂/H3 受体拮抗剂特性的组胺增强剂（48 mg，每日三次），在三名首发精神分裂症患者中与奥氮平（10 mg/天）联合用药 6 周。在基线和之后每周测量体重。临床评定量表在基线和第 6 周完成。所有参与者体重均增加（平均体重增加 3.1±0.9 kg），且体重增加模式相似：前 2 周体重增加，第 3 周至第 6 周期间体重未进一步增加（2 例患者）或略有下降（1 例患者）。所有参与者的体重增加均未超过基线体重的 7%，这是具有临床意义的体重增加的临界值。倍他司汀安全且耐受性良好，不干扰奥氮平的抗精神病作用。我们的研究结果支持对倍他司汀在奥氮平诱导的体重增加中的潜在减重作用进行安慰剂对照评估。[1] 倍他司汀的反向激动剂效价及其对 [(125)I]碘丙氧芬结合的亲和力在大鼠和人体内相似。我们随后通过测定小鼠脑内远位甲基组胺（t-MeHA）水平，研究了倍他司汀对组胺能神经元活性的影响。急性腹腔注射倍他司汀可使t-MeHA水平升高，ED50为0.4 mg/kg，表明其具有反向激动作用。在较高剂量下，t-MeHA水平逐渐恢复至基线水平，这种变化可能源于激动作用。急性口服给药后，倍他司汀使t-MeHA水平升高，ED50为2 mg/kg，这种右移可能是由于几乎完全的首过代谢所致。在所有情况下，倍他司汀的最大效应均低于环丙昔芬，表明其具有部分反向激动作用。口服给药8天后，倍他司汀的唯一有效剂量为30 mg/kg，表明已产生耐受性。这些数据强烈提示，倍他司汀的治疗作用源于其通过反向激动H(3)自身受体而增强组胺能神经元活性。[2] 本研究旨在评估盐酸倍他司汀（倍他司汀）在胶原诱导性关节炎（CIA）小鼠模型中的潜在治疗作用。采用皮下注射法，在DBA/1雄性小鼠中诱导CIA。初次免疫采用100μl含有2mg/ml鸡II型胶原（CII）和弗氏完全佐剂（CFA）的乳剂，CII与CFA按1:1比例混合。加强免疫采用100μl含有2mg/ml CII和弗氏不完全佐剂（IFA）的乳剂，IFA与CII按1:1比例混合。免疫注射均在尾根部进行。在第21天加强免疫后，每日口服倍他司汀（1和5 mg/kg），持续2周。通过关节炎评分和组织病理学关节破坏评估来确定CIA的严重程度。采用ELISA法评估爪组织中细胞因子的表达和血清中抗CII抗体的水平。采用³H-胸苷掺入法测定淋巴结细胞中针对CII的增殖反应。采用流式细胞术分析确定淋巴结中不同CII特异性CD4⁺ T细胞亚群的频率。倍他司汀治疗减轻了CIA小鼠的关节炎严重程度，并降低了爪组织中促炎细胞因子（包括TNF-α、IL-6、IL-23和IL-17A）的水平。倍他司汀治疗小鼠的淋巴结细胞增殖减少，Th17细胞的频率也降低。[3] 急性腹腔注射：雄性瑞士小鼠（18-20 g）腹腔注射溶于生理盐水（0.9% NaCl）的倍他司汀。对照组小鼠仅注射生理盐水。给药90分钟后断头处死小鼠，并收集全脑进行t-MeHA分析。[2] - 急性及重复口服给药：**急性口服研究中，将倍他司汀溶于1%甲基纤维素溶液中，通过灌胃法给予雄性瑞士小鼠。给药90分钟后处死小鼠。重复口服研究中，每日一次给予倍他司汀，连续8天，最后一次给药于处死前90分钟。对照组小鼠仅给予溶剂（1%甲基纤维素）。[2]
药代性质 (ADME/PK)	吸收、分布和排泄口服后，倍他司汀可迅速且几乎完全地从胃肠道吸收。空腹状态下，给药后1小时内即可达到血药峰浓度（Cmax）；进食状态下，Cmax 会延迟，但药物总吸收量相似。因此，食物对倍他司汀的吸收影响甚微。[A220563,16388] 倍他司汀主要经尿液排泄；给药后24小时内，约85-91%的药物可在尿液样本中检测到。在大鼠药代动力学研究中发现，倍他司汀分布于全身。目前尚无关于倍他司汀在人体内的分布容积数据。代谢/代谢物倍他司汀主要代谢为无活性代谢物2-吡啶乙酸。临床和体外实验均有证据表明，单胺氧化酶负责倍他司汀的代谢。生物半衰期倍他司汀的半衰期为3-4小时。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	蛋白质结合据报道，倍他司汀的血浆蛋白结合率低于5%。大鼠口服LD50 6110 mg/kg，《药学问题》，13(63)，1985 大鼠腹腔注射LD50 980 mg/kg，《药学问题》，13(63)，1985 小鼠口服LD50 2920 mg/kg，《药学问题》，13(63)，1985 小鼠腹腔注射LD50 320 mg/kg，《药学问题》，13(63)，1985
参考文献	[1]. The effect of betahistine, a histamine H1 receptor agonist/H3 antagonist, on olanzapine-induced weight gain in first-episode schizophrenia patients. Int Clin Psychopharmacol. 2005 Mar;20(2):101-3. [2]. Effects of betahistine at histamine H3 receptors: mixed inverse agonism/agonism in vitro and partial inverse agonism in vivo.J Pharmacol Exp Ther. 2010 Sep 1;334(3):945-54. [3]. Betahistine attenuates murine collagen-induced arthritis by suppressing both inflammatory and Th17 cell responses.Int Immunopharmacol. 2016 Oct;39:236-245.
其他信息	药效学倍他司汀通过作用于组胺受体，缓解梅尼埃病引起的眩晕。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C8H12N2
分子量	136.19428
精确质量	136.1
元素分析	C, 70.55; H, 8.88; N, 20.57
CAS号	5638-76-6
相关CAS号	Betahistine dihydrochloride;5579-84-0;Betahistine mesylate;54856-23-4; Betahistine; 5638-76-6; Betahistine-d3 dihydrochloride; 244094-72-2;
PubChem CID	2366
外观&性状	Light yellow to yellow liquid
密度	1.0±0.1 g/cm3
沸点	210.9±15.0 °C at 760 mmHg
熔点	150-144
闪点	96.7±0.0 °C
蒸汽压	0.2±0.4 mmHg at 25°C
折射率	1.510
LogP	0.1
tPSA	24.92
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	10
分子复杂度/Complexity	83.3
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	UUQMNUMQCIQDMZ-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C8H12N2/c1-9-7-5-8-4-2-3-6-10-8/h2-4,6,9H,5,7H2,1H3
化学名	N-methyl-2-pyridin-2-ylethanamine
别名	betahistine; 5638-76-6; 2-(2-METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE; N-methyl-2-(pyridin-2-yl)ethanamine; Vasomotal; 2-Pyridineethanamine, N-methyl-; Serc base; N-Methyl-2-pyridineethanamine;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~734.27 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (18.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~734.27 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (18.36 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	7.3427 mL	36.7134 mL	73.4268 mL
	5 mM	1.4685 mL	7.3427 mL	14.6854 mL
	10 mM	0.7343 mL	3.6713 mL	7.3427 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00585585	TERMINATEDWITH RESULTS	Drug: betahistine dihydrochloride	Recurrent Major Depressive Disorder With Atypical Features	University of Cincinnati	2007-07	Phase 2
NCT00748436	COMPLETED	Drug: betahistine dihydrochloride Drug: betahistine dihydrochloride Drug: placebo	Obesity	OBEcure Ltd.	2008-09	Phase 2
NCT05938517	COMPLETED	Drug: Betahistine dihydrochloride Drug: Selegiline-hydrochloride	Ménière's Disease	Ludwig-Maximilians - University of Munich	2021-06-02	Phase 1
NCT00459992	COMPLETED	Drug: Betahistine HydrochlorideDrug: Betahistine Hydrochloride	Obesity Overnutrition Overweight	Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD)	2007-04-10	Phase 1
NCT00428168	TERMINATED	Drug: Betahistine	Weight Gain	OBEcure Ltd.	2007-03	Phase 2