| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Betamethasone sodium phosphate targets the glucocorticoid receptor. Upon binding to the receptor, it translocates to the nucleus and binds to DNA to modify gene expression. This leads to the induction of anti-inflammatory proteins and the inhibition of inflammatory mediators. Its effects are primarily mediated through this genomic mechanism.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,磷酸倍他米松钠可与糖皮质激素受体结合并调节基因表达。它能抑制炎症介质(如细胞因子和前列腺素)的产生。其抗炎活性可通过细胞实验进行测定,例如抑制受刺激免疫细胞中细胞因子的产生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,磷酸倍他米松钠用于治疗多种炎症性和自身免疫性疾病。它可通过口服、静脉注射、肌肉注射或局部用药给药。该药物为水溶性制剂,起效迅速。
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| 酶活实验 |
倍他米松磷酸钠的体外受体结合试验包括测定其与糖皮质激素受体的亲和力。这通常使用放射性配体结合试验,以[3H]-地塞米松和富含糖皮质激素受体的组织胞浆制备物为底物。测定IC50值。
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| 细胞实验 |
倍他米松磷酸钠的体外细胞活性测定是在免疫细胞(例如巨噬细胞或淋巴细胞)上进行的。在药物存在的情况下,用脂多糖(LPS)或其他炎症刺激物刺激细胞,并通过酶联免疫吸附试验(ELISA)测定炎症介质(例如TNF-α、IL-6)的产生。确定抑制IC50值。
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| 动物实验 |
倍他米松磷酸钠的体内动物实验是在炎症模型中进行的,例如角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿模型或胶原蛋白诱导的小鼠关节炎模型。实验中,给予药物后,测量炎症的减轻情况。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
倍他米松磷酸钠因其水溶性好,吸收迅速,起效快。它在肝脏代谢,经尿液排泄。其半衰期相对较短,但由于其作用机制,药效持续时间可能较长。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
长期或大剂量使用磷酸倍他米松钠可引起全身性副作用,包括肾上腺抑制、骨质疏松和高血糖。患有全身性真菌感染的患者禁用。该药属于妊娠C类药物。
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| 参考文献 |
: Ghasemnejad M, Ahmadi E, Mohamadnia Z, Doustgani A, Hashemikia S. Functionalized silica nanoparticles as a carrier for Betamethasone Sodium Phosphate: Drug release study and statistical optimization of drug loading by response surface method. Mater Sci Eng C Mater Biol Appl. 2015 Nov 1;56:223-32. doi: 10.1016/j.msec.2015.06.012. Epub 2015 Jun 18. PubMed PMID: 26249584.
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| 其他信息 |
倍他米松磷酸钠是一种有机钠盐,是倍他米松磷酸的二钠盐。它是一种有机钠盐和叔α-羟基酮。它含有倍他米松磷酸酯(2-)。
倍他米松磷酸钠是倍他米松21-磷酸酯的二钠盐,倍他米松21-磷酸酯是一种合成糖皮质激素,具有代谢、免疫抑制和抗炎作用。倍他米松磷酸钠与特定的细胞内糖皮质激素受体结合,随后与DNA结合以调节基因表达。它诱导某些抗炎蛋白的合成,同时抑制某些炎症介质的合成。因此,慢性炎症和自身免疫反应通常会减轻。 另见:倍他米松(含活性部分)……查看更多…… 倍他米松磷酸钠是一种皮质类固醇,因其抗炎和免疫抑制作用而被使用。它有多种剂型,可用于口服、注射和外用。它是一种活性药物成分(API)。 |
| 分子式 |
C22H28FNA2O8PMOLECULARWEIGHT
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|---|---|
| 分子量 |
516.4046
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| 精确质量 |
516.13
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| CAS号 |
151-73-5
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| 相关CAS号 |
Betamethasone;378-44-9;Betamethasone hydrochloride;956901-32-9;Betamethasone acetate;987-24-6;Betamethasone 21-phosphate-d5
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| PubChem CID |
65478
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
669.6ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
358.7ºC
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| 蒸汽压 |
8.62E-21mmHg at 25°C
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| LogP |
2.889
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| tPSA |
156.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
34
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| 分子复杂度/Complexity |
962
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@@]4([C@]3([C@H](C[C@@]2([C@]1(C(=O)COP(=O)([O-])[O-])O)C)O)F)C.[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
PLCQGRYPOISRTQ-LWCNAHDDSA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H30FO8P.2Na/c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(24)6-7-19(13,2)21(15,23)17(25)10-20(16,3)22(12,27)18(26)11-31-32(28,29)30;;/h6-7,9,12,15-17,25,27H,4-5,8,10-11H2,1-3H3,(H2,28,29,30);;/q;2*+1/p-2/t12-,15-,16-,17-,19-,20-,21-,22-;;/m0../s1
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| 化学名 |
disodium;[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-fluoro-11,17-dihydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] phosphate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~100 mg/mL (~193.65 mM)
DMSO : ~25 mg/mL (~48.41 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9365 mL | 9.6824 mL | 19.3648 mL | |
| 5 mM | 0.3873 mL | 1.9365 mL | 3.8730 mL | |
| 10 mM | 0.1936 mL | 0.9682 mL | 1.9365 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。