| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Betamethasone acetate targets the glucocorticoid receptor. As a corticosteroid, it binds to the glucocorticoid receptor and modulates gene expression, leading to anti-inflammatory and immunosuppressive effects. It is a prodrug that is converted to the active form, betamethasone.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，醋酸倍他米松是一种糖皮质激素类固醇。它能与糖皮质激素受体结合并调节基因表达。它是一种水溶性较低的前药。包括受体结合亲和力和抗炎效力在内的详细体外活性数据可在相关文献中找到。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，醋酸倍他米松可诱导早产绵羊胎肺成熟。它是一种皮质类固醇，具有抗炎和免疫抑制作用。它是一种前体药物，可转化为活性形式倍他米松。在临床上，它用于治疗多种炎症性疾病。
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| 酶活实验 |
体外倍他米松醋酸酯受体结合试验通常采用竞争性放射性配体结合法评估其与糖皮质激素受体的亲和力。将表达该受体的细胞的膜制备物或胞质组分与放射性标记的地塞米松和不同浓度的倍他米松醋酸酯孵育。IC50 或 Ki 值由置换曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
倍他米松醋酸酯的细胞活性检测方法包括培养表达糖皮质激素受体的细胞。细胞用浓度范围为0.1 nM至10 µM的倍他米松醋酸酯处理。受体激活通过报告基因检测或测量糖皮质激素反应基因的表达来评估。抗炎活性通过测量细胞因子生成来评估。
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| 动物实验 |
倍他米松醋酸酯的体内动物实验通常包括通过注射或口服给药给动物模型。抗炎作用在炎症模型中评估。胎肺成熟度在早产动物模型中评估。药代动力学参数通过测量血液和组织中化合物及其代谢物的水平来评估。毒性通过监测临床参数来评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
醋酸倍他米松（分子量434.5，分子式C24H31FO6）是一种合成的皮质类固醇前药。它几乎不溶于水，易溶于丙酮，溶于乙醇和二氯甲烷。其熔点为200-220℃（分解）。它可转化为活性成分倍他米松。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
醋酸倍他米松通常耐受性良好，只要按处方使用即可。皮质类固醇的常见副作用包括免疫抑制、高血糖、骨质疏松和库欣综合征。该药已通过全面的毒理学评估获得监管部门批准。它是处方药，应在医生指导下使用。
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| 参考文献 |
: Ehling S, Baynes RE, Bäumer W. Impact of synthetic canine cerumen on in vitro penetration of auricular skin of dogs by florfenicol, terbinafine, and betamethasone acetate. Am J Vet Res. 2018 Mar;79(3):333-341. doi: 10.2460/ajvr.79.3.333.
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| 其他信息 |
醋酸地塞米松是一种皮质类固醇。醋酸地塞米松，通常被称为地塞米松，是一种糖皮质激素，曾在美国上市用于治疗炎症性呼吸系统疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病和其他疾病。地塞米松于1957年研制成功，其结构与其他皮质类固醇（如氢化可的松和泼尼松龙）相似。虽然醋酸地塞米松已被磷酸地塞米松广泛取代，但它仍然用于治疗各种炎症性疾病。最近，地塞米松在新冠肺炎的治疗中受到了广泛关注。 2020年6月16日发布的新闻稿重点介绍了名为“COVID-19治疗随机评估”（RECOVERY）的临床试验的早期结果。该试验报告称，地塞米松分别使接受氧疗和机械通气的COVID-19患者的死亡率降低了约五分之一和三分之一。因此，地塞米松被推荐为治疗伴有严重呼吸道症状的COVID-19患者的救命药物。
醋酸倍他米松（CAS号：987-24-6）是一种合成糖皮质激素，是倍他米松的21-乙酸酯。它是一种水溶性低的前药。它能诱导早产绵羊胎儿肺成熟。分子量：434.5，分子式：C24H31FO6。 |
| 分子式 |
C24H31FO6
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|---|---|
| 分子量 |
434.5044
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| 精确质量 |
434.21
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| CAS号 |
987-24-6
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| 相关CAS号 |
Betamethasone;378-44-9;Betamethasone disodium phosphate;151-73-5;Betamethasone hydrochloride;956901-32-9;Betamethasone acetate-d5
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| PubChem CID |
236702
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
579.4±50.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
200-220°C (dec.)
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| 闪点 |
304.2±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±3.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.571
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| LogP |
2.96
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| tPSA |
100.9
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
910
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
C[C@H]1C[C@H]2[C@@H]3CCC4=CC(=O)C=C[C@]4(C)[C@]3([C@H](C[C@]2(C)[C@]1(C(=O)COC(=O)C)O)O)F
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| InChi Key |
AKUJBENLRBOFTD-QZIXMDIESA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C24H31FO6/c1-13-9-18-17-6-5-15-10-16(27)7-8-21(15,3)23(17,25)19(28)11-22(18,4)24(13,30)20(29)12-31-14(2)26/h7-8,10,13,17-19,28,30H,5-6,9,11-12H2,1-4H3/t13-,17-,18-,19-,21-,22-,23-,24-/m0/s1
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| 化学名 |
9-Fluoro-11beta,17,21-trihydroxy-16beta-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate
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| 别名 |
Betamethasone 21-acetateBetamethasone acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3015 mL | 11.5075 mL | 23.0150 mL | |
| 5 mM | 0.4603 mL | 2.3015 mL | 4.6030 mL | |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1507 mL | 2.3015 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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