| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在测试 TNBC 细胞系中，BETd-246 处理（0-100 nM，1-3 小时）会导致剂量依赖性 BRD2、BRD3 和 BRD4 消耗（30-100 nM，1 小时或 10-30 nM，3 小时孵育） ）。在 MDA-MB-468 细胞系中，BETd-246（100 nM，24/48 小时）具有有效的生长抑制和细胞凋亡诱导特性。在测试的每个 TNBC 细胞系中，BETd-246 都会导致 MCL1 蛋白快速、时间依赖性下调。 BETd-246 比 BETi-211 引发更多的细胞凋亡。在 TNBC 细胞系中，BETd-246（100 nM，24 小时）显着促进细胞周期停滞和细胞凋亡 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BETd-246（5 mg/kg，静脉注射，每周3次，持续三周）的给药显着减少了WHIM24肿瘤的生长，在更高剂量和更频繁的给药下表现出与BETi-211相当的抗肿瘤功效。 10mg/kg剂量治疗后诱导部分肿瘤消退，没有任何明显的副作用。在 MDA-M-231 和 MDA-MB-468 模型中，异种移植肿瘤组织中的 BETd-246 药物暴露量非常低 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖分析 [1]
细胞类型： MDA-MB-468 细胞 测试浓度： 100 nM 孵育时间：24或48小时 实验结果：在TNBC细胞系中表现出强烈的生长抑制和凋亡诱导活性。 细胞周期分析[1] 细胞类型：人类 TNBC 细胞 测试浓度： 100 nM 孵育持续时间：24小时 实验结果：在TNBC细胞系中诱导显着的细胞周期停滞和细胞凋亡。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： 人类 TNBC 细胞 测试浓度： 0-100 nM 孵育持续时间：1-3 小时 实验结果：引起 BRD2、BRD3 和 BRD4 的剂量依赖性消耗。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: The “Washington Human Mouse (WHIM)” (PDX) model was developed from patients with refractory breast cancer (ESRE380Q, PR- and HER2-) [1].
Doses: 5, 10 mg/kg Route of Administration: intravenously (iv) (iv)(iv), 3 times a week for 3 weeks. Experimental Results: Effectively inhibited WHIM24 tumor growth. |
| 参考文献 |
[1]. Bai L, et al. Targeted Degradation of BET Proteins in Triple-Negative Breast Cancer. Cancer Res. 2017 May 1;77(9):2476-2487.
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| 分子式 |
C48H55N11O10
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| 分子量 |
946.018010377884
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| CAS号 |
2140289-17-2
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| SMILES |
O=C(C1=NC(NC2=CC(C3CC3)=NN2CC)=C4C(NC5=C4C=C(OC)C(C6=C(C)ON=C6C)=C5)=N1) NCCCOCCOCCOCCCNC7=CC=CC(C(N8C(CC9)C(NC9=O)=O)=O)=C7C8=O
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| 别名 |
BETd-246; BETd246; BETd 246
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ~200 mg/mL (~211.41 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.0571 mL | 5.2853 mL | 10.5706 mL | |
| 5 mM | 0.2114 mL | 1.0571 mL | 2.1141 mL | |
| 10 mM | 0.1057 mL | 0.5285 mL | 1.0571 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
 BETd-246 is a potent and highly selective degrader of BET proteins.Cancer Res.2017 May 1;77(9):2476-2487. |
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 BETd-246 displays potent antiproliferative and apoptosis induction activities in TNBC cell lines.Cancer Res.2017 May 1;77(9):2476-2487. |
 BET inhibitor and degrader elicit extensive but different transcriptome changes in TNBC cells.Cancer Res.2017 May 1;77(9):2476-2487. |
Nrf2 activator-2
7-O-Methylaloesinol
BRD7-IN-2
I-BET432
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