Bevantolol Hydrochloride 中文名称: 盐酸贝凡洛尔

别名: 盐酸贝凡洛尔; 1-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]氨基]-3-(3-甲基苯氧基)-2-丙醇盐酸盐; 1-[(3,4-二甲氧基苯乙基)氨基]-3-(间甲苯氧基)丙-2-醇盐酸盐; 1-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]氨基]-3-(3-甲基苯氧基)-2-丙醇盐酸盐

目录号: V12573 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bevantolol HCl 是一种选择性 β1/α1-肾上腺素能受体阻滞剂（拮抗剂），在大鼠大脑皮层中的 pK 分别为 7.83 和 6.9。

Bevantolol Hydrochloride CAS号: 42864-78-8
产品类别: New1

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

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Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

盐酸贝凡洛尔是一种选择性β1/α1-肾上腺素能受体阻滞剂（拮抗剂），在大鼠大脑皮层中的pKi值分别为7.83和6.9。盐酸贝凡洛尔是一种强效的Ca2+拮抗剂。
盐酸贝凡洛尔（NC-1400，CAS号：42864-78-8）是一种选择性β1/α1-肾上腺素能受体拮抗剂（阻滞剂）和钙通道阻滞剂。其分子式为C₂₀H₂₈ClNO₄，分子量为381.90 g/mol。贝凡洛尔具有外周血管舒张作用，用于治疗心绞痛和高血压。它对β1-肾上腺素能受体具有较高的拮抗选择性，从而抑制正常的肾上腺素介导的交感神经作用，例如心率加快。盐酸贝伐洛尔是外消旋混合物。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bevantolol targets β1-adrenoceptors as a selective antagonist, with a pKi of 7.83 in rat cerebral cortex. It also targets α1-adrenoceptors as an antagonist, with a pKi of 6.9. Additionally, bevantolol acts as a calcium channel blocker (Ca²⁺ antagonist). By blocking β1-adrenoceptors, it reduces heart rate and cardiac contractility. By blocking α1-adrenoceptors and calcium channels, it causes vasodilation. This dual mechanism makes bevantolol effective for treating angina and hypertension.
体外研究 (In Vitro)	盐酸贝伐洛尔对β2-肾上腺素能受体的pKi值为6.23[1]。体外实验表明，贝伐洛尔是一种选择性β1/α1-肾上腺素能受体拮抗剂和钙通道阻滞剂。在大鼠大脑皮层中，其对β1-肾上腺素能受体的pKi值为7.83，对α1-肾上腺素能受体的pKi值为6.9。在细胞实验中，贝伐洛尔处理可抑制β1-肾上腺素能受体介导的信号传导、抑制钙离子内流并引起血管舒张。该化合物对肾上腺素能受体和钙通道的影响可通过放射性配体结合实验和电生理学方法进行评估。
体内研究 (In Vivo)	盐酸贝凡洛尔（200 mg/kg；口服；持续6周）可显著降低β1-肾上腺素能受体mRNA的表达水平[2]。在体内，盐酸贝凡洛尔用于治疗心绞痛和高血压。它具有外周血管扩张作用。贝凡洛尔阻断β1-肾上腺素能受体，抑制肾上腺素介导的交感神经活动，例如心率加快。其钙通道阻滞活性有助于其发挥血管扩张和降压作用。贝凡洛尔已在临床上用于治疗心绞痛和高血压。在一些国家，它是处方药。
酶活实验	贝凡洛尔的体外受体结合试验包括测定其与β1和α1肾上腺素能受体的结合亲和力。将受体与放射性标记配体和不同浓度的贝凡洛尔孵育。测定放射性标记配体的置换情况，并计算pKi值（β1为7.83，α1为6.9）。采用膜片钳电生理技术在分离的心肌或血管平滑肌细胞中评估钙通道阻滞活性。这些试验证实了该化合物的双重作用机制。
细胞实验	体外细胞实验评估了贝凡洛尔对肾上腺素能受体信号传导和钙离子内流的影响。将表达β1或α1肾上腺素能受体的细胞进行培养，并用贝凡洛尔处理。通过测量cAMP积累或钙离子动员来评估受体信号传导。使用荧光钙指示剂来测量钙离子内流。这些实验证实了该化合物作为肾上腺素能受体拮抗剂和钙通道阻滞剂的功能活性。
动物实验	动物/疾病模型：雄性Wistar大鼠，体重250-300克[2] 剂量：200毫克/千克给药途径：口服，用水送服；持续6周。实验结果：β1肾上腺素能受体mRNA的表达水平显著降低。已在患有高血压和心绞痛的动物模型中进行了贝伐洛尔的体内动物实验。动物接受贝伐洛尔治疗后，评估血压、心率和心脏功能。临床前研究已证实该化合物具有降低血压和改善心脏功能的疗效。正在进行药代动力学研究以确定该化合物的吸收、分布、代谢和排泄。临床开发阶段已开展全面的体内研究。
药代性质 (ADME/PK)	口服后，贝凡洛尔被吸收并在肝脏代谢。其分子量为381.90 g/mol。临床研究已对该化合物的半衰期、生物利用度和排泄情况进行了表征。盐酸贝凡洛尔为外消旋混合物。在某些国家，它是处方药。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	贝凡洛尔的毒性包括常见的β受体阻滞剂副作用，例如心动过缓、低血压和疲劳。患有心力衰竭、哮喘或心动过缓的患者应谨慎使用。贝凡洛尔在某些国家是处方药。
参考文献	[1]. Selectivity of Bevantolol Hydrochloride Towards Alpha- And Beta-Adrenoceptor Subtypes in Rat Cerebral Cortex. Jpn J Pharmacol. 1992 Feb;58(2):193-6. [2]. Different Changes of Plasma Membrane Beta-Adrenoceptors in Rat Heart After Chronic Administration of Propranolol, Atenolol and Bevantolol. Life Sci. 2007 Jul 12;81(5):399-404.
其他信息	盐酸贝凡洛尔是一种选择性β1/α1肾上腺素能受体拮抗剂和钙通道阻滞剂。它具有外周血管扩张作用，用于治疗心绞痛和高血压。贝凡洛尔对β1受体的pKi值为7.83，对α1受体的pKi值为6.9。它是一种外消旋混合物。在某些国家，贝凡洛尔是处方药。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H28CLNO4
分子量	381.8936
精确质量	381.17
CAS号	42864-78-8
相关CAS号	Bevantolol;59170-23-9
PubChem CID	39324
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	518.3°C
LogP	3.777
tPSA	59.95
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	10
重原子数目	26
分子复杂度/Complexity	355
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	FJTKCFSPYUMXJB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H27NO4.ClH/c1-15-5-4-6-18(11-15)25-14-17(22)13-21-10-9-16-7-8-19(23-2)20(12-16)24-3;/h4-8,11-12,17,21-22H,9-10,13-14H2,1-3H3;1H
化学名	1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethylamino]-3-(3-methylphenoxy)propan-2-ol;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~163.66 mM) H2O : ~4.55 mg/mL (~11.91 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 6.25 mg/mL (16.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~163.66 mM)
H2O : ~4.55 mg/mL (~11.91 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 6.25 mg/mL (16.37 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6186 mL	13.0928 mL	26.1856 mL
	5 mM	0.5237 mL	2.6186 mL	5.2371 mL
	10 mM	0.2619 mL	1.3093 mL	2.6186 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。