BGT226 (NVP-BGT226) 中文名称: BGT-226（NVP-BGT226）

别名: BGT226; BGT 226; BGT-226; NVP-BGT-226; NVP-BGT 226; NVP-BGT226 8-(6-甲氧基吡啶-3-基)-3-甲基-1-[4-(哌嗪-1-基)-3-三氟甲基苯基]-1,3-二氢咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮

目录号: V4264 纯度: ≥98%

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BGT226（也称为 NVP-BGT226）是一种新型双类 PI3K（磷脂酰肌醇 3-激酶）/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂，IC50 为 4 nM/63 nM/38 nM。

BGT226 (NVP-BGT226) CAS号: 915020-55-2
产品类别: PI3K

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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BGT226 (NVP-BGT226)

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

BGT226（也称为 NVP-BGT226）是一种新型双类 PI3K（磷脂酰肌醇 3-激酶）/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR) 抑制剂，IC50 为 4 nM/63 nM/38 nM。当使用 NVP-BGT226 时，细胞活力降低约 50%，但与未处理的对照细胞相比，这种降低是浓度依赖性的，而不是时间依赖性的。 NVP-BGT226 PI3K/mTOR 双重抑制剂可部分通过下调 Survivin 诱导 G0/G1 期阻滞并发挥作用。 NVP-BGT226的IC50范围为7.4至30.1 nM，它有效抑制SCC4、TU183和KB等细胞系的生长活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	PI3Kα (IC50 = 4 nM); PI3Kβ (IC50 = 63 nM); PI3Kγ (IC50 = 38 nM); mTOR; Autophagy BGT226 shows significant growth inhibition or signal blockage profiles compared with LY294002 and Rapamycin. With IC50 values of 23.1±7.4 and 12.5±5.1, respectively, BGT226 (10–1000 nM) inhibits the growth of FaDu and OECM1 cells[2]. In BGT226-treated cell lines (200 nM; 24 hours), the expression levels of p-mTOR Ser2481 are decreased, and p-AKT Ser473 and p-mTOR Ser2448 are also decreased[2].
体外研究 (In Vitro)	与 LY294002 和雷帕霉素相比，BGT226 显示出显着的生长抑制或信号阻断特性。 BGT226 (10-1000 nM) 抑制 FaDu 和 OECM1 细胞的生长，IC50 值分别为 23.1±7.4 和 12.5±5.1[2]。在 BGT226 处理的细胞系（200 nM；24 小时）中，p-mTOR Ser2481 的表达水平降低，p-AKT Ser473 和 p-mTOR Ser2448 的表达水平也降低[2]。 BGT226 对所有测试的头颈癌细胞系均表现出显著的生长抑制活性，IC50值范围为7.4至30.1 nmol/L。该化合物对顺铂耐药的HONE-1-C15细胞（IC50 = 30.1 nmol/L）以及携带PIK3CA H1047R突变的细胞系（Detroit 562和HONE-1）也具有活性。 BGT226 抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，以浓度和时间依赖性方式降低AKT（Ser473、Thr308）、mTOR（Ser2481、Ser2448）、p70 S6激酶和4E-BP1的磷酸化水平。流式细胞术分析显示，BGT226 诱导细胞周期停滞在G0–G1期，同时S期细胞减少。通过TUNEL实验、caspase 3/7活性检测和PARP切割分析，未观察到明显的细胞凋亡诱导。 BGT226 诱导自噬，表现为LC3B-II表达增加、GFP-LC3斑点形成、p62降解以及吖啶橙染色显示酸性囊泡细胞器增多。使用3-甲基腺嘌呤或Beclin1 siRNA抑制自噬可减弱BGT226诱导的细胞毒性，并在克隆形成实验中恢复集落形成能力。 BGT226处理组细胞中组织蛋白酶B/L活性增加，提示溶酶体参与细胞死亡过程。
体内研究 (In Vivo)	与对照相比，BGT226（2.5 和 5 mg/kg；雄性无胸腺小鼠口服 21 次）在第 21 天导致肿瘤生长减少 34.7% 和 76.1%[2]。在FaDu异种移植小鼠模型中，口服给予BGT226（2.5 mg/kg和5 mg/kg，连续21天）可分别抑制肿瘤生长34.7%和76.1%。 BGT226 的肿瘤抑制效果与雷帕霉素相当，且两者均优于LY294002。肿瘤组织的免疫组化染色显示，胞浆中p-p70 S6激酶（Thr389）的表达呈剂量依赖性下降。透射电镜观察显示，BGT226处理组肿瘤中存在双层膜自噬小体形成。治疗组小鼠未出现明显发病或死亡，体重下降均小于10%。
酶活实验	BGT226maleate (NVP-BGT226maleate) 是一种 PI3K（PI3Kα、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 4 nM、63 nM 和 38 nM）/mTOR 双重抑制剂，对人头颈癌细胞表现出有效的生长抑制活性。
细胞实验	将 NCI-H929、U266、RPMI-8226 和 OPM2 MM 细胞以 1.5 × 104 个细胞/孔的浓度接种在 96 孔板中，培养基中添加有 10% 胎牛血清（含或不含 NVP-BGT226）。已测试。 36 小时后添加 BrdU 标记溶液（最终浓度：10 μM）后，将细胞在潮湿环境（37 °C/5% CO2）中再培养 12 小时。将板以 300 g 离心 10 分钟后，弃去上清液。将板在 60 °C 下干燥两个小时。在 37°C 下通过核酸酶处理 30 分钟部分消化 DNA 后，在 -20°C 下用乙醇/HCl 固定 30 分钟。生长抑制实验：将细胞接种于24孔板，用不同浓度BGT226处理三代时间，固定后亚甲基蓝染色，于550 nm测光密度计算IC50。克隆形成实验：细胞接种于6孔板，预处理或不预处理3-甲基腺嘌呤后加入BGT226，24小时后洗涤，继续在无药培养基中培养10天，计数集落。 Western blot分析：药物处理后裂解细胞，蛋白质经SDS-PAGE分离后转至PVDF膜，使用针对PI3K/AKT/mTOR通路磷酸化及总蛋白以及自噬标志物的抗体进行检测。细胞周期分析：细胞乙醇固定，RNase处理，碘化丙啶染色，流式细胞仪分析。凋亡检测：使用TUNEL检测试剂盒和实时caspase 3/7活性检测试剂盒，通过荧光显微镜观察。自噬检测：通过GFP-LC3转染和荧光显微镜观察自噬小体形成；使用吖啶橙染色和流式细胞术检测酸性囊泡细胞器。基因沉默：使用Lipofectamine转染Atg5或Beclin1 siRNA，再进行药物处理。
动物实验	人源FaDu异种移植小鼠 5 mg/kg，持续3周口服给药将人源FaDu细胞皮下接种到无胸腺小鼠体内。当肿瘤体积达到200–400 mm³时，将小鼠随机分组，并连续21天每日口服一次BGT226（溶于90% N-甲基-2-吡咯烷酮/10% PEG300溶液中），剂量为2.5或5 mg/kg。对照组分别接受溶剂、雷帕霉素（口服）或LY294002（腹腔注射）。每2天测量一次肿瘤大小和体重。研究结束时，收集肿瘤组织进行免疫组织化学和电镜检查。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在异种移植研究中，接受剂量高达 5 mg/kg 的 BGT226 治疗的小鼠未观察到明显的发病率或死亡，体重减轻不到 10%。
参考文献	[1]. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Sep;23(9):2399-408. [2]. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7116-26.
其他信息	BGT226游离碱是一种咪唑喹啉类化合物，其化学名称为3-甲基-2-氧代-2,3-二氢-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉，1位被3-三氟甲基-4-(哌嗪-1-基)苯基取代，8位被6-甲氧基吡啶-3-基取代。它是一种双重PI3K/mTOR抑制剂，具有抗肿瘤、mTOR抑制和EC 2.7.1.137（磷脂酰肌醇3-激酶）抑制剂的双重活性。它是一种咪唑喹啉类化合物、N-芳基哌嗪类化合物、吡啶类化合物、有机氟化合物和芳香醚。它是BGT226(1+)的共轭碱。 BGT226是一种新型双重PI3K/mTOR抑制剂，专为头颈癌开发，尤其适用于PI3K/AKT/mTOR通路失调或顺铂耐药的病例。该药物诱导自噬介导的细胞死亡而非细胞凋亡，这可能代表了其与传统化疗不同的作用机制。该研究支持对BGT226在头颈癌患者中，特别是对治疗耐药的患者进行进一步的临床研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H25F3N6O2
分子量	534.53
精确质量	534.199
元素分析	C, 59.07; H, 4.49; F, 8.76; N, 12.92; O, 14.75
CAS号	915020-55-2
相关CAS号	BGT226 maleate;1245537-68-1
PubChem CID	11978790
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.4±0.1 g/cm3
沸点	713.3±70.0 °C at 760 mmHg
闪点	385.2±35.7 °C
蒸汽压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.628
LogP	3.41
tPSA	77.21
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	9
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	39
分子复杂度/Complexity	873
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC(C1C([H])=C(C([H])=C([H])C=1N1C([H])([H])C([H])([H])N([H])C([H])([H])C1([H])[H])N1C(N(C([H])([H])[H])C2=C([H])N=C3C([H])=C([H])C(C4=C([H])N=C(C([H])=C4[H])OC([H])([H])[H])=C([H])C3=C12)=O)(F)F
InChi Key	BMMXYEBLEBULND-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H25F3N6O2/c1-35-24-16-33-22-6-3-17(18-4-8-25(39-2)34-15-18)13-20(22)26(24)37(27(35)38)19-5-7-23(21(14-19)28(29,30)31)36-11-9-32-10-12-36/h3-8,13-16,32H,9-12H2,1-2H3
化学名	8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1-[4-piperazin-1-yl-3-(trifluoromethyl)phenyl]imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
别名	BGT226; BGT 226; BGT-226; NVP-BGT-226; NVP-BGT 226; NVP-BGT226
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~10 mM

Water: N/A

Ethanol: N/A

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 10.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1 mg/mL (1.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 10.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 30% PEG400+0.5% Tween80+5% Propylene glycol : 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8708 mL	9.3540 mL	18.7080 mL
	5 mM	0.3742 mL	1.8708 mL	3.7416 mL
	10 mM	0.1871 mL	0.9354 mL	1.8708 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00600275	Completed	Drug: BGT226	Solid Tumors Breast Cancer Cowden Syndrome	Novartis Pharmaceuticals	December 2007	Phase 1 Phase 2

生物数据图片

Effect of BGT226 on intracellular signal changes in head and neck cancer cell lines.Clin Cancer Res.2011 Nov 15;17(22):7116-26.

BGT226 (NVP-BGT226)

Effect of BGT226 on cell cycle. A, cell-cycle distribution of all tested cell lines in the presence of BGT226 or DMSO as control was evaluated by flow cytometric analysis.Clin Cancer Res.2011 Nov 15;17(22):7116-26.

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Xenograft model of FaDu cells.Clin Cancer Res.2011 Nov 15;17(22):7116-26.
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