Bicalutamide (Casodex; ICI-176334)

别名: ICI-176334; ICI 176334; ICI176334; CDX. US trade name: Casodex; Cosudex. 比卡鲁胺; N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯硫酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺; 毕卡鲁胺; Bicalutamide 比卡鲁胺; 比卡鲁按;比卡鲁胺 USP标准品;比卡鲁胺 标准品;比卡鲁胺,Bicalutamide;比卡鲁胺-D4;比卡鲁胺杂质;比卡鲁胺杂质对照品;比卡鲁胺中间体; 比卡鲁胺(CEP); N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺; 毕卡鲁胺(CDX); N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-(4-氟苯磺酰基)-2-甲基-2-羟基丙酰胺
目录号: V1758 纯度: ≥98%
比卡鲁胺(以前称为 ICI-176334;CDX;商品名:美国的 Casodex,其他国家的商品名 Cosudex)是一种治疗 PC(前列腺癌)的市售药物,是一种强效、合成的非类固醇雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有潜在的应用前景。抗癌活性。
Bicalutamide (Casodex; ICI-176334) CAS号: 90357-06-5
产品类别: Androgen Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

Other Forms of Bicalutamide (Casodex; ICI-176334):

  • (R)-Bicalutamide ((R)-Bicalutamide)
  • Bicalutamide-d4 (比卡鲁胺 d4)
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
比卡鲁胺(以前称为 ICI-176334;CDX;商品名:美国的 Casodex,其他国家的商品名 Cosudex)是一种治疗 PC(前列腺癌)的市售药物,是一种强效、合成的非甾体雄激素受体 (AR)具有潜在抗癌活性的拮抗剂。它在 LNCaP/AR(cs) 细胞系中抑制 AR,IC50 为 0.16 μM。比卡鲁胺通过直接与 AR 结合来抑制过度表达雄激素受体的前列腺癌细胞的生长,然后介导雄激素介导的基因转录。比卡鲁胺直接与雄激素受体结合,Ki值为12.5μM。在前列腺癌细胞中,比卡鲁胺会损害 DNA 结合和核定位。 Bicalutamide 和 MDV3100 显着抑制 HepG2 细胞中 R1881 诱导的 VP16-AR 介导的转录,IC50 值为 0.2 μM。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
Bicalutamide 的 IC50 为 160 nM,在全细胞结合实验(LNCaP/AR (cs) 细胞)中与雄激素竞争与 AR 的结合 [1]。比卡鲁胺部分抵消了 R1881(一种合成雄激素)的作用,同时以剂量依赖性方式诱导 VCaP 细胞增殖 [1]。
体内研究 (In Vivo)
在前列腺癌小鼠模型中,贝利卡特胺(10 mg/kg;每日注射;持续 28 天)显示出抗癌功效 [1]。
动物实验
Animal/Disease Models: Castrate male mice, bearing LNCaP/AR(cs) xenograft tumors[1]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: po (oral gavage), daily, for 28 days
Experimental Results: Inhibited tumor growth.
参考文献
[1]. Nicola J. Clegg,1 John Wongvipat,1,2 Jim Joseph, ARN-509: a novel anti-androgen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 March 15; 72(6): 1494-1503.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C18H14F4N2O4S
分子量
430.37
CAS号
90357-06-5
SMILES
O=C(NC1=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C1)C(C)(O)CS(=O)(C2=CC=C(F)C=C2)=O
InChi Key
LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25)
化学名
N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((4-fluorophenyl)sulfonyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
别名
ICI-176334; ICI 176334; ICI176334; CDX. US trade name: Casodex; Cosudex.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 86 mg/mL (199.8 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 5 mg/mL (11.6 mM)
溶解度 (体内)
Chemical Name: N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-((4-fluorophenyl)sulfonyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide
InChi Key: LKJPYSCBVHEWIU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code: InChI=1S/C18H14F4N2O4S/c1-17(26,10-29(27,28)14-6-3-12(19)4-7-14)16(25)24-13-5-2-11(9-23)15(8-13)18(20,21)22/h2-8,26H,10H2,1H3,(H,24,25)
SMILES Code: O=C(NC1=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C1)C(C)(O)CS(=O)(C2=CC=C(F)C=C2)=O
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3236 mL 11.6179 mL 23.2358 mL
5 mM 0.4647 mL 2.3236 mL 4.6472 mL
10 mM 0.2324 mL 1.1618 mL 2.3236 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • Bicalutamide
    Combination of ridaforolimus plus bicalutamide inhibits AR and mTOR signaling; PSA levels mirror cell growth in combination-treated prostate cell lines. Int J Oncol. 2012 Aug;41(2):425-32.
  • Bicalutamide

  • Bicalutamide

相关产品
联系我们