| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bicyclol does not have a single well-defined target. It is a hepatoprotective agent with antiviral activity. It has been shown to have antiviral activity against hepatitis B, reducing viral DNA and the secretion of HBsAg and HBeAg. Its mechanism of action may involve protection of hepatocytes and modulation of immune responses.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,双环醇对乙型肝炎病毒具有抗病毒活性,可使感染的2.2.15 HepG2细胞中病毒DNA含量和乙肝表面抗原(HBsAg)及乙肝e抗原(HBeAg)的分泌分别降低59%和35%。它对丙型肝炎病毒也有效。这些活性表明其具有抗病毒和保肝作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内,双环醇用于治疗慢性肝病,包括病毒性肝炎和药物性肝损伤。它是一种保肝药,在中国用于治疗慢性乙型肝炎,据推测也用于治疗丙型肝炎。其临床疗效已在多项研究中得到证实。
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| 酶活实验 |
双环醇的体外抗病毒活性测定旨在评估其抑制乙型肝炎病毒复制的能力。这些测定使用乙肝病毒感染的细胞系,例如HepG2细胞(2.2.15),并测量病毒DNA和抗原水平。通过测量这些参数的降低程度来确定化合物的抗病毒效力。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于评估双环醇的保肝和抗病毒作用。将肝细胞用双环醇处理后,再暴露于病毒感染或肝毒性物质。检测细胞活力、病毒复制和肝损伤标志物。这些实验证明了该化合物在相关细胞环境中的功能活性。
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| 动物实验 |
已在肝损伤和病毒性肝炎动物模型中开展了双环醇的体内动物研究,以评估其疗效。然而,其临床疗效已在治疗人类慢性肝病中得到证实。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
双环醇具有口服生物利用度。它口服后吸收良好,在肝脏代谢,经胆汁和尿液排泄。其药代动力学特性支持其作为口服治疗药物的应用。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
双环醇通常耐受性良好。常见不良反应较轻,可能包括胃肠道不适。其安全性已通过在中国进行的临床应用得到证实。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
目前正在进行临床试验NCT02944552(一项多中心、随机、双盲、阳性对照研究,旨在评估双环醇治疗急性药物性肝损伤的疗效)。据报道,双环醇存在于黄曲霉和菘蓝中,相关数据可供参考。
双环醇是一种保肝药,用于治疗慢性肝病,包括病毒性肝炎和药物性肝损伤。它对乙型和丙型肝炎病毒具有抗病毒活性。在中国,它用于治疗慢性乙型肝炎,据推测也用于治疗丙型肝炎。在一些国家,它是处方药。 |
| 分子式 |
C19H18O9
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|---|---|
| 分子量 |
390.34082
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| 精确质量 |
390.095
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| CAS号 |
118159-48-1
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| PubChem CID |
9821754
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
2.107
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| tPSA |
101.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
558
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
KXMTXZACPVCDMH-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18O9/c1-22-11-4-9(6-20)13(17-15(11)25-7-27-17)14-10(19(21)24-3)5-12(23-2)16-18(14)28-8-26-16/h4-5,20H,6-8H2,1-3H3
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| 化学名 |
methyl 4-[5-(hydroxymethyl)-7-methoxy-1,3-benzodioxol-4-yl]-7-methoxy-1,3-benzodioxole-5-carboxylate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~256.19 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (6.40 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5619 mL | 12.8093 mL | 25.6187 mL | |
| 5 mM | 0.5124 mL | 2.5619 mL | 5.1237 mL | |
| 10 mM | 0.2562 mL | 1.2809 mL | 2.5619 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05711459 | Recruiting | Drug: Bicyclol tablets | Drug-Induced Acute Liver Injury | Tianjin Medical University Cancer Institute and Hospital | 2022-05-01 | Not Applicable |
| NCT02944552 | Completed | Drug: bicyclol tablet 25mg Drug: bicyclol tablet 50mg Drug: polyene phosphatidylcholine capsule 456mg |
Drug-Induced Acute Liver Injury | Drug Induced Liver Disease Study Group | 2017-08-18 | Phase 2 |
| NCT03680183 | Unknown status | Drug: Entecavir 1Mg Oral Tablet | Hepatitis B Non Small Cell Lung Cancer |
Affiliated Cancer Hospital & Institute of Guangzhou Medical University |
2018-05-22 | |
| NCT05063500 | Unknown status | Drug: bicyclol, 25mg/ tablet Drug: polyene phosphatidylcholine capsules, 228mg/ particle. |
Drug-Induced Acute Liver Injury | Drug Induced Liver Disease Study Group | 2021-12-20 | Phase 3 |
| NCT02961413 | Unknown status | Drug-induced Liver Injury | Drug Induced Liver Disease Study Group | 2016-04 |