| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
MAO-A (Ki = 4.2 μM); MAO-B (Ki = 46 μM)
Monoamine oxidase B (MAO-B) inhibitor (selective for MAO-B, reversible) [2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在人脑突触体和人肝线粒体中，比菲美兰以剂量依赖的方式抑制MAO-A，其Kis值分别为4.2±0.2 μM和14.1±0.7 μM [1]。在人脑突触体和人肝线粒体中，比菲美兰以剂量依赖的方式抑制MAO-B活性，其Kis值分别为46.0±3.6 μM和65.2±7.0 μM [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射比菲美兰（20-80 mg/kg）可剂量依赖性地降低旷场实验中的探索行为[3]。在强迫游泳实验中，腹腔注射比菲美兰（20-80 mg/kg）可缩短不动时间[3]，但剂量依赖性并不明显，且已达到20 mg/kg的最大剂量。
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| 酶活实验 |
4-(O-苄基苯氧基)-N-甲基丁胺（Bifemelane，BP-N-甲基丁胺）是一种新型精神药物，研究发现其能够抑制人脑突触体中的单胺氧化酶（MAO）。它对A型MAO（MAO-A）具有竞争性抑制作用，对B型MAO（MAO-B）具有非竞争性抑制作用。BP-N-甲基丁胺对MAO-A的亲和力远高于其胺类底物犬尿胺，且其对MAO-A的抑制作用强于对MAO-B的抑制作用。MAO-A和MAO-B的Ki值分别为4.20 μM和46.0 μM，而MAO-A和MAO-B与犬尿胺的Km值分别为44.1 μM和90.0 μM。通过透析孵育混合物，可以逆转BP-N-甲基丁胺对MAO-A和MAO-B的抑制作用。在人胎盘和肝脏线粒体以及大鼠克隆嗜铬细胞瘤细胞系PC12h中，BP-N-甲基丁胺对MAO-A具有竞争性抑制作用；而在人肝脏线粒体中，与在人脑突触体中的情况类似，BP-N-甲基丁胺对MAO-B具有非竞争性抑制作用。BP-N-甲基丁胺不被MAO-A和MAO-B氧化。研究人员还考察了其他BP-N-甲基烷基胺类化合物，如BP-N-甲基乙胺、BP-N-甲基丙胺和BP-N-甲基戊胺对MAO活性的影响。结果表明，BP-N-甲基丁胺是MAO-A最有效的抑制剂，BP-N-甲基乙胺和BP-N-甲基丙胺对MAO-B具有竞争性抑制作用，而BP-N-甲基丁胺和BP-N-甲基戊胺则具有非竞争性抑制作用。本文讨论了这些BP-N-甲基烷基胺对MAO-A和MAO-B的抑制作用与其化学结构的关系[1]。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： Wistar雄性大鼠（230-270 g）利血平诱导的体温过低[3]
剂量： 20、40、80 mg/kg 给药途径： 单次腹腔注射 (ip) 实验结果： 利血平诱导的体温过低。如果剂量过低，最高体温将降低10℃。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
本研究旨在探索有望在抑郁症治疗中取得积极进展、显著改善疗效并产生实质性影响的新型抗抑郁药。此外，本研究还阐明了阿戈美拉汀悖论与其他新型抗抑郁药之间的关系。这些新型抗抑郁药包括：选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOIs），例如双非美蓝、吡林吲哚、托洛沙星、司来吉兰、雷沙吉兰和沙芬胺；5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），例如安索法辛、奈福泮和左旋咪唑；以及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRIs），例如瑞波西汀、维洛沙星、替尼洛沙嗪（又名磺胺嘧啶或舒福沙星）和阿托莫西汀。维拉唑酮（一种5-HT1A自身受体部分激动剂，具有5-羟色胺再摄取抑制作用[SPARI]）；伏硫西汀（一种5-羟色胺受体拮抗剂，具有5-羟色胺再摄取抑制作用[SARI]）；非典型抗精神病药物，如奥氮平、喹硫平、利培酮、鲁拉西酮、阿立哌唑和布立哌唑；N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）谷氨酸能神经递质阻滞剂，如氯胺酮、CP-101,606（曲索普罗地尔）、GLYX-13（拉帕斯汀）、NRX-1074（阿匹莫司汀）和利鲁唑。阿戈美拉汀（一种褪黑素MT1和MT2受体激动剂以及选择性5-HT2B和5-HT2C受体拮抗剂[MASSA]）仍然是一种复杂的药物，不属于任何现有的抗抑郁药类别，其药理特性使其不适合被归类到新的抗抑郁药类别中，这与之前的报道相反。最后，本综述特别提倡将非典型抗精神病药和NMDA-谷氨酸能离子受体阻滞剂纳入新的抗抑郁药类别，因为它们在抑郁症的治疗中发挥着重要的临床作用[2]。
盐酸比非美兰被提及为一种用于治疗抑郁症的新兴选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的例子。它被归类为选择性可逆性MAO-A抑制剂（RIMA），在日本已获准用于临床，但尚未获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准[2]。 该综述将盐酸比非美兰归类为一类新的选择性MAOI，与吡林吲哚、托洛沙酮、司来吉兰、雷沙吉兰和沙芬酰胺并列[2]。 |
| 分子式 |
C18H24CLNO
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|---|---|
| 分子量 |
305.846
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| 精确质量 |
305.155
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| 元素分析 |
C, 70.69; H, 7.91; Cl, 11.59; N, 4.58; O, 5.23
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| CAS号 |
62232-46-6
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| 相关CAS号 |
Bifemelane;90293-01-9
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| PubChem CID |
6917789
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| 沸点 |
395.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
117-121°C
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| 闪点 |
169.2ºC
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| LogP |
4.848
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| tPSA |
21.26
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
238
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CNCCCCOC1=CC=CC=C1CC2=CC=CC=C2.Cl
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| InChi Key |
MEAHDXWXNNDSAK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H23NO.ClH/c1-19-13-7-8-14-20-18-12-6-5-11-17(18)15-16-9-3-2-4-10-16;/h2-6,9-12,19H,7-8,13-15H2,1H3;1H
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| 化学名 |
4-(2-benzylphenoxy)-N-methylbutan-1-amine hydrochloride
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| 别名 |
MCI-2016 MCI 2016 MCI2016Bifemelane Bifemelanum Bifemelane HCl
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~817.42 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2696 mL | 16.3479 mL | 32.6958 mL | |
| 5 mM | 0.6539 mL | 3.2696 mL | 6.5392 mL | |
| 10 mM | 0.3270 mL | 1.6348 mL | 3.2696 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Hydroxylamine (50% w/w in water)
BChE/MAO-B-IN-2
MAO-B-IN-48
MAO-B-IN-46
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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COA
粤公网安备 44011102003439号
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