Bifemelane HCl 中文名称: 盐酸二苯美伦

别名: MCI-2016 MCI 2016 MCI2016Bifemelane Bifemelanum Bifemelane HCl 二苯美伦盐酸盐; 盐酸必芬美南; 盐酸二苯美伦; 盐酸双芬麦兰

目录号: V5896 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bifemelane HCl (MCI-2016) 是一种有效的、选择性的、竞争性的 MAO（单胺氧化酶）A (MAO-A) 抑制剂，Ki 为 4.20 μM。

Bifemelane HCl CAS号: 62232-46-6
产品类别: Monoamine Oxidase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
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双芬麦兰

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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[1] bioRxiv preprint
[2] Advanced Therapeutics 2024, 2400117.

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产品描述

Bifemelane HCl (MCI-2016) 是一种有效的、选择性的、竞争性的 MAO（单胺氧化酶）A (MAO-A) 抑制剂，Ki 为 4.20 μM。它还以非竞争性方式抑制 MAO-B，Ki 为 46.0 μM。 Bifemelane HCl 具有很强的抗抑郁活性，可用于研究与脑血管疾病相关的认知和情绪障碍。

生物活性&实验参考方法

靶点	MAO-A (Ki = 4.2 μM); MAO-B (Ki = 46 μM)
体外研究 (In Vitro)	在人脑突触体和人肝线粒体中，bifemelane 以剂量依赖性方式抑制 MAO-A，Kis 值分别为 4.2±0.2 和 14.1±0.7 μM [1]。在人脑突触体和人肝线粒体中，bifemelane 以剂量依赖性方式抑制 MAO-B 活性，Kis 值分别为 46.0±3.6 和 65.2±7.0 μM [1]。
体内研究 (In Vivo)	Bifemelane（20-80 mg/kg；腹腔注射）以剂量依赖性方式降低旷场试验中的探索活动[3]。在强迫游泳试验中，Bifemelane（20-80 mg/kg；腹腔注射）缩短了不动时间[3]，但剂量依赖性不明显，已达到最大剂量20 mg/kg。
酶活实验	4-（O-苄基苯氧基）-N-甲基丁胺是一种新型的精神药物，可抑制人脑突触体中的单胺氧化酶（MAO）。它竞争性抑制A型MAO（MAO-A），非竞争性抑制B型MAO-B。与胺底物犬尿胺相比，BP-N-甲基丁胺对MAO-a的亲和力高得多，并且它是MAO-a比MAO-B更有效的抑制剂。MAO-a和-B的Ki值分别为4.20和46.0微M，而MAO-a和-B与犬尿胺的Km值分别为44.1和90.0微M。通过透析培养混合物，发现BP-N-甲基丁胺对MAO-A和-B的抑制是可逆的。人胎盘和肝线粒体以及大鼠克隆性嗜铬细胞瘤细胞系PC12h中的MAO-A被BP-N-甲基丁胺竞争性抑制，而人肝线粒体中的MAO-B被非竞争性抑制（如人脑突触体）。BP-N-甲基丁胺不被MAO-A和-B氧化。考察了其他BP-N-乙基胺，如BP-N-亚甲基乙胺，-丙胺和-戊胺对MAO活性的影响。BP-N-甲基丁胺是MAO-A的最强抑制剂，BP-N-乙基乙胺和-丙胺竞争性地抑制MAO-B，而BP-N-亚甲基丁胺和-戊烯基胺非竞争性地阻止MAO-B。讨论了这些BP-N-甲基烷基胺对MAO-A和-B的抑制作用与其化学结构的关系[1]。
动物实验	动物/疾病模型： Wistar雄性大鼠（230-270 g）利血平诱导的体温过低[3] 剂量： 20、40、80 mg/kg 给药途径：单次腹腔注射 (ip) 实验结果：利血平诱导的体温过低，如果剂量过低，最高体温将降低10℃。
参考文献	[1]. 4-(O-benzylphenoxy)-N-methylbutylamine (bifemelane) and other 4-(O-benzylphenoxy)-N-methylalkylamines as new inhibitors of type A and B monoamine oxidase. J Neurochem. 1988 Jan; 50(1): 243-7. [2]. The emergence of new antidepressants for clinical use: Agomelatine paradox versus other novel agents. IBRO Rep. 2019 Jan 9; 6:95-110. [3]. Potential antidepressive properties of amantadine, memantine and bifemelane. Pharmacol Toxicol. 1993 Jun; 72(6): 394-7.
其他信息	本研究旨在探讨有望为抑郁症患者的治疗带来积极里程碑、巨大改善和显著影响的新兴抗抑郁药物。此外，本研究还阐述了阿戈美拉汀悖论与其他新型抗抑郁药物之间的关系。这些新兴抗抑郁药物包括：选择性单胺氧化酶抑制剂（MAOIs），例如比非美兰、吡林吲哚、托洛沙酮、司来吉兰、雷沙吉兰和沙芬酰胺；5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），例如安索法辛、奈福泮和左米那普仑；去甲肾上腺素再摄取抑制剂（NRIs），例如瑞波西汀、维洛沙嗪、替尼洛沙嗪（又称磺胺嘧啶或舒福嗪）和阿托莫西汀。维拉唑酮（一种血清素 5-HT1A 自身受体部分激动剂，具有血清素再摄取抑制作用 [SPARI]）；沃替西汀（一种血清素受体拮抗剂，具有血清素再摄取抑制作用 [SARI]）；非典型抗精神病药物，如奥氮平、喹硫平、利培酮、鲁拉西酮、阿立哌唑和布瑞哌唑；N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 谷氨酸能神经传递系统阻滞剂，如氯胺酮、CP-101,606（曲索普罗地尔）、GLYX-13（拉帕斯汀）、NRX-1074（阿匹莫司汀）和利鲁唑。阿戈美拉汀（一种褪黑素MT1和MT2受体激动剂以及选择性5-HT2B和5-HT2C受体拮抗剂[MASSA]）仍然是一种性质复杂的药物，它不属于任何现有的抗抑郁药类别，其药理学特性也使其不适合被归类为另一类新的抗抑郁药，这与先前文献中的报道相悖。最后，本综述特别提倡将非典型抗精神病药和NMDA-谷氨酸能离子受体阻滞剂纳入抗抑郁药的新类别，因为它们在抑郁症的治疗中发挥着重要的临床作用[2]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C18H24CLNO
分子量	305.846
精确质量	305.155
元素分析	C, 70.69; H, 7.91; Cl, 11.59; N, 4.58; O, 5.23
CAS号	62232-46-6
相关CAS号	Bifemelane;90293-01-9
PubChem CID	6917789
外观&性状	White to yellow solid powder
沸点	395.4ºC at 760 mmHg
熔点	117-121°C
闪点	169.2ºC
LogP	4.848
tPSA	21.26
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	8
重原子数目	21
分子复杂度/Complexity	238
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CNCCCCOC1=CC=CC=C1CC2=CC=CC=C2.Cl
InChi Key	MEAHDXWXNNDSAK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C18H23NO.ClH/c1-19-13-7-8-14-20-18-12-6-5-11-17(18)15-16-9-3-2-4-10-16;/h2-6,9-12,19H,7-8,13-15H2,1H3;1H
化学名	4-(2-benzylphenoxy)-N-methylbutan-1-amine hydrochloride
别名	MCI-2016 MCI 2016 MCI2016Bifemelane Bifemelanum Bifemelane HCl
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~250 mg/mL (~817.42 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~250 mg/mL (~817.42 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.80 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.2696 mL	16.3479 mL	32.6958 mL
	5 mM	0.6539 mL	3.2696 mL	6.5392 mL
	10 mM	0.3270 mL	1.6348 mL	3.2696 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。