| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Birabresib (OTX-015) (500 nM) 暴露会导致 BRD2、BRD4 和 c-MYC 显着减少，HEXIM1 蛋白增加，而 BRD3 表达未改变。然而，c-MYC、BRD2、BRD3、BRD4 和 HEXIM1 mRNA 水平确实与暴露于 Birabresib (OTX-015) 后的活力相关[2]。 Birabresib (OTX-015) (0.1, 1, 5 μM) 给药可促进接受抑制性抗逆转录病毒治疗 (ART) 的感染患者的静息 CD4+ T 细胞中的 HIV-1 全长转录物和病毒生长，同时对 T 细胞产生低毒性和影响细胞激活。 Birabresib 介导的 HIV-1 激活涉及 CDK9 占用率和 RNAP II C 末端结构域 (CTD) 磷酸化的增加[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与给予赋形剂的小鼠相比，Birabresib (OTX-015) (50 mg/kg) 显着 (p<0.05) 降低了 MDA-MB-231 小鼠异种移植物的肿瘤负荷。 Birabresib (OTX-015) 与 2 mg/kg RAD001 联合使用比单独使用 Birabresib 更有效[4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. J. Kay Noel, et al. Abstract C244: Development of the BET bromodomain inhibitor OTX015. Mol Cancer Ther November 2013 12; C244.
[2]. Marie-Magdelaine Coudé, et al. BET inhibitor OTX015 targets BRD2 and BRD4 and decreases c-MYC in acute leukemia cells. Oncotarget. 2015 Jul 10; 6(19): 17698–17712. [3]. Lu P, et al. The BET inhibitor OTX015 reactivates latent HIV-1 through P-TEFb. Sci Rep. 2016 Apr 12;6:24100 [4]. Vázquez R, et al. The bromodomain inhibitor OTX015 (MK-8628) exerts anti-tumor activity in triple-negative breast cancer models as single agent and in combination with RAD001. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):7598-7613 |
| 分子式 |
C25H22CLN5O2S
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| 分子量 |
491.99
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| CAS号 |
202590-98-5
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| 相关CAS号 |
(R)-Birabresib;1983196-25-3
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| SMILES |
O=C(NC1=CC=C(O)C=C1)C[C@H]2C3=NN=C(C)N3C4=C(C(C)=C(C)S4)C(C5=CC=C(Cl)C=C5)=N2
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| 化学名 |
(S)-2-(4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide.
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| 别名 |
MK-8628; MK 8628; Birabresib; OTX015; OTX-015; MK8628; OTX 015
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (6.10 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 2.5 mg/mL (5.08 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 配方 5 中的溶解度: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 5mg/mL 配方 6 中的溶解度: 10 mg/mL (20.33 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0326 mL | 10.1628 mL | 20.3256 mL | |
| 5 mM | 0.4065 mL | 2.0326 mL | 4.0651 mL | |
| 10 mM | 0.2033 mL | 1.0163 mL | 2.0326 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02259114 | Completed Has Results | Drug: Birabresib | NUT Midline Carcinoma Triple Negative Breast Cancer |
Oncoethix GmbH, a subsidiary of Merck & Co., Inc. (Rahway, New Jersey USA) |
October 23, 2014 | Phase 1 |
| NCT02698189 | Terminated Has Results | Drug: Birabresib Dose 20 mg | AML Including AML de Novo and AML Secondary to MDS DLBCL |
Merck Sharp & Dohme LLC | May 19, 2016 | Phase 1 |
| NCT02296476 | Terminated Has Results | Drug: Birabresib | Glioblastoma Multiforme | Oncoethix GmbH, a subsidiary of Merck & Co., Inc. (Rahway, New Jersey USA) |
October 29, 2014 | Phase 2 |
| NCT02698176 | Terminated Has Results | Drug: Birabresib | NUT Midline Carcinoma (NMC) Triple Negative Breast Cancer (TNBC) |
Merck Sharp & Dohme LLC | May 4, 2016 | Phase 1 |
Nrf2 activator-2
7-O-Methylaloesinol
BRD7-IN-2
I-BET432
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