规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
BIX-01294(2 μM;48 小时)可选择性抑制复发性肿瘤细胞增殖[1]。 BIX-01294 (1 μM) 导致 MLKL S345 磷酸化显着增加[1]。在复发性肿瘤细胞系中,BIX-01294 (1 μM) 强烈上调传统 p53 靶标 Gadd45a 和 Cdkn1a (p21)[1]。原发性和复发性肿瘤细胞对 BIX-01294(1 μM;6 天)的反应均表现出 H3K9me2 水平降低 [1]。 BIX-01294 可诱导复发性肿瘤细胞发生坏死性细胞死亡。 Necrostatin-1 (30 μM) 部分抵消 BIX-01294 引起的 24 小时、750 nM 诱导的细胞死亡[1]。在小鼠 ES 细胞中,BIX-01294 (4.1 μM) 导致 H3K9me2 中未修饰的 H3K9 片段减少 20%,同时显着增加。在野生型 ES 细胞中,BIX-01294 显着降低 H3K9me2,但仅轻微降低 H3K9me3 和 H3K9me1 [2]。即使浓度为 45 μM,BIX-01294 也不会抑制其他组蛋白甲基转移酶。在测量浓度范围(最高 10 μM)内,SUV39H1 (H320R) 和 PRMT1[2] 不受 BIX-01294 的影响。 BIX-01294 以非竞争性方式抑制 G9a 和 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) [2]。 BrdU 结合减少是由胎儿 PASMC 中的 BIX-01294 (1 μg/mL) 引起的。 BIX-01294 治疗可抑制 PDGF[3] 引起的 PASMC 迁移。
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体内研究 (In Vivo) |
在复发性肿瘤细胞中,BIX-01294(10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次,持续两周)显着降低肿瘤发展和肿瘤负荷。原发肿瘤的生长不受抑制[1]。
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细胞实验 |
细胞活力测定[1]
细胞类型: 原发性或复发性肿瘤细胞 测试浓度: 2 μM 孵育时间:48小时 实验结果:选择性抑制肿瘤细胞的复发生长。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Female MMTV-rtTA;TetO-Her2/neu (MTB;TAN) and TetO-Her2/neu (TAN) mice with recurrent or primary tumor cells[1]
Doses: 10 mg/kg Route of Administration: IP; three times a week for 2 weeks Experimental Results: Dramatically decreased tumor growth and tumor burden in recurrent tumor cells. Primary tumor growth was not inhibited. Slowed the growth of orthotopic recurrent tumors in athymic nude recipients. |
参考文献 |
[1]. Nathaniel W Mabe, et al. G9a Promotes Breast Cancer Recurrence through Repression of a Pro-inflammatory Program. Cell Rep. 2020 Nov 3;33(5):108341.
[2]. Kubicek S, et al. Reversal of H3K9me2 by a small-molecule inhibitor for the G9a histone methyltransferase. Mol Cell. 2007 Feb 9;25(3):473-81. [3]. Yang Q, et al. BIX-01294 treatment blocks cell proliferation, migration and contractility in ovine foetal pulmonary arterial smooth muscle cells. Cell Prolif. 2012 Aug;45(4):335-44. [4]. Iwona Anna Ciechomska, et al. BIX01294, an inhibitor of histone methyltransferase, induces autophagy-dependent differentiation of glioma stem-like cells. Sci Rep [5]. Yanqi Chang, et al.Structural basis for G9a-like protein lysine methyltransferase inhibition by BIX-01294. Nat Struct Mol Biol. 2009 Mar;16(3):312-7. |
分子式 |
C28H38N6O2
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分子量 |
490.640326023102
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CAS号 |
935693-62-2
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SMILES |
N1C2C(=CC(=C(C=2)OC)OC)C(NC2CCN(CC3C=CC=CC=3)CC2)=NC=1N1CCCN(C)CC1
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别名 |
BIX01294 HCl;BIX01294; BIX-01294; BIX 01294;N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0382 mL | 10.1908 mL | 20.3815 mL | |
5 mM | 0.4076 mL | 2.0382 mL | 4.0763 mL | |
10 mM | 0.2038 mL | 1.0191 mL | 2.0382 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。