BIX 01294

别名: BIX01294 HCl;BIX01294; BIX-01294; BIX 01294;N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine
目录号: V0381 纯度: ≥98%
BIX01294 是一种新型、有效的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,具有抗癌活性。
BIX 01294 CAS号: 935693-62-2
产品类别: Histone Methyltransferase
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
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  • BIX01294 triHCl
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纯度: ≥98%

产品描述
BIX01294 是一种新型、有效的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂,具有抗癌活性。在无细胞测定中,它抑制 G9a,IC50 为 2.7 μM。 BIX-01294 是通过针对 G9a 筛选包含 125,000 种合成和预选化合物的文库而发现的。它表现出优异的抗增殖活性和高体内抗肿瘤功效。 BIX-01294 对 G9a 和 GLP(G9a 样蛋白)的选择性优于多种 H3K9 PKMT(包括 SUV39H1 和 ESET)、其他 KMT(如 SET7/9)和精氨酸甲基转移酶 PRTM1。 GLP 和 BIX-01294 的 X 射线晶体结构证实,BIX-01294 与组蛋白肽结合袋结合,但未能与赖氨酸结合通道相互作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
BIX-01294(2 μM;48 小时)可选择性抑制复发性肿瘤细胞增殖[1]。 BIX-01294 (1 μM) 导致 MLKL S345 磷酸化显着增加[1]。在复发性肿瘤细胞系中,BIX-01294 (1 μM) 强烈上调传统 p53 靶标 Gadd45a 和 Cdkn1a (p21)[1]。原发性和复发性肿瘤细胞对 BIX-01294(1 μM;6 天)的反应均表现出 H3K9me2 水平降低 [1]。 BIX-01294 可诱导复发性肿瘤细胞发生坏死性细胞死亡。 Necrostatin-1 (30 μM) 部分抵消 BIX-01294 引起的 24 小时、750 nM 诱导的细胞死亡[1]。在小鼠 ES 细胞中,BIX-01294 (4.1 μM) 导致 H3K9me2 中未修饰的 H3K9 片段减少 20%,同时显着增加。在野生型 ES 细胞中,BIX-01294 显着降低 H3K9me2,但仅轻微降低 H3K9me3 和 H3K9me1 [2]。即使浓度为 45 μM,BIX-01294 也不会抑制其他组蛋白甲基转移酶。在测量浓度范围(最高 10 μM)内,SUV39H1 (H320R) 和 PRMT1[2] 不受 BIX-01294 的影响。 BIX-01294 以非竞争性方式抑制 G9a 和 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) [2]。 BrdU 结合减少是由胎儿 PASMC 中的 BIX-01294 (1 μg/mL) 引起的。 BIX-01294 治疗可抑制 PDGF[3] 引起的 PASMC 迁移。
体内研究 (In Vivo)
在复发性肿瘤细胞中,BIX-01294(10 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次,持续两周)显着降低肿瘤发展和肿瘤负荷。原发肿瘤的生长不受抑制[1]。
细胞实验
细胞活力测定[1]
细胞类型: 原发性或复发性肿瘤细胞
测试浓度: 2 μM
孵育时间:48小时
实验结果:选择性抑制肿瘤细胞的复发生长。
动物实验
Animal/Disease Models: Female MMTV-rtTA;TetO-Her2/neu (MTB;TAN) and TetO-Her2/neu (TAN) mice with recurrent or primary tumor cells[1]
Doses: 10 mg/kg
Route of Administration: IP; three times a week for 2 weeks
Experimental Results: Dramatically decreased tumor growth and tumor burden in recurrent tumor cells. Primary tumor growth was not inhibited. Slowed the growth of orthotopic recurrent tumors in athymic nude recipients.
参考文献
[1]. Nathaniel W Mabe, et al. G9a Promotes Breast Cancer Recurrence through Repression of a Pro-inflammatory Program. Cell Rep. 2020 Nov 3;33(5):108341.
[2]. Kubicek S, et al. Reversal of H3K9me2 by a small-molecule inhibitor for the G9a histone methyltransferase. Mol Cell. 2007 Feb 9;25(3):473-81.
[3]. Yang Q, et al. BIX-01294 treatment blocks cell proliferation, migration and contractility in ovine foetal pulmonary arterial smooth muscle cells. Cell Prolif. 2012 Aug;45(4):335-44.
[4]. Iwona Anna Ciechomska, et al. BIX01294, an inhibitor of histone methyltransferase, induces autophagy-dependent differentiation of glioma stem-like cells. Sci Rep
[5]. Yanqi Chang, et al.Structural basis for G9a-like protein lysine methyltransferase inhibition by BIX-01294. Nat Struct Mol Biol. 2009 Mar;16(3):312-7.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C28H38N6O2
分子量
490.640326023102
CAS号
935693-62-2
SMILES
N1C2C(=CC(=C(C=2)OC)OC)C(NC2CCN(CC3C=CC=CC=3)CC2)=NC=1N1CCCN(C)CC1
别名
BIX01294 HCl;BIX01294; BIX-01294; BIX 01294;N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-6,7-dimethoxy-2-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)quinazolin-4-amine
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 98 mg/mL (163.3 mM)
Water:>10 mg/mL
Ethanol: 8 mg/mL (13.33 mM)
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0382 mL 10.1908 mL 20.3815 mL
5 mM 0.4076 mL 2.0382 mL 4.0763 mL
10 mM 0.2038 mL 1.0191 mL 2.0382 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • BIX 01294
    Synergistic activation of HIV-1 replication by BIX01294 and SAHA or 5-aza-CdR. J Biol Chem. 2010 May 28; 285(22): 16538–16545.
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