| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
FGFR1 (IC50 = 591 nM); FGFR2 (IC50 = 493 nM); FGFR3 (IC50 = 150 nM); FGFR4 (IC50 = 3 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：在 MDA-MB-453 细胞中，BLU9931 有效抑制 FGFR4 信号通路的磷酸化。 BLU9931 抑制表达完整 FGFR4 信号复合物的 HCC 细胞系的增殖，例如 Hep 3B、HUH-7 和 JHH-7 细胞系，EC50 <1 μM。 BLU9931 还通过完整的 FGFR4 信号通路抑制 PDX 衍生细胞系的增殖。激酶测定：FGFR 激酶抑制测定在 KM 进行 ATP。将皮摩尔至低纳摩尔浓度的 FGFR 蛋白在 1× 激酶反应缓冲液 (KRB) 中与 1 μM CSKtide 和 50 至 250 μM ATP 在 25°C 下在存在或不存在一系列剂量浓度抑制剂的情况下孵育 90 分钟。所有反应均通过添加终止缓冲液终止，并在 Caliper EZReader2 上读取板的读数。 IC50 值与四参数 log[抑制剂] 与具有浮动 Hill Slope 的响应模型相拟合。细胞检测：已建立（Hep 3B、HUH-7、JHH-7、PLC/PRF/5、SK-HEP-1、SNU-182、SNU-387、SNU-398、SNU-423、SNU-449、SNU- 878 细胞）和 PDX 衍生的 HCC 细胞系分别接种在 96 孔板的生长培养基中，使其贴壁过夜，并用测试化合物的稀释系列处理两次细胞倍增时间。细胞活力通过 CellTiter-Glo 测定，结果表示为标准化为 DMSO 处理对照的背景扣除相对光单位。相对 EC50 值是在剂量反应曲线顶部和底部平台之间 50% 抑制时确定的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在携带 FGF19 扩增的 Hep 3B 肝肿瘤的小鼠中，BLU9931（300 mg/kg，口服）可导致肿瘤消退并防止肿瘤引起的体重减轻。在携带 FGF19 过表达 PDX 衍生的 LIXC012 异种移植物的小鼠中，用 BLU9931（300 mg/kg，口服）治疗也可导致肿瘤消退。
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| 酶活实验 |
在 FGFR 激酶抑制测定中，KM 使用 ATP。将皮摩尔至低纳摩尔浓度的 FGFR 蛋白在 1× 激酶反应缓冲液 (KRB) 中于 25°C 下与 1 μM CSKtide 和 50 至 250 μM ATP 一起孵育 90 分钟，无论存在或不存在一系列剂量浓度抑制剂。添加终止缓冲液结束每个反应，并使用 Caliper EZReader2 读取板。使用针对带有浮动 Hill Slope 的响应模型的四参数 log[Inhibitor] 来拟合 IC50 值。
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| 细胞实验 |
将建立的和 PDX 衍生的 HCC 细胞系接种在含有适当生长培养基的 96 孔板中，给予过夜贴壁期，然后用一系列稀释的测试化合物进行两个细胞倍增周期的处理。 CellTiter-Glo 用于评估细胞活力；结果以扣除背景的相对光单位表示，并标准化为接受 DMSO 处理的对照。在 50% 抑制时，计算剂量反应曲线顶部和底部平台之间的相对 EC50 值。
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| 动物实验 |
Mice bearing LIXC012 tumors
~300 mg/kg p.o. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C26H22CL2N4O3
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|---|---|---|
| 分子量 |
509.38
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| 精确质量 |
508.11
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| 元素分析 |
C, 61.31; H, 4.35; Cl, 13.92; N, 11.00; O, 9.42
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| CAS号 |
1538604-68-0
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=C(C(=CC=C1)NC(=O)C=C)NC2=NC=C3C=C(C=CC3=N2)C4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
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| InChi Key |
TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10-17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33)(H,29,31,32)
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| 化学名 |
N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl]amino]-3-methylphenyl]prop-2-enamide
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| 别名 |
BLU9931; BLU 9931; BLU-9931
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: 0.5% carboxymethylcellulose+1% Tween 80 as a suspension: 30mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9632 mL | 9.8159 mL | 19.6317 mL | |
| 5 mM | 0.3926 mL | 1.9632 mL | 3.9263 mL | |
| 10 mM | 0.1963 mL | 0.9816 mL | 1.9632 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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BLU9931 is active in vitro in the FGF19-overexpressing PDX-derived cell lines. Cancer Discov. 2015 Apr;5(4):424-37. |
Treatment with BLU9931 leads to tumor regression in the FGF19-overexpressing PDX-derived xenograft LIXC012. Cancer Discov. 2015 Apr;5(4):424-37. |
Umedaptanib pegol
Lenvatinib-d4 (E7080-d4)
FGFR1 inhibitor-8
Multi-kinase-IN-5
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