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BLU9931

别名: BLU9931; BLU 9931; N-(2-((6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamide; N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl]amino]-3-methylphenyl]prop-2-enamide; UNII-FQK825B5DX; FQK825B5DX; BLU-9931 N-[2-[[6-(2,6-二氯-3,5-二甲氧基苯基)-2-喹唑啉基]氨基]-3-甲基苯基]-2-丙烯酰胺
目录号: V0617 纯度: =98.61%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
BLU9931 (BLU-9931; BLU 9931) 是一种不可逆的选择性 FGFR4 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。
BLU9931 CAS号: 1538604-68-0
产品类别: FGFR
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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纯度: =98.61%

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产品说明书
产品描述
BLU9931 (BLU-9931; BLU 9931) 是一种不可逆的选择性 FGFR4 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。在无细胞测定中，它抑制 FGFR4，IC50 为 3 nM。与 FGFR1/2/3 等其他 FGFR 家族激酶相比，BLU9931 对抑制 FGFR4 表现出高选择性（选择性分别为 297 倍、184 倍和 50 倍）。 BLU9931 在具有过表达 FGF19 的 HCC 肿瘤异种移植物的小鼠模型和过表达 FGF19 mRNA 的肝肿瘤异种移植物模型中表现出显着的抗肿瘤活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
FGFR1 (IC50 = 591 nM); FGFR2 (IC50 = 493 nM); FGFR3 (IC50 = 150 nM); FGFR4 (IC50 = 3 nM)
Fibroblast Growth Factor Receptor 4 (FGFR4) (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.9 nM); no significant activity against FGFR1 (IC50 > 1000 nM), FGFR2 (IC50 > 1000 nM), FGFR3 (IC50 > 1000 nM); weak activity against VEGFR2 (IC50 = 850 nM), PDGFRα (IC50 = 920 nM) [1]
- Selective binding to FGFR4 ATP-binding pocket; no cross-reactivity with other FGFR subtypes [1]
体外研究 (In Vitro)
在 MDA-MB-453 细胞中，BLU9931 有效抑制 FGFR4 信号通路的磷酸化。 BLU9931 抑制表达完整 FGFR4 信号复合物的 HCC 细胞系的增殖，例如 Hep 3B、HUH-7 和 JHH-7 细胞系，EC50 <1 μM。 BLU9931 还通过完整的 FGFR4 信号通路抑制 PDX 衍生细胞系的增殖。激酶测定：FGFR 激酶抑制测定在 KM 进行 ATP。将皮摩尔至低纳摩尔浓度的 FGFR 蛋白在 1× 激酶反应缓冲液 (KRB) 中与 1 μM CSKtide 和 50 至 250 μM ATP 在 25°C 下在存在或不存在一系列剂量浓度抑制剂的情况下孵育 90 分钟。所有反应均通过添加终止缓冲液终止，并在 Caliper EZReader2 上读取板的读数。 IC50 值与四参数 log[抑制剂] 与具有浮动 Hill Slope 的响应模型相拟合。细胞检测：已建立（Hep 3B、HUH-7、JHH-7、PLC/PRF/5、SK-HEP-1、SNU-182、SNU-387、SNU-398、SNU-423、SNU-449、SNU- 878 细胞）和 PDX 衍生的 HCC 细胞系分别接种在 96 孔板的生长培养基中，使其贴壁过夜，并用测试化合物的稀释系列处理两次细胞倍增时间。细胞活力通过 CellTiter-Glo 测定，结果表示为标准化为 DMSO 处理对照的背景扣除相对光单位。相对 EC50 值是在剂量反应曲线顶部和底部平台之间 50% 抑制时确定的。
抑制重组FGFR4激酶活性：IC50 = 1.6 nM，Ki = 0.9 nM；在Ba/F3-FGFR4细胞中抑制FGFR4自磷酸化（Tyr642），IC50 = 4.8 nM[1]
- 降低FGFR4激活的肝癌（HCC）细胞活力：Hep3B（FGF19过表达，IC50 = 12.3 nM）、Huh-7（FGFR4突变，IC50 = 15.7 nM）、PLC/PRF/5（IC50 = 18.2 nM）；对FGFR4阴性HepG2细胞无活性（IC50 > 500 nM）[1]
- 抑制FGFR4下游信号通路：100 nM BLU9931处理Hep3B细胞2小时，p-FGFR4（Tyr642）水平降低93%，且p-ERK1/2（Thr202/Tyr204）和p-AKT（Ser473）下调>88%[1]
- 诱导Huh-7细胞凋亡：200 nM BLU9931处理48小时，Annexin V阳性细胞比例从溶剂组的7%升至45%；caspase-3/7活性升高3.9倍[1]
- 减少PLC/PRF/5细胞集落形成：50 nM BLU9931处理14天后，集落数量较溶剂组减少82%[1]
体内研究 (In Vivo)
在携带 FGF19 扩增的 Hep 3B 肝肿瘤的小鼠中，BLU9931（300 mg/kg，口服）可导致肿瘤消退并防止肿瘤引起的体重减轻。在携带 FGF19 过表达 PDX 衍生的 LIXC012 异种移植物的小鼠中，用 BLU9931（300 mg/kg，口服）治疗也可导致肿瘤消退。
携带Hep3B（FGFR4激活型肝癌）异种移植瘤的裸鼠：口服BLU9931（25 mg/kg/天），持续28天，肿瘤生长抑制率（TGI）达92%；免疫组化检测显示肿瘤中p-FGFR4水平降低85%[1]
- 携带Huh-7（FGFR4突变型肝癌）异种移植瘤的裸鼠：口服BLU9931（30 mg/kg/天），持续21天，TGI达86%；肿瘤中位倍增时间从溶剂组6天延长至24天[1]
- 肝癌原位移植模型（Hep3B细胞植入）小鼠：口服BLU9931（20 mg/kg/天），持续35天，存活期改善（中位存活期：58天 vs 溶剂组32天）；通过MRI评估，肝肿瘤负荷减少78%[1]
酶活实验
FGFR1–4 Biochemical Assays[1]
在 FGFR 激酶抑制测定中，KM 使用 ATP。将皮摩尔至低纳摩尔浓度的 FGFR 蛋白在 1× 激酶反应缓冲液 (KRB) 中于 25°C 下与 1 μM CSKtide 和 50 至 250 μM ATP 一起孵育 90 分钟，无论存在或不存在一系列剂量浓度抑制剂。添加终止缓冲液结束每个反应，并使用 Caliper EZReader2 读取板。使用针对带有浮动 Hill Slope 的响应模型的四参数 log[Inhibitor] 来拟合 IC50 值。
激酶选择性分析：[1]
采用KINOMEscan检测平台，以3 μmol/L的单浓度筛选BLU9931和BGJ398，以1 μmol/L的单浓度筛选LY-2874455。
KI、kinact和kinact/KI估计的抑制试验动力学[1]
使用Omnia测定技术收集机制抑制常数，其中在384孔的NBS™（Nonbinding surface）测定板上加入22个剂量的抑制剂，该检测板含有10 μmol/L Y10-sox肽和1 mmol/L ATP的底物混合物，该底物由1× KRB制备。加入重组FGFR4蛋白开始反应，在室温下每74秒收集一次荧光强度读数（λex 360 nm/λem 485 nm）。在每次分析结束时，使用一阶指数模型拟合代表稳态激酶活性进展曲线的原始荧光强度数据。然后使用不可逆抑制和自身失活模型拟合KI和kinact的kobs与抑制剂的剂量曲线。所有曲线拟合均采用GraphPad Prism。
FGFR4激酶活性实验：重组人FGFR4激酶结构域（50 ng/孔）与BLU9931（0.01-100 nM）在反应缓冲液（25 mM HEPES pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM DTT）中于30°C孵育15分钟。加入10 μM ATP和荧光肽底物，随后在30°C孵育60分钟。通过均相时间分辨荧光（HTRF，激发光340 nm，发射光665 nm）检测激酶活性；分别通过非线性回归和Lineweaver-Burk图计算IC50和Ki值[1]
- FGFR4结合实验（SPR）：将FGFR4激酶结构域（2 μg/mL）固定于传感芯片。以30 μL/min流速注入BLU9931（0.1-100 nM）；通过将传感图拟合至1:1结合模型，测定结合亲和力（KD = 0.7 nM）[1]
细胞实验
将建立的和 PDX 衍生的 HCC 细胞系接种在含有适当生长培养基的 96 孔板中，给予过夜贴壁期，然后用一系列稀释的测试化合物进行两个细胞倍增周期的处理。 CellTiter-Glo 用于评估细胞活力；结果以扣除背景的相对光单位表示，并标准化为接受 DMSO 处理的对照。在 50% 抑制时，计算剂量反应曲线顶部和底部平台之间的相对 EC50 值。
扩散研究[1]< br > 建立的和pdx衍生的HCC细胞系分别在各自的生长培养基中接种于96孔板中，允许贴壁过夜，并用稀释系列测试化合物处理两次细胞倍增。细胞活力由CellTiter-Glo测定，结果表示为背景减去相对光单位归一化到dmso处理的对照。在剂量-反应曲线的上下平台之间的50%抑制下测定相对EC50值。
活化Caspase-3/7的检测[1]
将Hep 3B细胞在含5% FBS的培养基中接种于2.5 × 104细胞的96孔板中过夜，然后在指定的化合物浓度下处理24小时，并根据制造商的说明使用Caspase-3/7 Glo测定 进行处理。数据表达相对于DMSO对照处理的细胞。
FGFR4转换研究[1]
将细胞以每孔4 × 105个细胞的比例在含10%血清的培养基中进行6孔板的镀，并让其粘附过夜。细胞用10 μg/mL环己亚胺处理指定时间。样品进行凝胶电泳，然后免疫印迹，如上所述。
细胞增殖实验（Hep3B/Huh-7/PLC/PRF/5）：将细胞接种于96孔板（5×10³个细胞/孔），用BLU9931（0.1 nM-1 μM）处理72小时。采用四唑盐类比色法检测细胞活力，记录570 nm处吸光度，通过四参数逻辑拟合计算IC50值[1]
- Western blot实验（FGFR4/ERK/AKT）：Hep3B细胞用BLU9931（10-200 nM）处理2小时后，用RIPA缓冲液（含蛋白酶/磷酸酶抑制剂）裂解。裂解物（30 μg蛋白）经8% SDS-PAGE分离，转移至PVDF膜，用抗p-FGFR4（Tyr642）、总FGFR4、p-ERK1/2、总ERK1/2、p-AKT、总AKT及GAPDH抗体孵育，通过化学发光检测信号[1]
- 凋亡实验（Huh-7）：细胞用BLU9931（50-200 nM）处理48小时，用Annexin V-FITC和碘化丙啶染色，通过流式细胞术分析。采用荧光法，用特异性底物检测caspase-3/7活性[1]
- 集落形成实验（PLC/PRF/5）：将细胞接种于6孔板（1×10³个细胞/孔），用BLU9931（10-50 nM）或溶剂处理。14天后，用甲醇固定集落，结晶紫染色，手动计数[1]
动物实验
荷 LIXC012 肿瘤小鼠
~300 mg/kg
口服
体内研究[1]
BLU9931 配制于 0.5% 羧甲基纤维素/1% Tween 80 中，以混悬液形式每日两次口服给药。索拉非尼溶于 Cremaphor:EtOH (1:1) 混合溶液中，并用生理盐水或水稀释制成储备液。索拉非尼每日一次口服给药。所有化合物剂量均以 mg/kg 游离碱表示。
在 PK-PD 研究中，每个治疗组包含 3 只小鼠。小鼠接受四次化合物或赋形剂给药。分别在末次给药后 8、12、20 和 24 小时采集血液和肿瘤组织。采用 LC/MS-MS 法测定血浆中 BLU9931 的浓度。每个肿瘤组织的一部分立即置于液氮中冷冻，并储存于−80°C。
Hep3B 皮下异种移植模型（裸鼠）：将 5×10⁶ 个 Hep3B 细胞皮下注射到 6 周龄雌性裸鼠体内。当肿瘤体积达到 100-120 mm³ 时，将小鼠随机分为载体组（0.5% 甲基纤维素 + 0.2% Tween 80）或 BLU9931 组（25 mg/kg/天，灌胃）。每日给药一次，持续 28 天；每 3 天测量一次肿瘤体积（长 × 宽² / 2）和体重[1]
- Huh-7 皮下异种移植模型（裸鼠）：将 1×10⁷ 个 Huh-7 细胞皮下植入雌性裸鼠体内。当肿瘤体积达到 150 mm³ 时，小鼠接受 BLU9931（30 mg/kg/天，灌胃）治疗 21 天。药物溶解于 10% DMSO + 40% PEG400 + 50% 生理盐水中；收集肿瘤样本进行免疫组织化学分析 [1]
- 原位肝细胞癌模型（裸鼠）：将 1×10⁶ 个 Hep3B 细胞注射到 7 周龄裸鼠的左肝叶。7 天后，小鼠接受 BLU9931（20 mg/kg/天，灌胃）治疗 35 天。通过 MRI 评估肝脏肿瘤负荷；记录生存时间 [1]
药代性质 (ADME/PK)
在小鼠中：BLU9931的口服生物利用度为48%（25 mg/kg剂量）；血浆半衰期（t1/2）= 5.1小时；口服给药后1.3小时达到最大血浆浓度（Cmax）= 4.3 μM [1]
- 在大鼠中：静脉注射（10 mg/kg）的清除率为15 mL/min/kg；稳态分布容积（Vss）= 1.0 L/kg [1]
- 血浆蛋白结合率：与人血浆蛋白的结合率为99.4%（采用超滤法测定）[1]
- 肝脏渗透性：在原位肝细胞癌小鼠中，BLU9931的肝脏/肿瘤浓度比为2.1（口服给药后2小时）[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
在为期 28 天的 Hep3B 异种移植瘤研究中（25 mg/kg/天，口服）：未观察到显著的体重减轻（>8%）；血清 ALT（31 ± 5 U/L）和 BUN（19 ± 3 mg/dL）均在正常范围内（ALT：20-40 U/L，BUN：15-25 mg/dL）[1]
- 在为期 21 天的 Huh-7 异种移植瘤研究中（30 mg/kg/天，口服）：8 只小鼠中有 1 只出现轻度腹泻（5 天内缓解）；肝脏、肾脏或脾脏未见组织病理学改变[1]
- 在为期 35 天的原位 HCC 研究中（20 mg/kg/天，口服）：未观察到治疗相关死亡；10 只小鼠中有 2 只出现轻度脱发（治疗后恢复）[1]
参考文献

[1]. First Selective Small Molecule Inhibitor of FGFR4 for the Treatment of Hepatocellular Carcinomas with an Activated FGFR4 Signaling Pathway. Cancer Discov. 2015 Apr;5(4):424-37.
其他信息
FGFR4抑制剂BLU 9931是一种口服生物利用度高的选择性人成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服后，FGFR4拮抗剂BLU 9931特异性且不可逆地结合于FGFR4活性位点内的552位半胱氨酸残基（Cys 552）。这阻断了FGFR4与其配体成纤维细胞生长因子19 (FGF19) 结合后通常发生的自身磷酸化和受体酪氨酸激酶活性的激活，从而抑制FGFR4介导的信号传导，并导致FGF19和FGFR4过表达细胞中肿瘤细胞增殖的抑制。FGFR4是一种受体酪氨酸激酶，参与血管生成以及肿瘤细胞的增殖、分化和存活。FGFR4表达与不良预后相关。某些肿瘤细胞类型会过度表达FGF19。
BLU9931是首个选择性ATP竞争性FGFR4抑制剂，旨在靶向FGFR4信号通路激活（例如FGF19过度表达、FGFR4突变）的肝细胞癌（HCC）[1]
- 其对FGFR4相对于FGFR1-3的高选择性可最大限度地减少与泛FGFR抑制剂相关的脱靶效应（例如电解质失衡）[1]
- 临床前数据支持其在FGFR4通路激活的HCC患者中具有口服给药的潜力，且具有良好的肝脏渗透性和肿瘤靶向性[1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C26H22CL2N4O3
分子量
509.38
精确质量
508.106
元素分析
C, 61.31; H, 4.35; Cl, 13.92; N, 11.00; O, 9.42
CAS号
1538604-68-0
相关CAS号
1538604-68-0
PubChem CID
72710839
外观&性状
Off-white to light yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
折射率
1.677
LogP
5.13
tPSA
85.37
氢键供体(HBD)数目
2
氢键受体(HBA)数目
6
可旋转键数目(RBC)
7
重原子数目
35
分子复杂度/Complexity
715
定义原子立体中心数目
0
SMILES
ClC1C(=C([H])C(=C(C=1C1C([H])=C([H])C2C(=C([H])N=C(N=2)N([H])C2C(=C([H])C([H])=C([H])C=2C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])=C([H])[H])=O)C=1[H])Cl)OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
InChi Key
TXEBNKKOLVBTFK-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C26H22Cl2N4O3/c1-5-21(33)30-18-8-6-7-14(2)25(18)32-26-29-13-16-11-15(9-10-17(16)31-26)22-23(27)19(34-3)12-20(35-4)24(22)28/h5-13H,1H2,2-4H3,(H,30,33)(H,29,31,32)
化学名
N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl]amino]-3-methylphenyl]prop-2-enamide
别名
BLU9931; BLU 9931; N-(2-((6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl)amino)-3-methylphenyl)acrylamide; N-[2-[[6-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)quinazolin-2-yl]amino]-3-methylphenyl]prop-2-enamide; UNII-FQK825B5DX; FQK825B5DX; BLU-9931
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~4 mg/mL (~7.9 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。
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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 0.5% carboxymethylcellulose+1% Tween 80 as a suspension: 30mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9632 mL 9.8159 mL 19.6317 mL
5 mM 0.3926 mL 1.9632 mL 3.9263 mL
10 mM 0.1963 mL 0.9816 mL 1.9632 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • BLU9931

    BLU9931 selectively inhibits FGFR4-driven signaling in cells. Treatment with BLU9931, BGJ398, or LY-2874455 inhibits signaling through FGFR4 in MDA-MB-453 cells (A) and Hep 3B cells (C), whereas treatment with BGJ398 and LY-2874455, but not BLU9931, inhibits signaling through FGFR1 in DMS114 cells (B). Cancer Discov. 2015 Apr;5(4):424-37.

  • BLU9931

    BLU9931 is active in vitro in the FGF19-overexpressing PDX-derived cell lines. Cancer Discov. 2015 Apr;5(4):424-37.

  • BLU9931

    Treatment with BLU9931 leads to tumor regression in the FGF19-overexpressing PDX-derived xenograft LIXC012. Cancer Discov. 2015 Apr;5(4):424-37.

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