规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
BSEP ( IC50 = 4.8 μM ); MRP4 ( IC50 = 6.2 μM ); MDR3 ( IC50 = 7.5 μM ); LPA1
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体外研究 (In Vitro) |
在 LPA1+ 细胞和肺切片中观察到 [18F]BMT-083133 结合的 BMS-986020(0.1-10 nM;预孵育)浓度依赖性位移。在 0.1 nM 浓度下,健康小鼠、博莱霉素小鼠和 IPF 肺的位移百分比分别为 18%、24% 和 31%。在 10 nM 时,位移百分比分别为 73%、76% 和 64%。 [18F]BMT-083133 是一种靶向 LPA1 的放射性配体,被开发为一种转化研究工具,用于使用体外放射自显影 (ARG) 评估 BMS-986020 的肺 LPA1 参与情况[4]。
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参考文献 |
分子式 |
C29H26N2O5
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分子量 |
482.5271
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精确质量 |
482.18
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元素分析 |
C, 72.19; H, 5.43; N, 5.81; O, 16.58
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CAS号 |
1257213-50-5
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=NOC(=C1NC(=O)O[C@H](C)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)C5(CC5)C(=O)O
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InChi Key |
GQBRZBHEPUQRPL-LJQANCHMSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C29H26N2O5/c1-18-25(30-28(34)35-19(2)20-6-4-3-5-7-20)26(36-31-18)23-10-8-21(9-11-23)22-12-14-24(15-13-22)29(16-17-29)27(32)33/h3-15,19H,16-17H2,1-2H3,(H,30,34)(H,32,33)/t19-/m1/s1
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化学名 |
1-[4-[4-[3-methyl-4-[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonylamino]-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]cyclopropane-1-carboxylic acid
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别名 |
AM152; AM 152; AM-152; AP-3152 free acid; BMS-986020; BMS986020; BMS 986020
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: 97~125 mg/mL (201.0~259.1 mM)
Ethanol: ~97 mg/mL |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0724 mL | 10.3621 mL | 20.7241 mL | |
5 mM | 0.4145 mL | 2.0724 mL | 4.1448 mL | |
10 mM | 0.2072 mL | 1.0362 mL | 2.0724 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
NCT02068053 | Completed | Drug: [14C] BMS-986020 | Immunosuppression For Disease | Bristol-Myers Squibb | March 2014 | Phase 1 |
NCT02017730 | Completed | Drug: BMS-986020 Drug: [11C]BMT-136088 |
Immunology | Bristol-Myers Squibb | January 2014 | Phase 1 |
NCT02227173 | Completed | Drug: BMS-986020 Drug: Montelukast |
Drug-drug Interaction Study | Bristol-Myers Squibb | September 2014 | Phase 1 |
NCT01766817 | Completed | Drug: BMS-986020 Drug: Placebo matching with BMS-986020 |
Idiopathic Pulmonary Fibrosis | Bristol-Myers Squibb | January 31, 2013 | Phase 2 |
NCT02101125 | Completed | Drug: BMS-986020 Drug: Rosuvastatin |
Immunosuppression For Disease | Bristol-Myers Squibb | March 2014 | Phase 1 |
Chronology of the LP field, LP and other lipid receptors, and overview of proximal LP signaling features.Exp Cell Res.2015 May 1;333(2):171-7. th> |
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Disease mechanisms being accessed by LP-based drug discovery and compounds in clinical development.Exp Cell Res.2015 May 1;333(2):171-7. td> |