BMS-986020

别名: AM152; AM 152; AM-152; AP-3152 free acid; BMS-986020; BMS986020; BMS 986020 1-[4'-[3-甲基-4-[[[((R)-1-苯基乙基)氧基]羰基]氨基]异恶唑-5-基]联苯-4-基]环丙烷羧酸
目录号: V3470 纯度: ≥98%
BMS-986020(也称为 AM152 和 AP-3152 游离酸)是一种新型、有效、选择性的 LPA1(溶血磷脂酸)拮抗剂。
BMS-986020 CAS号: 1257213-50-5
产品类别: LPL Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of BMS-986020:

  • BMS-986020 sodium
  • BMS-1001 Sodium salt
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
BMS-986020(也称为 AM152 和 AP-3152 游离酸)是一种新型、有效、选择性的 LPA1(溶血磷脂酸)拮抗剂。目前BMS-986020正处于治疗特发性肺纤维化的2期临床试验中。 BMS-986020 选择性抑制 LPA 受体,该受体参与信号分子溶血磷脂酸的结合,而溶血磷脂酸反过来又参与多种生物功能,如细胞增殖、血小板聚集、平滑肌收缩、趋化性和肿瘤细胞侵袭等。
生物活性&实验参考方法
靶点
BSEP ( IC50 = 4.8 μM ); MRP4 ( IC50 = 6.2 μM ); MDR3 ( IC50 = 7.5 μM ); LPA1
体外研究 (In Vitro)
在 LPA1+ 细胞和肺切片中观察到 [18F]BMT-083133 结合的 BMS-986020(0.1-10 nM;预孵育)浓度依赖性位移。在 0.1 nM 浓度下,健康小鼠、博莱霉素小鼠和 IPF 肺的位移百分比分别为 18%、24% 和 31%。在 10 nM 时,位移百分比分别为 73%、76% 和 64%。 [18F]BMT-083133 是一种靶向 LPA1 的放射性配体,被开发为一种转化研究工具,用于使用体外放射自显影 (ARG) 评估 BMS-986020 的肺 LPA1 参与情况[4]。
参考文献

[1]. Lysophospholipid receptors in drug discovery. Exp Cell Res. 2015 May 1;333(2):171-7.

[2]. LPA1 antagonists BMS-986020 and BMS-986234 for idiopathic pulmonary fibrosis: Preclinical evaluation of hepatobiliary homeostasis. European Respiratory Journal.

[3]. Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase 2 Trial of BMS-986020, a Lysophosphatidic Acid Receptor Antagonist for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Chest. 2018 Nov;154(5):1061-1069.

[4]. Autoradiographic evaluation of [18F]BMT-083133, a lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) radioligand. The jornal of nuclear medicine.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C29H26N2O5
分子量
482.5271
精确质量
482.18
元素分析
C, 72.19; H, 5.43; N, 5.81; O, 16.58
CAS号
1257213-50-5
外观&性状
Solid powder
SMILES
CC1=NOC(=C1NC(=O)O[C@H](C)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)C5(CC5)C(=O)O
InChi Key
GQBRZBHEPUQRPL-LJQANCHMSA-N
InChi Code
InChI=1S/C29H26N2O5/c1-18-25(30-28(34)35-19(2)20-6-4-3-5-7-20)26(36-31-18)23-10-8-21(9-11-23)22-12-14-24(15-13-22)29(16-17-29)27(32)33/h3-15,19H,16-17H2,1-2H3,(H,30,34)(H,32,33)/t19-/m1/s1
化学名
1-[4-[4-[3-methyl-4-[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonylamino]-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]cyclopropane-1-carboxylic acid
别名
AM152; AM 152; AM-152; AP-3152 free acid; BMS-986020; BMS986020; BMS 986020
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 97~125 mg/mL (201.0~259.1 mM)
Ethanol: ~97 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0724 mL 10.3621 mL 20.7241 mL
5 mM 0.4145 mL 2.0724 mL 4.1448 mL
10 mM 0.2072 mL 1.0362 mL 2.0724 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02068053 Completed Drug: [14C] BMS-986020 Immunosuppression For Disease Bristol-Myers Squibb March 2014 Phase 1
NCT02017730 Completed Drug: BMS-986020
Drug: [11C]BMT-136088
Immunology Bristol-Myers Squibb January 2014 Phase 1
NCT02227173 Completed Drug: BMS-986020
Drug: Montelukast
Drug-drug Interaction Study Bristol-Myers Squibb September 2014 Phase 1
NCT01766817 Completed Drug: BMS-986020
Drug: Placebo matching with
BMS-986020
Idiopathic Pulmonary Fibrosis Bristol-Myers Squibb January 31, 2013 Phase 2
NCT02101125 Completed Drug: BMS-986020
Drug: Rosuvastatin
Immunosuppression For Disease Bristol-Myers Squibb March 2014 Phase 1
生物数据图片
  • BMS-986020


    Chronology of the LP field, LP and other lipid receptors, and overview of proximal LP signaling features.2015 May 1;333(2):171-7.

  • BMS-986020


    Disease mechanisms being accessed by LP-based drug discovery and compounds in clinical development.2015 May 1;333(2):171-7.

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