Bosutinib (SKI-606; Bosulif) 中文名称: 伯舒替尼

别名: Bosutinib; SKI606; SKI 606; SK-I606; trade name: Bosulif. 伯舒替尼; 博舒替尼; 4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-甲基-1-哌嗪)丙氧基]-3-喹啉甲腈; Bosutinib (SKI-606) ;波舒替尼;波舒替尼-D8;波舒替尼标准品;伯舒替尼杂质;泊舒替尼;博舒替尼杂质对照品;伯叔替尼,博舒替尼Bosutinib;泊舒替尼博苏替尼

目录号: V0665 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bosutinib（以前也称为 SKI-606；商品名 Bosulif）是一种新型、基于喹诺酮的有效双 Src/Abl 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Bosutinib (SKI-606; Bosulif) CAS号: 380843-75-4
产品类别: Src

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Bosutinib（以前也称为 SKI-606；商品名 Bosulif）是一种新型、基于喹诺酮的有效双 Src/Abl 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中，它抑制 Src 和 Abl，IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。博舒替尼分别于2012年9月4日和2013年3月27日获得美国FDA和欧盟欧洲药品管理局批准用于治疗成年患者费城染色体阳性（Ph+）慢性粒细胞性白血病（CML）。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Bosutinib (SKI-606) 的 IC50 值在低纳摩尔范围内，是多种慢性粒细胞白血病细胞系中 Bcr-Abl 的有效抑制剂[2]。
体内研究 (In Vivo)	在裸鼠中，布舒替尼（口服管饲；75 mg/kg，每日两次或 150 mg/kg，每日一次）具有抗人 KU812 异种移植物作用。伯舒替尼（150 mg/kg；每天一次，每周五天）具有针对同基因 Bcr-Abl WT 和突变 Ba/F3 异种移植物的活性[2]。
细胞实验	细胞增殖测定[2] 细胞类型：白血病 Bcr-Abl+ 细胞系（KCL22、K562、KU812 和 Lama84）测试浓度： 0.1 μmol/L 孵育时间： 72 小时实验结果：抑制多种人 CML 衍生细胞系，IC50 值范围为 1 至 20 nmol/L
动物实验	Animal/Disease Models: KU812CM L xenograft model[2] Doses: 75 mg/kg twice (two times) daily or 150 mg/kg one time/day Route of Administration: Bosutinib (po (oral gavage); 75 mg/kg twice (two times) daily or 150 mg/kg one time/day) Experimental Results: Had the therapeutic activity and produced a dose- and schedule-dependent weight loss. Animal/Disease Models: Syngeneic Bcr-Abl WT and mutant Ba/F3 xenografts[2] Doses: 150 mg/kg Route of Administration: Bosutinib (150 mg/kg; one time/day, 5 days weekly) Experimental Results: diminished the rate of tumor growth and prolonged event-free survival of mice.
参考文献	[1]. Jorge E Cortes, et al. Bosutinib versus imatinib in newly diagnosed chronic-phase chronic myeloid leukemia: results from the BELA trial. J Clin Oncol. 2012 Oct 1;30(28):3486-92. [2]. Miriam Puttini, et al. In vitro and in vivo activity of SKI-606, a novel Src-Abl inhibitor, against imatinib-resistant Bcr-Abl+ neoplastic cells. Cancer Res. 2006 Dec 1;66(23):11314-22.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C26H29CL2N5O3
分子量	530.45
CAS号	380843-75-4
相关CAS号	Bosutinib hydrate;918639-08-4;Bosutinib-d8;Bosutinib isomer;1391063-17-4
SMILES	N#CC1=C(NC2=CC(OC)=C(Cl)C=C2Cl)C3=CC(OC)=C(OCCCN4CCN(C)CC4)C=C3N=C1
InChi Key	UBPYILGKFZZVDX-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C26H29Cl2N5O3/c1-32-6-8-33(9-7-32)5-4-10-36-25-13-21-18(11-24(25)35-3)26(17(15-29)16-30-21)31-22-14-23(34-2)20(28)12-19(22)27/h11-14,16H,4-10H2,1-3H3,(H,30,31)
化学名	4-(2,4-dichloro-5-methoxyphenylamino)-6-methoxy-7-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)propoxy)quinoline-3-carbonitrile
别名	Bosutinib; SKI606; SKI 606; SK-I606; trade name: Bosulif.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 100 mg/mL (188.5 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol: 2 mg/mL (3.8 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

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Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 4: 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O: 10 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8852 mL	9.4260 mL	18.8519 mL
	5 mM	0.3770 mL	1.8852 mL	3.7704 mL
	10 mM	0.1885 mL	0.9426 mL	1.8852 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT04793399	Terminated Has Results	Drug: Bosutinib 400 MG Monotherapy	Chronic Phase-Chronic Myeloid Leukemia	Fundacion Espanola para la Curacionde la Leucemia Mieloide Cronica	February 24, 2021	Phase 1 Phase 2
NCT03888222	Completed	Drug: Placebo Oral Tablet Drug: Bosutinib Oral Tablet	Dementia With Lewy Bodies	Georgetown University	April 23, 2019	Phase 2
NCT05363488	Completed	Drug: Bosutinib	Myeloid Leukemia	Pfizer	October 8, 2021
NCT04549480	Completed	Drug: Bosutinib capsule Drug: Bosutinib tablet	Healthy Participants	Pfizer	September 16, 2020	Phase 1

生物数据图片

SKI-606 is a potent inhibitor of CML cell proliferation and survival.Cancer Res.2003 Jan 15;63(2):375-81.
SKI-606 inhibits tyrosine phosphorylation of cellular proteins and Bcr-Abl in CML cells.Cancer Res.2003 Jan 15;63(2):375-81.
SKI-606 is an Abl kinase inhibitor.Cancer Res.2003 Jan 15;63(2):375-81.
Comparison of inhibition of Bcr-Abl tyrosine phosphorylation and v-Abl phosphorylation by SKI-606.Cancer Res.2003 Jan 15;63(2):375-81.
SKI-606 inhibits downstream signaling from Bcr-Abl.Cancer Res.2003 Jan 15;63(2):375-81.
SKI-606 reduces phosphorylation of Tyr397 in Lyn.Cancer Res.2003 Jan 15;63(2):375-81.