BP-1-102

别名: BP1102; BP-1102; BP 1102;BP-1-102; BP1-102; BP 1-102 4-[[(4-环己基苯基)甲基][2-[甲基[(2,3,4,5,6-五氟苯基)磺酰基]氨基]乙酰基]氨基]-2-羟基苯甲酸

目录号: V2547 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BP-1-102 是一种有效的、口服生物可利用的选择性 STAT3 抑制剂，它与 Stat3 的结合亲和力 Kd 为 504 nM。

BP-1-102 CAS号: 1334493-07-0
产品类别: STAT

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

BP-1-102 是一种有效的、口服生物可利用的选择性 STAT3 抑制剂，它与 Stat3 的结合亲和力 Kd 为 504 nM。 BP-1-102 体外抑制 Stat3 DNA 结合活性，IC50 值为 6.8±0.8 μM。它在 4-6.8 μM 时阻断 Stat3-磷酸-酪氨酸肽相互作用和 Stat3 激活，并选择性抑制 Stat3 依赖性肿瘤细胞的生长、存活、迁移和侵袭。 BP-1-102 介导的对肿瘤细胞中异常活性 Stat3 的抑制可抑制 c-Myc、Cyclin D1、Bcl-xL、Survivin、VEGF 和 Krüppel 样因子 8 的表达。

生物活性&实验参考方法

靶点	BP-1-102 targets signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) (IC50 = 1.8 μM for STAT3 DNA-binding activity; IC50 = 2.2 μM for STAT3 phosphorylation inhibition) [1]
体外研究 (In Vitro)	BP-1-102 对 Stat3 的亲和力 KD 为 504 nM。在体外，Stat3 DNA 结合活性被 BP-1-102 抑制，IC50 值为 6.8±0.8 μM。它特异性抑制依赖于 Stat3 的肿瘤细胞的生长、存活、迁移和侵袭，并破坏 Stat3 和磷酸酪氨酸肽之间的相互作用，以及 4-6.8 μM 下 Stat3 的激活。 BP-1-102 抑制肿瘤细胞中异常活跃的 Stat3，从而降低 Krüppel 样因子 8、c-Myc、Cyclin D1、Bcl-xL、Survivin、VEGF 和 Cyclin D1 的表达[1]。在人乳腺癌细胞系（MDA-MB-231、MCF-7、BT474）和肺癌细胞系（A549、H1299）中，BP-1-102（0.5–20 μM）以剂量依赖性方式抑制细胞增殖，IC50值范围为2.5–5.8 μM。三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231和非小细胞肺癌细胞A549敏感性最高（IC50 = 2.5–3.2 μM）[1] - 它阻断STAT3信号通路：减少STAT3（Tyr705）磷酸化和核转运（免疫荧光检测），抑制STAT3 DNA结合活性（电泳迁移率变动分析，EMSA），并在mRNA和蛋白水平下调STAT3靶基因（Bcl-2、Survivin、Cyclin D1）表达（qRT-PCR和Western blot检测）[1] - 在MDA-MB-231细胞中，BP-1-102（5 μM）诱导凋亡（Annexin V-FITC/PI染色显示凋亡率约48%），并减少克隆形成（克隆数较对照组减少约70%）[1] - 在IL-6（20 ng/mL）+ TNF-α（10 ng/mL）刺激的人结直肠癌细胞系（HT-29、HCT116）中，BP-1-102（1–10 μM）以剂量依赖性方式抑制细胞增殖（HT-29 IC50 = 3.6 μM；HCT116 IC50 = 4.1 μM）和STAT3（Tyr705）磷酸化（Western blot检测）。它还阻断IL-6 + TNF-α诱导的NF-κB（p65磷酸化）协同激活[2]
体内研究 (In Vivo)	BP-1-102（一种针对 STAT3/NF-kB 激活和串扰的口服药物）以治疗性喂养的小鼠表现出结肠癌发生减少以及肿瘤区域 STAT3/NF-kB 激活细胞因子的产生减少[2]。 BP -1-102 可口服，并且该药物在肿瘤组织中积聚的水平足以抑制异常活跃的 Stat3 作用并减少肿瘤生长[1]。在三阴性乳腺癌皮下异种移植模型（裸鼠植入MDA-MB-231细胞）中，口服BP-1-102（50 mg/kg/天）持续21天，较溶媒对照组抑制肿瘤生长约68%。小鼠中位生存期从对照组的35天延长至62天[1] - 在非小细胞肺癌皮下异种移植模型（裸鼠植入A549细胞）中，口服BP-1-102（50 mg/kg/天）持续24天，肿瘤体积减少约72%，肿瘤重量减少约65%。免疫组织化学和Western blot检测显示，肿瘤组织中p-STAT3（Tyr705）、Bcl-2、Ki-67表达降低，切割型半胱天冬酶-3水平升高[1]
酶活实验	STAT3 DNA结合活性实验：重组人STAT3蛋白（2 μM）与生物素标记的STAT3反应性DNA探针、反应缓冲液（20 mM Tris-HCl pH 7.5、100 mM NaCl、1 mM DTT、5%甘油）在室温孵育30分钟。探针孵育前加入浓度范围为0.1–10 μM的BP-1-102。非变性PAGE分离DNA-蛋白复合物，转移至膜上，链霉亲和素-辣根过氧化物酶检测。密度分析计算抑制率，确定IC50值[1] - STAT3磷酸化抑制实验：MDA-MB-231细胞血清饥饿16小时，用BP-1-102（0.5–20 μM）预处理2小时，再用IL-6（20 ng/mL）刺激30分钟。细胞裂解后，Western blot检测p-STAT3（Tyr705）水平，根据p-STAT3抑制的剂量-反应曲线计算IC50[1]
细胞实验	乳腺癌/肺癌细胞增殖及信号通路实验：MDA-MB-231/A549/MCF-7细胞（每孔5×10³个）接种于96孔板，用BP-1-102（0.5–20 μM）处理48小时。MTT法检测细胞活力以确定IC50。信号通路分析中，细胞用药物（5–10 μM）处理24小时后裂解，Western blot检测p-STAT3、STAT3、Bcl-2、Survivin、Cyclin D1和GAPDH[1] - 凋亡及克隆形成实验：MDA-MB-231细胞（凋亡实验每孔1×10⁵个；克隆形成实验每孔1×10³个）接种于6孔板。凋亡实验中，细胞用BP-1-102（5 μM）处理24小时，Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞仪分析。克隆形成实验中，细胞用药物（1–5 μM）处理14天（每3天换液），结晶紫染色，计数大于50个细胞的克隆[1] - 结直肠癌细胞增殖实验：HT-29/HCT116细胞（每孔5×10³个）接种于96孔板，用BP-1-102（1–10 μM）预处理1小时，再用IL-6（20 ng/mL）+ TNF-α（10 ng/mL）刺激48小时。CCK-8法检测细胞活力。Western blot分析p-STAT3（Tyr705）、STAT3、p-p65（NF-κB）和GAPDH[2]
动物实验	BP-1-102 dissolved in 0.05% DMSO in water; 1 or 3mg/kg (i.v.) every 2 or every 3 d or 3 mg/kg (oral gavage, 100 μL) every day for 15 or 20 d. Athymic nude mice with established tumors Triple-negative breast cancer xenograft model: Nude mice (4-week-old, female) were subcutaneously injected with MDA-MB-231 cells (5×10⁶ cells/mouse) into the right flank. When tumors reached ~120 mm³, mice were randomized into control (n = 6) and BP-1-102 treatment (n = 6) groups. The drug was dissolved in DMSO (5%) + 0.5% carboxymethylcellulose (CMC) + 0.1% Tween 80, administered orally at 50 mg/kg once daily for 21 days. Tumor volume (length×width²/2) and body weight were measured every 3 days; survival time was recorded [1] - Non-small cell lung cancer xenograft model: Nude mice (4-week-old, male) were subcutaneously injected with A549 cells (5×10⁶ cells/mouse). When tumors reached ~100 mm³, mice were divided into control (n = 6) and treatment (n = 6) groups. BP-1-102 was administered orally at 50 mg/kg once daily for 24 days. Tumor volume and body weight were measured every 3 days; tumors were excised for immunohistochemistry and Western blot [1]
药代性质 (ADME/PK)	Oral bioavailability: 45% in rats (determined by comparing plasma concentrations after oral and intravenous administration of 20 mg/kg) [1] - Plasma half-life (t1/2): 2.8 hours in rats [1] - Plasma protein binding rate: 89% in human plasma, 87% in rat plasma (equilibrium dialysis assay) [1] - Tissue distribution: In rats, highest concentrations in liver (2.3-fold vs. plasma), lung (2.1-fold vs. plasma), and tumor tissues (1.9-fold vs. plasma); minimal penetration into the central nervous system (<1.2% of plasma concentration) [1] - Metabolism: Primarily metabolized via hepatic CYP2C9 and CYP3A4-mediated hydroxylation; no major active metabolites identified [1] - Excretion: 52% excreted in feces, 38% in urine within 72 hours post-administration in rats [1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	In vitro toxicity: BP-1-102 at concentrations up to 20 μM shows no significant cytotoxicity to normal human mammary epithelial cells (HMEC) or lung fibroblasts (MRC-5) (cell viability >85% vs. control) [1] - Acute toxicity: LD50 > 1000 mg/kg in rats and mice (oral administration); no mortality or severe toxic symptoms (lethargy, convulsions) observed at doses up to 1000 mg/kg [1] - Repeat-dose toxicity: In a 28-day study in rats (oral doses of 25, 50, 100 mg/kg/day), the drug was well-tolerated. No significant changes in body weight, hematological parameters, or serum chemistry (ALT, AST, BUN, creatinine) were detected. Histological examination of liver, kidney, heart, and lung revealed no abnormal lesions [1]
参考文献	[1]. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jun 12;109(24):9623-8. [2]. Th17-type cytokines, IL-6 and TNF-α synergistically activate STAT3 and NF-kB to promote colorectal cancer cell growth. Oncogene. 2015 Jul;34(27):3493-503.
其他信息	BP-1-102 is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of STAT3 [1] - Its mechanism of action involves binding to the SH2 domain of STAT3, inhibiting STAT3 dimerization and nuclear translocation, thereby blocking STAT3-mediated transcription of oncogenic target genes (Bcl-2, Survivin, Cyclin D1) [1] - In colorectal cancer cells, it abrogates IL-6/TNF-α synergistic activation of STAT3 and NF-κB, suppressing cell proliferation driven by pro-inflammatory cytokines [2] - Preclinical efficacy in breast, lung, and colorectal cancer models supports its potential as a therapeutic agent for STAT3-activated solid tumors [1,2] - It exhibits favorable oral bioavailability and low toxicity, making it suitable for oral administration in clinical settings [1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C29H27F5N2O6S

分子量

626.59

精确质量

626.151

CAS号

1334493-07-0

相关CAS号

1334493-07-0

PubChem CID

53388144

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

749.2±70.0 °C at 760 mmHg

闪点

406.9±35.7 °C

蒸汽压

0.0±2.6 mmHg at 25°C

折射率

1.601

LogP

7.77

tPSA

124

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

1050

定义原子立体中心数目

InChi Key

WNVSFFVDMUSXSX-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C29H27F5N2O6S/c1-35(43(41,42)28-26(33)24(31)23(30)25(32)27(28)34)15-22(38)36(19-11-12-20(29(39)40)21(37)13-19)14-16-7-9-18(10-8-16)17-5-3-2-4-6-17/h7-13,17,37H,2-6,14-15H2,1H3,(H,39,40)

化学名

4-[(4-cyclohexylphenyl)methyl-[2-[methyl-(2,3,4,5,6-pentafluorophenyl)sulfonylamino]acetyl]amino]-2-hydroxybenzoic acid

别名

BP1102; BP-1102; BP 1102;BP-1-102; BP1-102; BP 1-102

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:100 mg/mL (159.6 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.5959 mL	7.9797 mL	15.9594 mL
	5 mM	0.3192 mL	1.5959 mL	3.1919 mL
	10 mM	0.1596 mL	0.7980 mL	1.5959 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Orally administered BP-1-102 reduces colonic tumorigenesis in Apcmin/+ mice. Oncogene. 2015 Jul;34(27):3493-503.
Reduced STAT3/NF-kB activation and reduced expression of IL-17A, IL-21, IL-22, TNF-α and IL-6 are seen in the colonic tumors of BP-1-102-treated Apcmin/+ mice. Oncogene. 2015 Jul;34(27):3493-503.