| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BPN-15606 targets γ-secretase, a multi-subunit protease complex involved in the cleavage of amyloid precursor protein (APP) to produce Aβ peptides. It acts as a modulator rather than an inhibitor, shifting the cleavage site to reduce the production of the pathogenic Aβ42 peptide while maintaining the processing of other substrates like Notch.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，BPN-15606 能有效抑制 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞中 Aβ42 和 Aβ40 的产生，其 IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。这表明其具有高效调节 γ-分泌酶活性、减少致病性淀粉样肽产生的功效。
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| 体内研究 (In Vivo) |
BPN-15606 以 10 mg/kg、25 mg/kg 和 50 mg/kg 的剂量口服给药 7 天后，在降低小鼠血浆和脑组织中的 Aβ42 和 Aβ40 水平方面表现出良好的剂量依赖性疗效 [1]。BPN-15606 以 5 mg/kg、25 mg/kg 和 50 mg/kg 的剂量口服给药 9 天后，可剂量依赖性地降低大鼠脑脊液中的 Aβ42 和 Aβ40 水平 [1]。以 25 mg/kg 的剂量口服给药时，BPN-15606 对脑组织和血浆中的 Aβ42 和 Aβ40 水平具有显著影响。这些效应在单次给药后约30至60分钟开始显现，并在C57BL小鼠中持续约24小时/6只小鼠[1]。体内实验表明，口服BPN-15606后，小鼠和大鼠血浆及脑组织中的Aβ42和Aβ40水平显著降低，且呈剂量依赖性。小鼠单次口服25 mg/kg剂量后，脑组织和血浆中的Aβ水平在30-60分钟内即可显著降低，并持续≥24小时。该药物能有效减少淀粉样斑块负荷，并改善阿尔茨海默病模型的认知功能。
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| 酶活实验 |
由于BPN-15606是一种多亚基膜结合酶复合物的调节剂，因此无细胞检测并非表征其活性的主要方法。虽然可以使用生物物理技术研究其与γ-分泌酶的结合，但功能活性通常需要在基于细胞的检测中进行评估。
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| 细胞实验 |
为了测定BPN-15606对γ-分泌酶活性的调节作用，我们进行了基于细胞的体外实验。将SHSY5Y神经母细胞瘤细胞或其他表达APP的细胞系用不同浓度的BPN-15606处理。采用ELISA法测定培养基中分泌的Aβ42和Aβ40的水平，并计算IC50值。
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| 动物实验 |
BPN-15606 的体内动物实验在啮齿动物中进行。该化合物经口服给药，并检测血浆和脑组织中 Aβ42 和 Aβ40 的水平。在阿尔茨海默病模型中，还可以评估其对淀粉样斑块负荷和认知功能的影响。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
BPN-15606 具有良好的药代动力学特性，包括口服生物利用度、半衰期和清除率。它能穿透血脑屏障，并在血浆和脑组织中均表现出剂量依赖性疗效。该化合物应在氮气保护下于 -20°C 保存。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有文献中未提供BPN-15606的毒理学数据详情。作为一种γ-分泌酶调节剂，BPN-15606旨在通过保留Notch加工过程来降低毒性风险，从而优于γ-分泌酶抑制剂。然而，目前尚无具体的毒性研究数据。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
BPN-15606 是一种研究级化合物，也是一种高效的口服活性 γ-分泌酶调节剂，用于阿尔茨海默病研究。它能选择性地降低细胞内 Aβ42 的生成，IC50 值为 7 nM。该化合物尚未获准用于临床。所有信息仅供研究参考。
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| 分子式 |
C23H23FN6O
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|---|---|
| 分子量 |
418.47
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| 精确质量 |
418.191
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| CAS号 |
1914989-49-3
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| 相关CAS号 |
BPN-15606 besylate;2436239-00-6
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| PubChem CID |
121305852
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| 外观&性状 |
White to yellow solid powder
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| LogP |
3.6
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| tPSA |
77.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
562
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1(N[C@H](C2=CC=C(F)C=C2)C)=NN=C(C2=NC(OC)=C(N3C=NC(C)=C3)C=C2)C=C1C
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| InChi Key |
JZCREVMHGYOLRL-INIZCTEOSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H23FN6O/c1-14-11-20(28-29-22(14)26-16(3)17-5-7-18(24)8-6-17)19-9-10-21(23(27-19)31-4)30-12-15(2)25-13-30/h5-13,16H,1-4H3,(H,26,29)/t16-/m0/s1
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| 化学名 |
N-[(1S)-1-(4-fluorophenyl)ethyl]-6-[6-methoxy-5-(4-methylimidazol-1-yl)pyridin-2-yl]-4-methylpyridazin-3-amine
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| 别名 |
BPN 15606; BPN15606; BPN-15606
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~238.97 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3897 mL | 11.9483 mL | 23.8966 mL | |
| 5 mM | 0.4779 mL | 2.3897 mL | 4.7793 mL | |
| 10 mM | 0.2390 mL | 1.1948 mL | 2.3897 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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