Bromfenac Sodium (AHR 10282R) 中文名称: 溴芬酸钠

别名: AHR 10282R; Bromfenac sodium, Prolensa, AHR-10282R;AHR10282R;Bromday, Xibrom, AHR-10282, AHR10282, AHR 10282
溴芬酸钠; [2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯基]乙酸钠; (2-氨基-3-(4-溴苯甲酰)苯基)乙酸钠; 溴芬那酸钠; 2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯乙酸钠;芬酸钠;溴芬酸钠,AR;溴芬酸钠盐

目录号: V1048 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bromfenac Sodium（原名 AHR-10282R；AHR10282R；AHR-10282、AHR10282；商品名 Prolensa、Bromday、Xibrom）是一种已批准的非甾体抗炎药 (NSAID)，是一种口服生物可利用的 COX-1/2 抑制剂，具有抗炎作用活动。

Bromfenac Sodium (AHR 10282R) CAS号: 91714-93-1
产品类别: COX

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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批次：

纯度: ≥98%

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产品描述

溴芬酸钠（以前称为 AHR-10282R；AHR10282R；AHR-10282、AHR10282；商品名 Prolensa、Bromday、Xibrom）是一种经批准的非甾体抗炎药 (NSAID)，是一种口服生物可利用的 COX-1/2 抑制剂，具有抗炎作用。 -炎症活动。它可以通过阻断环氧合酶1和2来抑制前列腺素的生物合成。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在 HLEC-B3 中，溴芬酸（0-80 μg/mL；24 h）可以浓度依赖性方式阻断转化生长因子-β2 触发的上皮间质转化[2]。在人前囊中，转化生长因子-β2 诱导的上皮-间质转化受到溴芬酸（80 μg/Ml；48 小时）的抑制[2]。
体内研究 (In Vivo)	在大鼠中，溴芬酸（0.0032-3.16%；100 或 200 μL；局部应用）在剂量低至 0.1%（治疗前 4 小时）或 0.32%（治疗前 18 小时）时具有显着的抗炎作用[3]。当局部应用于爪子时，溴芬酸（0.032-3.16%；100 μL）对大鼠具有剂量依赖性抗炎作用[3]。将溴芬酸（0.032-1.0%；50 μL）直接涂抹在暴露于紫外线的豚鼠皮肤区域，其预防红斑的效果是吲哚美辛的 26 倍[3]。当将溴芬酸（0.0032-0.1%；50 μL）涂抹到未注射的爪子上，每周 5 天，每天 4 小时，大鼠双后肢的爪子体积会以剂量和时间依赖性方式减少[3] 。当局部应用于腹部时，溴芬酸（0.32%；50 μL）可显着抑制小鼠响应乙酰胆碱挑战而出现的腹部收缩[3]。当作为滴眼剂使用时，每天两次使用 1 μL (0.09%) 溴芬酸，持续 4 周，可部分减少角膜染色，到第四周时角膜染色变得不那么明显[4]。
细胞实验	细胞活力测定[2] 细胞类型：经转化生长因子-β2 处理的人前囊。测试浓度： 80 μg/mL 孵育时间： 48 小时实验结果：抑制转化生长因子-β2 诱导初级晶状体上皮细胞 (LEC) 的上皮-间质转化。细胞迁移测定 [2] 细胞类型： HLEC-B3 细胞测试浓度： 0、20、40、60、和 80 μg/ mL 孵育时间：24 小时实验结果：抑制 HLEC-B3 中转化生长因子-β2 诱导的细胞迁移细胞，并显示出对上皮间质转化标记物过度表达的抑制。
动物实验	Animal/Disease Models: Male SD (Sprague-Dawley) rats (150-250 g) are injected carrageenan[2] Doses: 0.0032, 0.01, 0.032, 0.1, 0.32, 1.0, 3.16% (100 or 200 μL) Route of Administration: Rubbed onto the backs before 1-72 h of injected carrageenan Experimental Results: Produced significant anti-inflammatory activity when applied 1, 2, and 4 h prior to carrageenan challenge at 0.32%. Applied 1 or 4 h prior to carrageenan challenge was active, but not when applied 24 h (or longer) prior to carrageenan challenge at 0.2%.
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	Effects During Pregnancy and Lactation ◉ Summary of Use during Lactation Milk levels of bromfenac are likely to be low with the usual oral dosage, but milk levels have not been measured after higher injectable dosages. Use caution when using bromfenac in nursing mothers, especially with the injectable drug. Maternal use of bromfenac eye drops would not be expected to cause any adverse effects in breastfed infants. To substantially diminish the amount of drug that reaches the breastmilk after using eye drops, place pressure over the tear duct by the corner of the eye for 1 minute or more, then remove the excess solution with an absorbent tissue. ◉ Effects in Breastfed Infants Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk Relevant published information was not found as of the revision date.
参考文献	[1]. Pharmacokinetics and efficacy of topically applied nonsteroidal anti-inflammatory drugs in retinochoroidal tissues in rabbits. PLoS One. 2014 May 5;9(5):e96481. [2]. Drug-eluting intraocular lens with sustained bromfenac release for conquering posterior capsular opacification. Bioact Mater. 2021 Jul 23;9:343-357. [3]. The topical anti-inflammatory and analgesic properties of bromfenac in rodents. Agents Actions. 1988 Aug; 25(1-2): 77-85. [4]. Effects of topical anti-inflammatory agents in a botulinum toxin B-induced mouse model of keratoconjunctivitis sicca. J Ocul Pharmacol Ther. 2007 Feb;23(1):27-34.
其他信息	Bromfenac sodium salt is the sodium salt of bromfenac. Note that 'bromfenac sodium' commonly refers to the sesquihydrate (120638-55-3); this is the anhydrous form. It has a role as a non-steroidal anti-inflammatory drug and a non-narcotic analgesic. It contains a bromfenac(1-). Bromfenac Sodium is the sodium salt form of bromfenac, a nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) with analgesic and anti-inflammatory activities. Upon ophthalmic administration, bromfenac binds to and inhibits the activity of cyclooxygenase II (COX II), an enzyme which converts arachidonic acid to cyclic endoperoxides, precursors of prostaglandins (PG). By inhibiting PG formation, bromfenac is able to inhibit PG-induced inflammation, thereby preventing vasodilation, leukocytosis, disruption of the blood-aqueous humor barrier, an increase in vascular permeability and an increase in intraocular pressure (IOP). See also: Bromfenac (has active moiety). Drug Indication Treatment of postoperative ocular inflammation following cataract extraction in adults.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C15H11BRNO3.NA

分子量

356.15

精确质量

354.981

CAS号

91714-93-1

相关CAS号

Bromfenac sodium hydrate;120638-55-3;Bromfenac;91714-94-2;Bromfenac-d4 sodium;2749400-35-7

PubChem CID

23693301

外观&性状

Light yellow to yellow solid powder

沸点

562.2ºC at 760 mmHg

熔点

285ºC

闪点

293.8ºC

蒸汽压

1.77E-13mmHg at 25°C

LogP

2.135

tPSA

83.22

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

372

定义原子立体中心数目

InChi Key

HZFGMQJYAFHESD-UHFFFAOYSA-M

InChi Code

InChI=1S/C15H12BrNO3.Na/c16-11-6-4-9(5-7-11)15(20)12-3-1-2-10(14(12)17)8-13(18)19;/h1-7H,8,17H2,(H,18,19);/q;+1/p-1

化学名

2-Amino-3-(4-bromobenzoyl)benzeneacetic acid sodium

别名

AHR 10282R; Bromfenac sodium, Prolensa, AHR-10282R;AHR10282R;Bromday, Xibrom, AHR-10282, AHR10282, AHR 10282

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:71 mg/mL (199.4 mM)

Water:71 mg/mL (199.4 mM)

Ethanol: 2 mg/mL (5.6 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.14 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 11.4 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中并混合均匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 1.14 mg/mL (3.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 11.4 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.8078 mL	14.0390 mL	28.0781 mL
	5 mM	0.5616 mL	2.8078 mL	5.6156 mL
	10 mM	0.2808 mL	1.4039 mL	2.8078 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05107921	Recruiting	Drug: Bromfenac Sodium	Familial Exudative Vitreoretinopathies	Seoul National University Hospital	November 1, 2021	Phase 2
NCT01387464	Completed Has Results	Drug: ISV-303 Drug: Bromday™	Cataract	Sun Pharmaceutical Industries Limited	July 2011	Phase 2
NCT01576952	Completed Has Results	Drug: ISV-303 Other: DuraSite Vehicle	Ocular Inflammation	Sun Pharmaceutical Industries Limited	July 2012	Phase 3
NCT01310127	Completed Has Results	Drug: Bromfenac Drug: Nepafenac	Inflammation Pseudophakia	Toyos Clinic	November 2010	Phase 4

生物数据图片

Effects of bromfenac on TGF-β2-treated human anterior capsules. The capsules were incubated with TGF-β2 and bromfenac, and assessed using F-actin staining with fluorescent Phalloidin (scale bar, 100 μm).

Effects of bromfenac on the TGF-β2-activated ERK/GSK-3β pathway in HLEC-B3. U0126 suppressed TGF-β2-induced up-regulation of the EMT markers FN, MMP2, α-SMA, and Snail. (A) TGF-β2 stimulated the phosphorylation of ERK1/2 and GSK-3β, and (B) bromfenac significantly inhibited phosphorylation. The cells were pre-treated with or without bromfenac for 24 h before induced by 10 ng/mL TGF-β2. (C) TGF-β2 stimulated the phosphorylation of Smad2/3, but (D) bromfenac could not inhibit phosphorylation; and pre-treatment with U0126 for 2 h suppressed the TGF-β2-induced upregulation of FN (E), MMP2 (F), α-SMA (G), and Snail (H) mRNA, and protein expression (I) (*p < 0.05, **p < 0.01 vs TGF-β2 treated alone group, n = 3, error bars represent SEM).

Immunofluorescence staining of the change of cellular EMT markers: 80 μg/mL bromfenac inhibited the upregulation of FN (A), MMP2 (B), and α-SMA (C) induced by 10 ng/mL TGF-β2 in HLEC-B3 cells (scale bar, 100 μm).