| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
溴芬酸（0-80 μg/mL；24 小时）以浓度依赖性方式抑制由转化生长因子-β2 引起的 HLEC-B3 上皮-间质转化 [2]。溴芬酸（80 μg/Ml；48 小时）可抑制人前囊中转化生长因子-β2 诱导的上皮细胞向间质细胞的转变 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，溴芬酸（0.0032-3.16%；100 或 200 μL；涂于背部）在剂量低至 0.1%（治疗前 4 小时）或 0.32%（治疗前 18 小时）时表现出显着的抗菌作用。炎症增加[3]。在大鼠中，应用 100 μL 溴芬酸 (0.032-3.16%) 会产生剂量依赖性抗炎作用 [3]。当直接给予豚鼠暴露于紫外线的皮肤区域时，溴芬酸（0.032-1.0%；50 μL）在预防红斑方面的效果比吲哚美辛高 26 倍 [3]。当将溴芬酸（0.0032-0.1%；50 μL）每天四小时、每周五天给予未注射的大鼠爪子时，大鼠双后肢的爪子体积以剂量和时间依赖性方式减少[3]。当局部给予腹部时，溴芬酸（0.32%；50 μL）可显着防止给予乙酰胆碱的小鼠腹部收缩[3]。当连续四个星期每天使用两次时，每只眼睛使用 1 μL (0.09%) 溴芬酸滴眼液可部分降低角膜染色，四周后这种情况会减慢 [4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：经转化生长因子-β2处理的人前囊 测试浓度： 80 μg/mL 孵育时间：48小时 实验结果：原代LEC中转化生长因子-β2诱导的上皮-间质转化受到抑制。 细胞迁移测定[2] 细胞类型： HLEC-B3 细胞 测试浓度： 0、20、40、60 和80 μg/mL 孵育时间：24小时 实验结果：抑制转化生长因子-β2诱导的细胞迁移HLEC-B3 细胞，并表现出对上皮间质转化标志物过度表达的抑制。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（150-250 g）注射角叉菜胶[3]
剂量：0.0032、0.01、0.032、0.1、0.32、1.0、3.16%（100或200 μL） 给药途径：背部注射角叉菜胶 - 注射前72小时 实验结果：在角叉菜胶刺激前1、2和4小时应用0.32%的角叉菜胶可产生显著的抗炎活性。角叉菜胶在攻击前 1 或 4 小时使用有效，但 0.2% 浓度的角叉菜胶在攻击前 24 小时（或更长时间）使用无效。 动物/疾病模型： 注射生理盐水或 BTX-B[4] 的雄性动物 剂量： 每眼 1 μL (0.09%) 给药途径： 滴眼液；每眼 1 μL (0.09%)；每日两次；持续 4 周 实验结果： 治疗 4 周后角膜荧光素染色评分有所改善。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
溴芬酸在人体眼部给药后的血浆浓度尚不清楚。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 通常口服剂量的溴芬酸钠在乳汁中的浓度可能较低，但注射较高剂量后尚未测量乳汁中的浓度。哺乳期妇女使用溴芬酸钠时应谨慎，尤其是注射剂。 预计母亲使用溴芬酸钠滴眼液不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。为了显著减少滴眼液后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少1分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药液。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
溴芬酸是安芬酸的衍生物，其苯甲酰基4位上的氢被溴取代。它用于治疗眼部疼痛和白内障摘除术后患者的炎症。由于担心其超适应症滥用和肝功能衰竭，溴芬酸于1998年从美国市场撤出。它是一种非甾体类抗炎药和非麻醉性镇痛药。它属于二苯甲酮类化合物，是一种取代的苯胺、芳香族氨基酸和有机溴化合物。它在功能上与安芬酸相关。它是溴芬酸(1-)的共轭酸。
溴芬酸是一种用于眼科的非甾体类抗炎药（NSAID）。眼用NSAID正逐渐成为治疗眼部疼痛和炎症的基石。非甾体抗炎药（NSAIDs）具有明确的抗炎活性、镇痛特性和良好的安全性，使其成为优化手术效果的重要工具。由于出现严重的肝毒性病例，溴芬酸的非眼用制剂于1998年在美国撤市。 溴芬酸是一种非甾体抗炎药。其作用机制是作为环氧合酶抑制剂。 溴芬酸是一种具有镇痛和抗炎作用的非甾体抗炎药（NSAID）。眼用后，溴芬酸与环氧合酶II（COX II）结合并抑制其活性。COX II是一种将花生四烯酸转化为环状内过氧化物（前列腺素（PG）的前体）的酶。溴芬酸通过抑制前列腺素（PG）的生成，能够抑制PG诱导的炎症，从而预防血管舒张、白细胞增多、血-房水屏障破坏、血管通透性增加和眼内压（IOP）升高。 另见：溴芬酸钠（有盐形式）；溴芬酸；醋酸泼尼松龙（成分）……查看更多…… 药物适应症 用于治疗白内障摘除术后患者的炎症。 FDA标签 用于治疗成人白内障摘除术后的眼部炎症。 作用机制 其作用机制被认为是通过抑制环氧合酶1和2来阻断前列腺素的合成。许多动物模型已证实前列腺素是某些类型眼内炎症的介质。在动物眼部进行的研究中，前列腺素已被证明会导致血-房水屏障破坏、血管扩张、血管通透性增加、白细胞增多和眼内压升高。 |
| 分子式 |
C30H28BR2N2NA2O9
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|---|---|
| 分子量 |
766.35
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| 精确质量 |
333
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| CAS号 |
120638-55-3
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| 相关CAS号 |
Bromfenac sodium;91714-93-1;Bromfenac;91714-94-2
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| PubChem CID |
60726
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
562.2±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
293.8±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.663
|
| LogP |
2.72
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| tPSA |
80.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
366
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZBPLOVFIXSTCRZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12BrNO3/c16-11-6-4-9(5-7-11)15(20)12-3-1-2-10(14(12)17)8-13(18)19/h1-7H,8,17H2,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-[2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetic acid
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| 别名 |
AHR10282B; AHR 10282B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~260.98 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~260.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 33.33 mg/mL (86.98 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3049 mL | 6.5244 mL | 13.0489 mL | |
| 5 mM | 0.2610 mL | 1.3049 mL | 2.6098 mL | |
| 10 mM | 0.1305 mL | 0.6524 mL | 1.3049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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