| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
The primary target of Bromfenac Sodium Sesquihydrate is cyclooxygenase (COX), particularly COX-2. By inhibiting COX, the compound reduces the synthesis of prostaglandins, which are key mediators of inflammation, pain, and fever. The selective inhibition of COX-2 over COX-1 may reduce the risk of gastrointestinal side effects compared to non-selective NSAIDs.
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| 体外研究 (In Vitro) |
溴芬酸（0-80 μg/mL；24 小时）以浓度依赖的方式抑制转化生长因子-β2诱导的 HLEC-B3 细胞上皮-间质转化[2]。溴芬酸（80 μg/mL；48 小时）抑制转化生长因子-β2 诱导的人前囊上皮-间质转化[2]。体外实验表明，溴芬酸是 COX-1 和 COX-2 酶的强效抑制剂。它能降低包括眼组织在内的多种细胞类型中前列腺素的生成。该化合物的抗炎活性已在多种体外炎症模型中得到证实。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠中，溴芬酸钠（0.0032-3.16%；100或200 μL；涂抹于背部）在低至0.1%（治疗前4小时）或0.32%（治疗前18小时）的剂量下即可表现出显著的抗菌作用，并可减轻炎症[3]。在大鼠中，涂抹100 μL溴芬酸钠（0.032-3.16%）可产生剂量依赖性的抗炎作用[3]。当直接涂抹于豚鼠紫外线照射的皮肤区域时，溴芬酸钠（0.032-1.0%；50 μL）在预防红斑方面比吲哚美辛有效26倍[3]。当向大鼠未注射侧爪子每日4小时、每周5天滴注溴芬酸钠（0.0032-0.1%；50 μL）时，大鼠双侧后肢爪子的体积呈剂量和时间依赖性减少[3]。当将溴芬酸钠（0.32%；50 μL）局部滴于腹部时，可显著抑制给予乙酰胆碱的小鼠的腹部收缩[3]。每日两次、连续四周，每只眼睛滴注1 μL（0.09%）溴芬酸钠眼药水，可部分减轻角膜染色，但四周后染色作用减弱[4]。
在体内，溴芬酸钠倍半水合物可用作眼科溶液，用于治疗白内障手术后的炎症和疼痛。它能减轻眼部炎症、疼痛和黄斑水肿的风险。该化合物局部滴眼给药，通常耐受性良好。 |
| 酶活实验 |
溴芬酸的体外酶或受体结合（非细胞）测定包括测量其对COX-1和COX-2酶活性的抑制作用。该测定使用纯化的COX酶和底物，例如花生四烯酸。前列腺素的生成量采用比色法或荧光法测定。将化合物与酶和底物在不同浓度下孵育，并测定IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： 转化生长因子-β2 处理的人前囊 测试浓度： 80 μg/mL 孵育时间： 48 小时 实验结果： 转化生长因子-β2 诱导的上皮-间质转化在原代 LEC 中受到抑制。 细胞迁移实验[2] 细胞类型： HLEC-B3 细胞 测试浓度： 0、20、40、60 和 80 μg/mL 孵育时间： 24 小时 实验结果： 抑制转化生长因子-β2 诱导的 HLEC-B3 细胞迁移，并抑制上皮-间质转化标志物的过度表达。 体外细胞实验采用眼科细胞系或其他细胞类型进行溴芬酸的检测。用该化合物处理细胞，并通过 ELISA 检测前列腺素的生成。同时评估该化合物对细胞活力、增殖和炎症反应的影响。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性SD（SD（Sprague-Dawley））大鼠（150-250 g）注射角叉菜胶[3]
剂量：0.0032、0.01、0.032、0.1、0.32、1.0、3.16%（100或200 μL） 给药途径：背部注射角叉菜胶 - 注射前72小时 实验结果：在角叉菜胶刺激前1、2和4小时应用0.32%的角叉菜胶可产生显著的抗炎活性。角叉菜胶在攻击前 1 或 4 小时使用有效，但 0.2% 浓度的角叉菜胶在攻击前 24 小时（或更长时间）使用无效。 动物/疾病模型： 注射生理盐水或 BTX-B[4] 的雄性动物 剂量： 每眼 1 μL (0.09%) 给药途径： 滴眼液；每眼 1 μL (0.09%)；每日两次；持续 4 周 实验结果： 治疗 4 周后角膜荧光素染色评分有所改善。 溴芬酸的体内动物实验采用眼部炎症动物模型进行，例如兔葡萄膜炎模型或激光诱导脉络膜新生血管小鼠模型。该化合物局部应用于眼部，并评估炎症和疼痛情况。这些研究证实了该化合物作为眼部抗炎剂的功效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
溴芬酸钠在人眼内给药后的血浆浓度尚不清楚。 溴芬酸钠倍半水合物的药代动力学(PK)特性表明，局部眼内给药后可迅速吸收。该化合物的分子量为383.14，分子式为C15H11BrNNaO3·1.5H2O。室温下为固体。该化合物在房水和玻璃体中可达到治疗浓度。它在肝脏代谢，经肾脏排泄。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 口服溴芬酸钠后，母乳中的溴芬酸钠浓度可能较低，但注射较高剂量后的浓度尚未测定。哺乳期使用溴芬酸钠，尤其是注射剂时，应谨慎。 预计母亲使用溴芬酸钠滴眼液不会对母乳喂养的婴儿产生不良影响。为了显著减少滴眼后进入母乳的药物量，请用手指按压眼角附近的泪管至少 1 分钟，然后用吸水纸巾擦去多余的药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到已发表的信息。 溴芬酸的毒理学数据表明，作为眼用溶液使用时，其耐受性通常良好。常见副作用包括眼部刺激、视力模糊和结膜充血。由于全身吸收极少，全身副作用罕见。有哮喘病史或对非甾体抗炎药 (NSAIDs) 过敏史的患者应谨慎使用该化合物。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
溴芬酸是安芬酸的衍生物，其中苯甲酰基4位上的氢被溴取代。它曾用于治疗白内障摘除术后患者的眼痛和炎症。由于担心其被滥用和导致肝功能衰竭，溴芬酸于1998年从美国市场撤出。它是一种非甾体抗炎药（NSAID）和非麻醉性镇痛药。它属于二苯甲酮类化合物，是一种取代的苯胺、芳香族氨基酸和有机溴化合物。它在功能上与安芬酸相关。它是溴芬酸(1-)的共轭酸。溴芬酸是一种用于眼科的非甾体抗炎药（NSAID）。眼用NSAID正逐渐成为治疗眼痛和炎症的基石。非甾体抗炎药（NSAIDs）具有明确的抗炎活性、镇痛特性和良好的安全性，使其成为优化手术效果的重要工具。由于严重的肝毒性病例，溴芬酸的非眼用制剂于1998年从美国市场撤出。溴芬酸是一种非甾体抗炎药，其作用机制是作为环氧合酶抑制剂。溴芬酸是一种具有镇痛和抗炎作用的非甾体抗炎药（NSAID）。眼用后，溴芬酸与环氧合酶II（COX II）结合并抑制其活性。COX II是一种将花生四烯酸转化为环状过氧化物（前列腺素（PGs）的前体）的酶。溴芬酸通过抑制前列腺素 (PG) 的生成，可以抑制 PG 诱导的炎症，从而预防血管舒张、白细胞增多、血-房水屏障破坏、血管通透性增加和眼压升高。另见：溴芬酸钠（盐形式）；溴芬酸；醋酸泼尼松龙（成分）……查看更多……
药物适应症 用于治疗白内障摘除术后患者的炎症。 FDA 标签 用于治疗成人白内障摘除术后的眼部炎症。 作用机制 其作用机制被认为是通过抑制环氧合酶 1 和 2，从而阻断前列腺素的合成。大量动物模型已证实，前列腺素是某些类型眼内炎症的介质。动物眼科研究表明，前列腺素可导致血-房水屏障破坏、血管扩张、血管通透性增加、白细胞增多和眼内压升高。 其他信息：溴芬酸钠倍半水合物是一种非甾体抗炎药，用作眼用溶液，用于治疗白内障手术后的炎症和疼痛。它也被称为溴芬酸钠。该化合物以眼用溶液的形式提供。其CAS号为120638-55-3。 |
| 分子式 |
C30H28BR2N2NA2O9
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|---|---|
| 分子量 |
766.35
|
| 精确质量 |
333
|
| CAS号 |
120638-55-3
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| 相关CAS号 |
Bromfenac sodium;91714-93-1;Bromfenac;91714-94-2
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| PubChem CID |
60726
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
562.2±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
293.8±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.663
|
| LogP |
2.72
|
| tPSA |
80.39
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
20
|
| 分子复杂度/Complexity |
366
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
ZBPLOVFIXSTCRZ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H12BrNO3/c16-11-6-4-9(5-7-11)15(20)12-3-1-2-10(14(12)17)8-13(18)19/h1-7H,8,17H2,(H,18,19)
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| 化学名 |
2-[2-amino-3-(4-bromobenzoyl)phenyl]acetic acid
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| 别名 |
AHR10282B; AHR 10282B
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~260.98 mM)
H2O : ≥ 100 mg/mL (~260.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 33.33 mg/mL (86.98 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3049 mL | 6.5244 mL | 13.0489 mL | |
| 5 mM | 0.2610 mL | 1.3049 mL | 2.6098 mL | |
| 10 mM | 0.1305 mL | 0.6524 mL | 1.3049 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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