Bromhexine HCl 中文名称: 盐酸溴己新

别名: 盐酸溴己新;N-(2-氨基-3,5-二溴苄基)-N-甲基环己胺盐酸盐;N-(2-氨基-3,5-二溴苄基)-N-环己烷基甲胺盐酸盐;必嗽平;必消痰;溴苄环己胺;溴环己胺;溴己克新;盐酸溴已新;溴己新盐酸盐;2-氨基-3,5-二溴-N-环己基-N-甲;Bromhexine Hydrochloride 溴己新盐酸盐;反式-2-(4-甲基苯甲酰)-1-环己烷羧酸;溴苄环己铵杂质;盐酸溴己新 EP标准品;盐酸溴己新必消痰;盐酸溴己新标准品;盐酸溴己新1;盐酸溴己新及杂质;盐酸溴己新杂质;盐酸溴己新杂质标准品;盐酸溴乙新;盐酸溴已新（盐酸溴己新）;2-氨基-3,5-二溴-N-环己基-N-甲基苯甲胺盐酸盐;2-氨基-3,5-二溴-N-环己基-N-甲基苄胺盐酸盐;溴苄环己铵盐酸盐;盐酸溴苄环己铵;盐酸溴己胺;2-氨基-3,5-二溴-N-环己基-N-甲基苄胺盐酸盐;N-(2-氨基-3,5-二溴苄基)-N-甲基环己胺盐酸盐;溴苄环己铵盐酸盐

目录号: V12109 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Bromhexine HCl 是一种有效且特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂（拮抗剂），IC50 为 0.75 μM。

Bromhexine HCl CAS号: 611-75-6
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Bromhexine HCl 是一种有效且特异性的 TMPRSS2 蛋白酶抑制剂（拮抗剂），IC50 为 0.75 μM。盐酸溴己新可预防和控制 SARS-CoV-2 感染。 Bromhexine HCl 是一种自噬激活剂。 Bromhexine HCl 是一种粘液溶解性咳嗽抑制剂，在多种呼吸道疾病的研究中具有潜在用途。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	当暴露于 250μM 盐酸溴己新 (BHH) 24 小时时，LNCaP 和 C4-2B 细胞中 TMPRSS2 的自然表达会受到 HGF 诱导的侵袭的显着抑制 [1]。当将盐酸溴己新以 0 μM 至 250 μM 的剂量添加到 LNCaP、DU145、PC3 或 HepG2 细胞中 48 小时时，没有观察到明显的毒性。接触盐酸溴己新后，DU145 细胞增殖不会受到显着抑制或诱导死亡 [1]。树突状细胞的 HIV-1 感染可被盐酸溴己新（20 μM；48 小时）抑制 [4]。
体内研究 (In Vivo)	在野生型 C57BL/6 品系的小鼠中，盐酸溴己新（30 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续五周）可显着降低肝脏和肺部远处转移的发生率，从载体治疗动物的 55% 降至TRAMP 小鼠的 PIN（前列腺上皮内瘤变）中为 20%。与用媒介物治疗的 TRAMP 小鼠相比，用盐酸溴己新治疗的小鼠通常具有明显更大的前列腺[1]。
参考文献	[1]. The androgen-regulated protease TMPRSS2 activates a proteolytic cascade involving components of the tumor microenvironment and promotes prostate cancer metastasis. Cancer Discov. 2014 Nov;4(11):1310-25. [2]. TMPRSS2: A potential target for treatment of influenza virus and coronavirus infections. Biochimie. 2017 Nov;142:1-10. [3]. Repurposing the mucolytic cough suppressant and TMPRSS2 protease inhibitor bromhexine for the prevention and management of SARS-CoV-2 infection. Pharmacol Res. 2020 Jul;157:104837. [4]. Pharmaceutical screen identifies novel target processes for activation of autophagy with a broad translational potential. Nat Commun. 2015 Oct 27;6:8620.
其他信息	Bromhexine hydrochloride is the hydrochloride salt formed by the reaction of equimolar amounts of bromhexine and hydrogen chloride. It is used as an expectorant to treat respiratory diseases accompanied by expectoration of sputum. It has expectorant properties and contains bromhexine (1+) ions. Bromhexine hydrochloride is the hydrochloride form of bromhexine (a secretion inhibitor with expectorant activity). After administration, bromhexine enhances lysosomal activity, promoting the hydrolysis of acidic mucopolysaccharide polymers in the respiratory tract. This increases the production of serous mucus in the respiratory tract, thinning the sputum and reducing its viscosity. This helps it exert its secretory effect, making it easier for cilia to expel sputum from the lungs. It clears respiratory mucus and helps treat respiratory diseases associated with abnormal thick mucus, excessive mucus secretion, and impaired mucus transport. A mucolytic agent used to treat respiratory diseases associated with thick or excessive mucus. (Excerpt from Martindale Pharmacopoeia, 30th edition, p. 744) See also: Bromhexine (containing the active ingredient).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H21BR2CLN2
分子量	412.5909
精确质量	409.975
CAS号	611-75-6
相关CAS号	Bromhexine-d3 hydrochloride
PubChem CID	5702220
外观&性状	White to off-white solid powder
沸点	441.5ºC at 760 mmHg
熔点	240-244 °C
闪点	220.8ºC
LogP	5.941
tPSA	29.26
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	256
定义原子立体中心数目	0
InChi Key	UCDKONUHZNTQPY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H20Br2N2.ClH/c1-18(12-5-3-2-4-6-12)9-10-7-11(15)8-13(16)14(10)17;/h7-8,12H,2-6,9,17H2,1H3;1H
化学名	2,4-dibromo-6-[[cyclohexyl(methyl)amino]methyl]aniline;hydrochloride
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~20 mg/mL (~48.47 mM) H2O : ~3.33 mg/mL (~8.07 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 2.22 mg/mL (5.38 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~20 mg/mL (~48.47 mM)
H2O : ~3.33 mg/mL (~8.07 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2 mg/mL (4.85 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 2.22 mg/mL (5.38 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C).

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4237 mL	12.1186 mL	24.2371 mL
	5 mM	0.4847 mL	2.4237 mL	4.8474 mL
	10 mM	0.2424 mL	1.2119 mL	2.4237 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Flubendazole affects HIV-1 infection of DC and microbial killing.(a) Flow cytometry analysis of HIV-1 Gag levels in iDCs on day 4 and day 11 with (triangles) or without (squares) flubendazole or with AZT (inverted triangles) treatment. (b) Data (from three different donors), mean±s.d. (n=3). (c) HIV-1 R5 infected (p24, 250 ng) DCs; intracellular Gag levels at 48 h postinfection in DCs treated with flubendazole (2 μM), fluvoxamine (2 μM), bromhexine (20 μM), niclosamide (0.2 μM) or rapamycin (5 μM) as a control. Values normalized to DC+ HIV-1 infection at 100%. Data, mean±s.d. (n=3). (d) Confocal images showing the localization of adherent invasive E.coli LF82 (green) relative to anti-LAMP1 staining (red) in flubendazole-treated or untreated HeLa cells. (e) Percentage of intracellular E. coli LF82 (green) colocalized with lysosome marker protein LAMP1 (red) in absence or presence of flubendazole from 30 microscopic fields for each of control or treated cells±s.e. Student's unpaired t-test was used to test for statistical significance *P<0.05. [4]. Pharmaceutical screen identifies novel target processes for activation of autophagy with a broad translational potential. Nat Commun. 2015 Oct 27;6:8620.

Flubendazole and bromhexine block inflammation-induced tau hyperphosphorylation.(a–c) N2a neuroblastoma cells were transfected with human tau (H-Tau) carrying T231D/S235D disease-associated phosphomimetic mutations and treated with CM (culture supernatant from RAW 264.7 macrophages activated with LPS) for 24 h in the presence or absence of autophagy agonists. Immunoblots for different forms of tau and phosphorylated states of tau: pS202 Tau, tau phosphorylated at Ser-202; pS396/404 Tau, tau hyperphosphorylated at Ser-396 and Ser-404 sites; H-Tau, transfected human tau (detected by Tau12 antibody); T-Tau (total, that is, mouse and human, tau detected by Tau5 antibody). (d) Analysis of phosphorylated tau levels in N2a cells knockdown for Beclin1 and treated with flubendazole. (e) Treatments as in b; lanes and blots as indicated (including human Tau revelaed with Tau12 antibody). (f) Analysis of phosphorylated tau levels in N2a cells knockdown for Beclin1 and treated with bromhexine. (g) Analysis of hyperphosphorylated (pS396/404) tau levels in cells cotransfected with mutant H-Tau (T231D/S235D) and Flag-TFEB in N2a cells. TFEB transfection was detected using anti-Flag antibody. Data, mean±s.e. (n=3); *P<0.05; **P<0.01; ANOVA Tukey's multiple comparison post hoc test or unpaired t-test. ANOVA, analysis of variance.[4]. Pharmaceutical screen identifies novel target processes for activation of autophagy with a broad translational potential. Nat Commun. 2015 Oct 27;6:8620.