| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
溴孢菌素（0-1000 nM；72 小时）与 5-FU 协同作用，减少 CRC 细胞的增殖 [1]。溴孢菌素（不同浓度；48 小时）与 5-FU 联合使用会导致停滞在 G1 期的细胞数量显着增加 [1]。溴孢菌素（不同浓度；48 小时）可降低 PARP、caspase 3 和 9 的表达 [1]。 Bromosporine（0.1、0.5 和 1 μM；6-10 天）以剂量依赖性方式抑制 AML 细胞 [3]。溴孢菌素（2.5 μM；72 小时）在体外触发潜伏 HIV-1 J-Lat 克隆 C11 细胞中的 HIV-1 复制 [4]。溴孢菌素（1-50 μM；48 小时）不会对原代 CD4+ T 细胞产生显着毒性 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
溴孢菌素（100 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 10 天）与 5-FU 联合使用比单独使用时显示出更优异的抗肿瘤效果 [1]。
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| 细胞实验 |
细胞增殖测定[1]
细胞类型： HCT116 和 HT29 测试浓度： 0、30、60、120、240、480 和 1000 nM 孵育时间： 72 小时 实验结果：与 5-FU (0-16 μg/mL) 协同抑制 CRC 细胞的细胞生长，并证明了一定剂量依赖方式。 细胞周期分析[1] 细胞类型： HCT116 和 HT29 测试浓度： 各种浓度 孵育持续时间： 48 小时 实验结果：与 5 -FU 结合时，导致 G1 期停滞的细胞明显增加。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HCT116 和 HT29 测试浓度： 各种浓度 孵育持续时间： 48 小时 实验结果： 通过 PARP、caspase 3 和 9 的裂解提高了两种细胞系的凋亡水平。 细胞增殖测定[3] 细胞类型： MV4;11、KASUMI-1、OCI-AML3 和 K562 测试浓度： 0.1、0.5 和 1 μM 孵育时间：6-10天 实验结果：以剂量依赖性方式抑制这些AML细胞。 细胞毒性测定[4] 细胞类型： PBMC 测试浓度： 1 μM、2.5 μM、5 μM、10 μM 、25 μM 和 50 μM 孵育时间： 48 小时 实验结果： 是否 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female BALB/c nude mice (5-6 weeks; injected with 1 × 106 cells/100 μL of HT116 cells)[1]
Doses: 100 mg/kg Route of Administration: ip; daily for 10 days Experimental Results: demonstrated better antitumor activity than individual Bromosporine or 5-FU when co-treated with the two agents. |
| 参考文献 |
[1]. Cheng X, et al. BET inhibitor bromosporine enhances 5-FU effect in colorectal cancer cells. Biochem Biophys Res Commun. 2020 Jan 22;521(4):840-845.
[2]. El-Shershaby MH, et al. From triazolophthalazines to triazoloquinazolines: A bioisosterism-guided approach toward the identification of novel PCAF inhibitors with potential anticancer activity. Bioorg Med Chem. 2021 Jul 15;42:116266. [3]. Picaud S, et al. Promiscuous targeting of bromodomains by bromosporine identifies BET proteins as master regulators of primary transcription response in leukemia. Sci Adv. 2016 Oct 12;2(10):e1600760. [4]. Pan H, et al. The bromodomain and extraterminal domain inhibitor bromosporine synergistically reactivates latent HIV-1 in latently infected cells. Oncotarget. 2017 Oct 6;8(55):94104-94116. |
| 分子式 |
C17H20N6O4S
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| 分子量 |
404.44
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| CAS号 |
1619994-69-2
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C(OCC)NC1=CC(C2=CC=C(C)C(NS(=O)(C)=O)=C2)=NN3C1=NN=C3C
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| InChi Key |
UYBRROMMFMPJAN-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H20N6O4S/c1-5-27-17(24)18-15-9-14(21-23-11(3)19-20-16(15)23)12-7-6-10(2)13(8-12)22-28(4,25)26/h6-9,22H,5H2,1-4H3,(H,18,24)
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| 化学名 |
Ethyl (3-methyl-6-(4-methyl-3-(methylsulfonamido)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-8-yl)carbamate
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| 别名 |
Bromosporine
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4726 mL | 12.3628 mL | 24.7255 mL | |
| 5 mM | 0.4945 mL | 2.4726 mL | 4.9451 mL | |
| 10 mM | 0.2473 mL | 1.2363 mL | 2.4726 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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https://www.thesgc.org/chemical-probes/bromosporine |
Nrf2 activator-2
7-O-Methylaloesinol
BRD7-IN-2
I-BET432
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