Busulfan (Myleran, Busulfex) 中文名称: 白消安

别名: Busulfex; Mitosan; Myleran; Mielucin; Misulban; Misulfan; BU; BUS; CB2041; GT41; WR19508 白消安; 1,4-双甲基磺氧基丁烷; 二甲基磺酸1,4-丁二醇酯; 1,4-双(甲基磺酰氧)丁烷; 白血福恩; 不育磺; 布苏尔芬; 二甲磺酸-1,4-丁二醇; 马利兰;麦里浪;p米埃罗生; 1,4-丁二醇二甲烷磺酸盐; 1,4-丁二醇二甲磺酸酯;1,4-Butanediol Dimethanesulfonate 1,4-丁二醇二甲烷磺酸盐; 白消安标准品

目录号: V5078 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Busulfan (Myleran; Busulfex IV) 是一种有效的 DNA 烷化剂，对骨髓具有选择性免疫抑制作用。

Busulfan (Myleran, Busulfex) CAS号: 55-98-1
产品类别: DNA alkylator

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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产品描述

Busulfan (Myleran; Busulfex IV) 是一种有效的 DNA 烷化剂，对骨髓具有选择性免疫抑制作用。白消安是一种经批准的癌症治疗药物，自 1959 年以来一直在临床使用。白消安是一种烷基磺酸盐类细胞周期非特异性烷基化抗肿瘤药物。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	白消安抑制鹅卵石区域形成细胞的频率，但不会显着提高造血干细胞祖细胞和类似细胞的凋亡率。通过不依赖细胞凋亡的机制，白消安抑制 HSC 祖细胞和类似细胞的造血功能。白消安以时间依赖性方式导致骨髓造血细胞衰老，这与 p16^Ink4a 和 p19^Arf 表达上调有关。[1]正常人二倍体 WI38 成纤维细胞暴露于白消安，这是一种烷化剂，可通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质来损伤 DNA。该药物通过细胞外信号调节激酶 (Erk) 和 p38 丝裂原激活蛋白激酶 (p38 MAPK) 级联引起衰老，该级联独立于 p53-DNA 损伤途径。白消安会导致 GSH 暂时减少，但 ROS 生成持续增加。[2]通过减少睾丸细胞中 PCNA 的表达，白消安诱导的 Rb 低磷酸化可阻止精原干细胞发生凋亡。 [3]
体内研究 (In Vivo)	白消安治疗的小鼠睾丸重量显着下降，细胞凋亡增加。为了最大限度地增加凋亡细胞的数量并最大限度地减少坏死细胞的数量，给予 40 mg/kg 体重的白消安。 [3]使用有限稀释分析，白消安调理和辐射产生的 HSC 检测灵敏度与 NOD/SCID 小鼠相当。 [4]移植白消安的小鼠表现出不完整且缓慢的淋巴移植。接受白消安（20 mg/kg 至 100 mg/kg）的小鼠表现出剂量依赖性的同源淋巴组织重建。 [5]
细胞实验	细胞系：WI38 细胞浓度：120 μM 孵育时间：24 小时结果：以时间依赖性方式激发中等程度的 p53 激活，但强烈的 Erk、p38 和 JNK 磷酸化。引起 p21 表达立即上调，并在第 11 天消退。
动物实验	ICR male mice ranging in age from 8 to 12 weeks (30-40 g) 40 mg/kg (in sesame oil) IP; single dose
参考文献	[1]. ancer Res . 2003 Sep 1;63(17):5414-9. [2]. Free Radic Biol Med . 2007 Jun 15;42(12):1858-65. [3]. FEBS Lett . 2004 Sep 24;575(1-3):41-51. [4]. Haematologica . 2006 Oct;91(10):1384. [5]. Blood . 1991 Dec 15;78(12):3312-6. [6]. 2012 Jun;68(6):923-35.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C6H14O6S2
分子量	246.3018
精确质量	246.02
元素分析	C, 29.26; H, 5.73; O, 38.98; S, 26.04
CAS号	55-98-1
相关CAS号	55-98-1 (Busulfan); 299-75-2 (Treosulfan); 52-24-4 (Thiotepa; Girostan; AI3-24916; NSC-6396)
外观&性状	Solid powder
SMILES	CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C
InChi Key	COVZYZSDYWQREU-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C6H14O6S2/c1-13(7,8)11-5-3-4-6-12-14(2,9)10/h3-6H2,1-2H3
化学名	4-methylsulfonyloxybutyl methanesulfonate
别名	Busulfex; Mitosan; Myleran; Mielucin; Misulban; Misulfan; BU; BUS; CB2041; GT41; WR19508
HS Tariff Code	2905591000
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: 63~125 mg/mL (255.8~507.5 mM) Methanol: ~1 mg/mL (~4.1 mM) H2O: ~1 mg/mL (~4.1 mM)
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: 6.25 mg/mL (25.38 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。配方 4 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。配方 5 中的溶解度: 5%DMSO+ 40%PEG300+ 5%Tween 80+ 50%ddH2O: 3.15mg/ml (12.79mM) 配方 6 中的溶解度: 3.12 mg/mL (12.67 mM) in Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: 63~125 mg/mL (255.8~507.5 mM)
Methanol: ~1 mg/mL (~4.1 mM)
H2O: ~1 mg/mL (~4.1 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: 6.25 mg/mL (25.38 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

配方 5 中的溶解度: 5%DMSO+ 40%PEG300+ 5%Tween 80+ 50%ddH2O: 3.15mg/ml (12.79mM)

配方 6 中的溶解度: 3.12 mg/mL (12.67 mM) in Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0601 mL	20.3004 mL	40.6009 mL
	5 mM	0.8120 mL	4.0601 mL	8.1202 mL
	10 mM	0.4060 mL	2.0300 mL	4.0601 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00534469	Active Recruiting	Drug: busulfan Drug: cytarabine	Leukemia	City of Hope Medical Center	February 8, 2000	Phase 2
NCT00638898	Active Recruiting	Drug: busulfan Drug: melphalan	Solid Tumor Ewing Sarcoma	City of Hope Medical Center	February 26, 2007	Phase 1
NCT01798004	Active Recruiting	Drug: Busulfan Drug: Cisplatin	Ganglioneuroblastoma Stage 1 Neuroblastoma	Children's Oncology Group	April 8, 2013	Phase 1
NCT00534430	Active Recruiting	Drug: busulfan Drug: etoposide	Myelodysplastic Syndromes Leukemia	City of Hope Medical Center	February 29, 2000	Phase 2
NCT02250937	Active Recruiting	Drug: Busulfan Drug: Cladribine	Acute Myeloid Leukemia Myelodysplastic Syndrome	M.D. Anderson Cancer Center	October 27, 2014	Phase 2

生物数据图片

Monitoring of male germ cell apoptosis following busulfan treatment by the TUNEL and annexin V assays. FEBS Lett . 2004 Sep 24;575(1-3):41-51.
Male germ cell-specific gene expression levels in busulfan-treated adult testis. FEBS Lett . 2004 Sep 24;575(1-3):41-51.

Engraftment of Ly-5.1 donor lymphocytes in (A) peripheral blood, (B) lymph nodes, and (C) spleens of C57BL/6 Ly-5.2 mice transplanted after graded doses (10 mg/kg to 100 mg/kg) of busulfan or TBI (900 rad). Blood . 1991 Dec 15;78(12):3312-6.