Treosulfan (NSC-39069; Treosulphan) 中文名称: 曲奥舒凡

别名: NSC-39069; Treosulfan; NSC 39069; NSC39069; (2S,3S)-2,3-Dihydroxybutane-1,4diyl dimethanesulfonate 曲奥舒凡

目录号: V5077 纯度: ≥98%

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Treosulfan（NSC 39069；Treosulfan）是一种新型有效的 DNA 烷化剂，对卵巢癌和其他实体瘤类型具有活性。

Treosulfan (NSC-39069; Treosulphan) CAS号: 299-75-2
产品类别: DNA alkylator

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Treosulfan（NSC 39069；Treosulfan）是一种新型有效的 DNA 烷化剂，对卵巢癌和其他实体瘤类型具有活性。 Treosulfan 是一种双功能磺酸盐烷基化剂的产品，具有清髓、免疫抑制和抗肿瘤活性。在生理条件下，三硫丹通过单环氧化物中间体非酶促转化为 L-二环氧丁烷。单环氧化物中间体和 L-二环氧丁烷在鸟嘌呤残基处烷基化 DNA 并产生 DNA 链间交联，导致 DNA 断裂和细胞凋亡。在增加剂量时，该药物还表现出清髓和免疫抑制活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	DNA Alkylator
体外研究 (In Vitro)	Treosulfan 是一种烷基化剂。 Treosulfan 在 100 μg/mL 浓度下对多种癌细胞系（包括 Panc-1、Miapaca-2 和 Capan-2 细胞）表现出近 100% 的细胞毒性，IC50 分别为 3.6 μg/mL、1.8 μg/mL 和 2.1 μg /mL，分别。与 LY 188011 结合使用时，三硫丹 (0.1-100 μg/mL) 显示出更强的抗癌细胞活性。另一方面，Treosulfan（1、2.5 和 5 μg/ml）与 5-FU（0.1、0.25 和 0.5 μg/ml）组合在所有剂量下对 Miapaca-2 细胞和 Panc-1 表现出拮抗作用中浓度和高浓度的细胞[1]。 Treosulfan (800 µg/mL) 显着降低红细胞前向散射并提高 ROS、[Ca²⁺]_i 和膜联蛋白-V 结合细胞的比例。当细胞外 Ca²⁺ 被去除后，Treosulfan 对膜联蛋白-V 结合的影响就会被抵消[2]。
体内研究 (In Vivo)	Treosulfan（1.5 g/kg/天）导致小鼠快速进行清髓并失去所有脾脏 B 和 T 细胞。 Treosulfan（1.5 g/kg/天）会短暂增加脾细胞中白细胞介素 2 的产生，但对小鼠肿瘤坏死因子-α 和/或 IFN-γ 的合成没有明显影响[3]。
细胞实验	在 96 孔组织培养板中，细胞以每孔 100 μL 体积生长，并以 1×10⁴ 细胞/mL 铺板用于细胞毒性测定。让细胞粘附一整夜后，将它们与不同浓度的 Treosulfan 单独培养或与 LY 188011 联合培养。药物组合可按顺序引入（第二种药物在第一种药物后 12 小时添加）或同时引入细胞培养物。 72 小时孵育期后，将 Alamar Blue® 溶液添加到孔中，然后再进行过夜孵育。接下来，使用分光光度计测定吸光度，并计算药物细胞毒性和细胞增殖。此外，在某些实验中，使用台盼蓝排除法测定增殖和细胞毒性，并使用改进的Neubauer血细胞计数器对细胞进行计数。通过用 7-氨基放线菌素 D（终浓度 200 μg/mL）和膜联蛋白-V 对细胞进行染色，然后使用 FACS 扫描流式细胞仪进行流式细胞术分析来评估细胞活力[1]。
动物实验	Mice: At 10 to 12 weeks of age, female BALB/c mice weighed about 20 g. Standard pelleted feed and unlimited water are provided to the animals. They are kept in a climate-controlled room with a 12-hour light/dark cycle. There are four groups that they are split up into: one group gets treated with liposomal NCI C01592 (37 mg/kg/day) for four days straight; another group receives NSC-26271 (0.1 g/kg/day) for two days straight; a control group does not receive any treatment. To sustain the animals' survival in the absence of bone marrow support, sublethal doses of NSC-26271, NCI C01592, and treosulfan are administered. Days 1, 3, 6, 9, and 12 following the final treatment dose are dedicated to animal sacrifice, during which the femurs and spleen are extracted. Two control and six treated animals are included at each time point [3].
参考文献	[1]. Synergistic cytotoxic activity of treosulfan and LY 188011 in pancreatic cancer cell lines. Anticancer Res. 2014 Apr;34(4):1779-84. [2]. Programmed erythrocyte death following in vitro Treosulfan treatment. Cell Physiol Biochem. 2015;35(4):1372-80. [3]. Myeloablative and immunosuppressive properties of treosulfan in mice. Exp Hematol. 2006 Jan;34(1):115-21.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C6H14O8S2
分子量	278.30056
精确质量	278.01
元素分析	C, 25.89; H, 5.07; O, 45.99; S, 23.04
CAS号	299-75-2
相关CAS号	299-75-2 (Treosulfan); 55-98-1 (Busulfan); 52-24-4 (Thiotepa, Girostan; AI3-24916; NSC-6396)
外观&性状	Solid powder
SMILES	CS(=O)(=O)OC[C@@H]([C@H](COS(=O)(=O)C)O)O
InChi Key	YCPOZVAOBBQLRI-WDSKDSINSA-N
InChi Code	InChI=1S/C6H14O8S2/c1-15(9,10)13-3-5(7)6(8)4-14-16(2,11)12/h5-8H,3-4H2,1-2H3/t5-,6-/m0/s1
化学名	[(2S,3S)-2,3-dihydroxy-4-methylsulfonyloxybutyl] methanesulfonate
别名	NSC-39069; Treosulfan; NSC 39069; NSC39069; (2S,3S)-2,3-Dihydroxybutane-1,4diyl dimethanesulfonate
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~56 mg/mL (~201.2 mM) Water: ~56 mg/mL
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (59.90 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~56 mg/mL (~201.2 mM)
Water: ~56 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 16.67 mg/mL (59.90 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5932 mL	17.9662 mL	35.9324 mL
	5 mM	0.7186 mL	3.5932 mL	7.1865 mL
	10 mM	0.3593 mL	1.7966 mL	3.5932 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05534620	Not yet recruiting	Drug: Treosulfan Drug: Fludarabine	Acute Myeloid Leukaemia (AML) Myelodysplastic Syndrome (MDS)	medac GmbH	November 2023	Phase 1
NCT05807932	Recruiting	Drug: Venetoclax Drug: Amsacrine	Chronic Myelomonocytic Leukemia Myelodysplastic Syndromes	Heinrich-Heine University, Duesseldorf	June 26, 2023	Phase 1 Phase 2
NCT04965597	Recruiting	Drug: Treosulfan Drug: Tacrolimus	Hereditary Sideroblastic Anemia Bone Marrow Failure Syndrome	Fred Hutchinson Cancer Center	April 19, 2022	Phase 2
NCT05636787	Recruiting	Drug: Treosulfan Drug: Melphalan	Multiple Myeloma	Insel Gruppe AG, University Hospital Bern	June 6, 2023	Phase 2

生物数据图片

Effect of Treosulfan on erythrocyte forward scatter. Cell Physiol Biochem . 2015;35(4):1372-80.
Effect of Treosulfan on phosphatidylserine exposure. Cell Physiol Biochem . 2015;35(4):1372-80
Effect of Treosulfan on reactive oxygen species. Cell Physiol Biochem . 2015;35(4):1372-80.
Dose-dependent cytotoxicity of treosulfan in Panc-1, Miapaca-2 and Capan-2 cells, as determined by Alamar blue assay. Anticancer Res . 2014 Apr;34(4):1779-84.
Effects of treatment with treosulfan and gemcitabine, alone and in combination in Panc-1 and Miapaca-2 cells as determined by the Alamar blue assay. Anticancer Res . 2014 Apr;34(4):1779-84.