BV-6 中文名称: BV-6游离态

别名: Smac mimetic BV6; BV6; BV-6; BV 6 (2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-(己烷-1,6-二基双(氮杂二基))双(1-氧代-3,3-二苯基丙烷-1,2-二基))双 (1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺)

目录号: V0055 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

BV-6 是一种新型有效的 SMAC（第二种线粒体衍生的半胱天冬酶激活剂）模拟物，也是 cIAP（细胞凋亡抑制剂）和 XIAP（X 连锁细胞凋亡抑制剂）的双重抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

BV-6 CAS号: 1001600-56-1
产品类别: IAP

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

BV-6 是一种新型、有效的 SMAC（第二种线粒体衍生的半胱天冬酶激活剂）模拟物，也是 cIAP（细胞凋亡抑制剂）和 XIAP（X 连锁细胞凋亡抑制剂）的双重抑制剂，具有潜在的抗癌活性。它的作用是通过激活 NF-κB 来刺激胶质母细胞瘤干细胞的分化。

生物活性&实验参考方法

靶点

cIAP; XIAP

体外研究 (In Vitro)

BV6 可以诱导 HCC193 和 H460 细胞系凋亡，还可以通过分别激活 cleaved caspase-8 和 cleaved caspase-9 显着增加这些细胞系的放射敏感性。 BV6 抑制 HCC193 NSCLC 细胞的细胞活力，IC50 为 7.2 μM。 [1] 传统的 NF-kB 通路在 BV-6 处理后在未成熟树突状细胞中被适度激活。 [2]此外，BV-6 还能增加 CIK 细胞介导的实体恶性肿瘤（RH1、RH30 和 TE671）以及血液恶性肿瘤（H9、THP-1 和 Tanoue）的裂解。此外，BV-6 会增加外周血单核细胞的凋亡，最重要的是，它会抑制免疫细胞，降低其细胞毒性能力。 [3]

体内研究 (In Vivo)

小鼠cIAP-1、cIAP-2和XIAP表达在植入物的上皮细胞和基质细胞的细胞质中清晰可见，而Survivin主要在细胞核中表达。BV6处理4周减弱了IAP表达的强度。病变直径可以在 2 到 7 毫米之间。囊肿的单层上皮细胞内壁是可见的。免疫组化染色后波形蛋白和细胞角蛋白呈阳性染色，但钙结合蛋白呈阴性染色。治疗 4 周后，病灶总数（4.6 与 2.8/小鼠）、平均重量（78.1 与 32.0 mg/小鼠）以及病灶表面积（44.5 与 24.6 mm2/小鼠）均显着低于对照组。 BV6治疗。在子宫内膜腺上皮或间质中，BV6 治疗后 Ki67 阳性细胞的百分比下降。

细胞实验

CellTiter 96® 水性非放射性细胞增殖检测试剂盒用于评估细胞活力。一式三份，96 孔板每孔接种 5000 个细胞。细胞粘附后，将不同浓度的 BV6 填充到不同的孔中。向对照组施用相同量的DMSO。 24小时后，将最终剂量的333μg/mL MTS和25μM PMS添加到每个孔中。在 37°C、湿润的 5% CO2 中孵育两小时后，在酶标仪上在 490 nm 处读取板的读数。通过将每个样品的吸光度与相应对照的吸光度进行比较，可以确定每个样品的相对细胞活力。使用 Prism 5.01 测定 IC50 值。将细胞暴露于 1 和 5 μM BV6（含或不含 10 μg/mL 英夫利昔单抗）进行 TNFα 中和抗体测定，然后在 24 小时后进行。使用酶标仪，在 490 nm 处读取板的吸光度。

动物实验

10 mg/kg; i.p.

Mice: Female mice (6 weeks of age, BALB/c) are used. All 24 mice are ovariectomized through a 1 cm longitudinal skin incision then injected s.c. with estradiol valerate (0.5 μg/mouse/week) once per week for 6 weeks until the experimental endometriosis induction. Two weeks after ovariectomy, the uteri of an additional eight donor mice (n=8) are removed en bloc after euthanasia and cleaned of excess tissue in sterile saline. Each uterus is cut to include the uterine horns in each half with a linear incision longitudinally and minced (0.5 mm in diameter) with dissecting scissors. The ovariectomized recipient mice (n=16) are anesthetized using pentobarbital sodium. A 0.5 cm subabdominal midline incision is made. Each recipient receives half of the donor uterus (1:2 donor uterus to host ratio) minced and added to 500 μl saline, and injected into the peritoneal cavity, and the peritoneum is sutured. Injected uterine tissue weighed ~50 mg per mouse. For the next 4 weeks, recipient mice are treated with a single i.p. injection of BV6 (n=8; 10 mg/kg) or vehicle (n=8; 1% DMSO) twice weekly.

参考文献

[1]. J Thorac Oncol . 2011 Nov;6(11):1801-9.

[2]. PLoS One . 2011;6(6):e21556.

[3]. Front Pediatr . 2014 Jul 18:2:75.

[4]. Hum Reprod . 2015 Jan;30(1):149-58.

其他信息

N,N'-(hexane-1,6-diyl)bis(1-{(2S)-2-cyclohexyl-2-[(N-methyl-L-alanyl)amino]acetyl}-L-prolyl-beta-phenyl-L-phenylalaninamide) is a polyamide consisting of hexane-1,6-diamine having a 1-{(2S)-2-cyclohexyl-2-[(N-methyl-L-alanyl)amino]acetyl}-L-prolyl-beta-phenyl-L-phenylalanyl moiety attached to both nitrogens. It is functionally related to a methyl 1-{(2S)-2-cyclohexyl-2-[(N-methyl-L-alanyl)amino]acetyl}-L-prolyl-beta-phenyl-L-phenylalaninate.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C70H96N10O8

分子量

1205.57

精确质量

1204.74

元素分析

C, 69.74; H, 8.03; N, 11.62; O, 10.62

CAS号

1001600-56-1

相关CAS号

1001600-56-1(free base)

PubChem CID

23657864

外观&性状

White to off-white a crystalline solid

LogP

9.744

tPSA

239.28

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

2030

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(C([H])(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])N([H])C(C([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])[H])=O)N1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])C(N([H])C([H])(C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N([H])C(C([H])(C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])N([H])C(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N1C(C([H])(C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H])N([H])C(C([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])[H])=O)=O)=O)=O)=O)C([H])(C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])C1C([H])=C([H])C([H])=C([H])C=1[H])=O

InChi Key

DPXJXGNXKOVBJV-YLOPQIBLSA-N

InChi Code

InChI=1S/C70H96N10O8/c1-47(71-3)63(81)75-59(53-37-21-11-22-38-53)69(87)79-45-27-41-55(79)65(83)77-61(57(49-29-13-7-14-30-49)50-31-15-8-16-32-50)67(85)73-43-25-5-6-26-44-74-68(86)62(58(51-33-17-9-18-34-51)52-35-19-10-20-36-52)78-66(84)56-42-28-46-80(56)70(88)60(54-39-23-12-24-40-54)76-64(82)48(2)72-4/h7-10,13-20,29-36,47-48,53-62,71-72H,5-6,11-12,21-28,37-46H2,1-4H3,(H,73,85)(H,74,86)(H,75,81)(H,76,82)(H,77,83)(H,78,84)/t47-,48-,55-,56-,59-,60-,61-,62-/m0/s1

化学名

(2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]-N-[(2S)-1-[6-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3,3-diphenylpropanoyl]amino]hexylamino]-1-oxo-3,3-diphenylpropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide

别名

Smac mimetic BV6; BV6; BV-6; BV 6

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~100 mg/mL (~82.9 mM)

Water: ~25 mg/mL (~20.7 mM)

Ethanol: ~100 mg/mL (~82.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.8295 mL	4.1474 mL	8.2948 mL
	5 mM	0.1659 mL	0.8295 mL	1.6590 mL
	10 mM	0.0829 mL	0.4147 mL	0.8295 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

SMAC mimetic BV6 induces cell death in monocytes.

SMAC mimetic BV6 induces cell death in monocytes.
Müller-Sienerth N, et al. PLoS One. 2011, 6(6), e21556