BV-6

别名: Smac mimetic BV6; BV6; BV-6; BV 6 (2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-(己烷-1,6-二基双(氮杂二基))双(1-氧代-3,3-二苯基丙烷-1,2-二基))双 (1-((S)-2-环己基-2-((S)-2-(甲基氨基)丙酰胺基)乙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺)
目录号: V0055 纯度: ≥98%
BV-6 是一种新型有效的 SMAC(第二种线粒体衍生的半胱天冬酶激活剂)模拟物,也是 cIAP(细胞凋亡抑制剂)和 XIAP(X 连锁细胞凋亡抑制剂)的双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
BV-6 CAS号: 1001600-56-1
产品类别: IAP
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes
点击了解更多
  • 与全球5000+客户建立关系
  • 覆盖全球主要大学、医院、科研院所、生物/制药公司等
  • 产品被大量CNS顶刊文章引用
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
BV-6 是一种新型、有效的 SMAC(第二种线粒体衍生的半胱天冬酶激活剂)模拟物,也是 cIAP(细胞凋亡抑制剂)和 XIAP(X 连锁细胞凋亡抑制剂)的双重抑制剂,具有潜在的抗癌活性。它的作用是通过激活 NF-κB 来刺激胶质母细胞瘤干细胞的分化。
生物活性&实验参考方法
靶点
cIAP; XIAP
体外研究 (In Vitro)
BV6 可以诱导 HCC193 和 H460 细胞系凋亡,还可以通过分别激活 cleaved caspase-8 和 cleaved caspase-9 显着增加这些细胞系的放射敏感性。 BV6 抑制 HCC193 NSCLC 细胞的细胞活力,IC50 为 7.2 μM。 [1] 传统的 NF-kB 通路在 BV-6 处理后在未成熟树突状细胞中被适度激活。 [2]此外,BV-6 还能增加 CIK 细胞介导的实体恶性肿瘤(RH1、RH30 和 TE671)以及血液恶性肿瘤(H9、THP-1 和 Tanoue)的裂解。此外,BV-6 会增加外周血单核细胞的凋亡,最重要的是,它会抑制免疫细胞,降低其细胞毒性能力。 [3]
体内研究 (In Vivo)
小鼠cIAP-1、cIAP-2和XIAP表达在植入物的上皮细胞和基质细胞的细胞质中清晰可见,而Survivin主要在细胞核中表达。BV6处理4周减弱了IAP表达的强度。病变直径可以在 2 到 7 毫米之间。囊肿的单层上皮细胞内壁是可见的。免疫组化染色后波形蛋白和细胞角蛋白呈阳性染色,但钙结合蛋白呈阴性染色。治疗 4 周后,病灶总数(4.6 与 2.8/小鼠)、平均重量(78.1 与 32.0 mg/小鼠)以及病灶表面积(44.5 与 24.6 mm2/小鼠)均显着低于对照组。 BV6治疗。在子宫内膜腺上皮或间质中,BV6 治疗后 Ki67 阳性细胞的百分比下降。
细胞实验
CellTiter 96® 水性非放射性细胞增殖检测试剂盒用于评估细胞活力。一式三份,96 孔板每孔接种 5000 个细胞。细胞粘附后,将不同浓度的 BV6 填充到不同的孔中。向对照组施用相同量的DMSO。 24小时后,将最终剂量的333μg/mL MTS和25μM PMS添加到每个孔中。在 37°C、湿润的 5% CO2 中孵育两小时后,在酶标仪上在 490 nm 处读取板的读数。通过将每个样品的吸光度与相应对照的吸光度进行比较,可以确定每个样品的相对细胞活力。使用 Prism 5.01 测定 IC50 值。将细胞暴露于 1 和 5 μM BV6(含或不含 10 μg/mL 英夫利昔单抗)进行 TNFα 中和抗体测定,然后在 24 小时后进行。使用酶标仪,在 490 nm 处读取板的吸光度。
动物实验
10 mg/kg; i.p.
Mice: Female mice (6 weeks of age, BALB/c) are used. All 24 mice are ovariectomized through a 1 cm longitudinal skin incision then injected s.c. with estradiol valerate (0.5 μg/mouse/week) once per week for 6 weeks until the experimental endometriosis induction. Two weeks after ovariectomy, the uteri of an additional eight donor mice (n=8) are removed en bloc after euthanasia and cleaned of excess tissue in sterile saline. Each uterus is cut to include the uterine horns in each half with a linear incision longitudinally and minced (0.5 mm in diameter) with dissecting scissors. The ovariectomized recipient mice (n=16) are anesthetized using pentobarbital sodium. A 0.5 cm subabdominal midline incision is made. Each recipient receives half of the donor uterus (1:2 donor uterus to host ratio) minced and added to 500 μl saline, and injected into the peritoneal cavity, and the peritoneum is sutured. Injected uterine tissue weighed ~50 mg per mouse. For the next 4 weeks, recipient mice are treated with a single i.p. injection of BV6 (n=8; 10 mg/kg) or vehicle (n=8; 1% DMSO) twice weekly.
参考文献

[1]. J Thorac Oncol . 2011 Nov;6(11):1801-9.

[2]. PLoS One . 2011;6(6):e21556.

[3]. Front Pediatr . 2014 Jul 18:2:75.

[4]. Hum Reprod . 2015 Jan;30(1):149-58.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C70H96N10O8
分子量
1205.57
精确质量
1,204.74
元素分析
C, 69.74; H, 8.03; N, 11.62; O, 10.62
CAS号
1001600-56-1
相关CAS号
1001600-56-1(free base)
外观&性状
A crystalline solid
SMILES
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C1CCCCC1)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)[C@H](C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)[C@@H]7CCCN7C(=O)[C@H](C8CCCCC8)NC(=O)[C@H](C)NC)NC
InChi Key
DPXJXGNXKOVBJV-YLOPQIBLSA-N
InChi Code
InChI=1S/C70H96N10O8/c1-47(71-3)63(81)75-59(53-37-21-11-22-38-53)69(87)79-45-27-41-55(79)65(83)77-61(57(49-29-13-7-14-30-49)50-31-15-8-16-32-50)67(85)73-43-25-5-6-26-44-74-68(86)62(58(51-33-17-9-18-34-51)52-35-19-10-20-36-52)78-66(84)56-42-28-46-80(56)70(88)60(54-39-23-12-24-40-54)76-64(82)48(2)72-4/h7-10,13-20,29-36,47-48,53-62,71-72H,5-6,11-12,21-28,37-46H2,1-4H3,(H,73,85)(H,74,86)(H,75,81)(H,76,82)(H,77,83)(H,78,84)/t47-,48-,55-,56-,59-,60-,61-,62-/m0/s1
化学名
(2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]-N-[(2S)-1-[6-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-cyclohexyl-2-[[(2S)-2-(methylamino)propanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3,3-diphenylpropanoyl]amino]hexylamino]-1-oxo-3,3-diphenylpropan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
别名
Smac mimetic BV6; BV6; BV-6; BV 6
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: ~100 mg/mL (~82.9 mM)
Water: ~25 mg/mL (~20.7 mM)
Ethanol: ~100 mg/mL (~82.9 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

View More

Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (2.07 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8295 mL 4.1474 mL 8.2948 mL
5 mM 0.1659 mL 0.8295 mL 1.6590 mL
10 mM 0.0829 mL 0.4147 mL 0.8295 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
  • BV-6
    SMAC mimetic BV6 induces cell death in monocytes.


    SMAC mimetic BV6 induces cell death in monocytes.

  • BV-6
    Müller-Sienerth N, et al. PLoS One. 2011, 6(6), e21556
相关产品
联系我们