| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
BV6 TFA targets the inhibitors of apoptosis proteins (IAPs), specifically cIAP1, cIAP2, and XIAP. As a Smac mimetic, it binds to these IAPs, antagonizing their anti-apoptotic function. By binding to cIAPs, BV6 induces their ubiquitination and rapid proteasomal degradation, which leads to the deubiquitination of RIPK1 (receptor-interacting protein kinase 1). This enables RIPK1 to form a necrosome complex, promoting apoptosis and necroptosis in response to death signals such as TNF-alpha.
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| 体外研究 (In Vitro) |
BV6 TFA（250 nM-30 μM，24 h）以浓度和时间依赖的方式诱导HCC193和H460肺癌细胞凋亡。BV6 TFA还增强了HCC193和H460细胞对辐射的敏感性[1]。BV6 TFA（1 μM，24 h；5 μM，48 h）显著增强了细胞对辐射的敏感性（HCC193：在1 μM BV6浓度下，剂量增强比DER=1.38；H460：在5 μM BV6浓度下，剂量增强比DER=1.42）[1]。
体外实验表明，BV6 TFA 能抑制 HCC193 非小细胞肺癌细胞的活力，MTS 检测的 IC50 值为 7.2 uM。它能诱导 HCC193 和 H460 细胞系凋亡，并通过激活裂解型 caspase-8 和裂解型 caspase-9 显著增强这些细胞系的放射敏感性。在未成熟的树突状细胞中，BV6 处理可适度激活经典的 NF-κB 通路。BV6 还能增强 CIK 细胞介导的血液系统恶性肿瘤和实体瘤的溶解作用。其与 cIAP1 的结合亲和力 (Kd) 为 0.46 nM，与 XIAP 的结合亲和力为 1.3 nM。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
BV6 TFA（10 mg/kg，每周两次，持续4周，腹腔注射）可以降低IAP的表达强度。与对照组相比，BV6 TFA（10 mg/kg，每周两次，持续4周，腹腔注射）可以减少病灶总数和Ki67最大表达细胞的百分比。
BV6 TFA 可用于子宫内膜癌和子宫内膜异位症的研究，在这些疾病的发病机制中，IAP 发挥着重要作用。在体内，作为一种 IAP 拮抗剂，BV6 有望诱导肿瘤组织细胞凋亡。该化合物可在非小细胞肺癌、子宫内膜癌或其他 IAP 依赖性恶性肿瘤的异种移植小鼠模型中进行评估。在这些研究中，BV6 通常以 10-50 mg/kg 的剂量腹腔注射给药。TFA 盐形式可提高其在体内研究中的溶解度和稳定性。 |
| 酶活实验 |
体外IAP结合实验：采用表面等离子共振（SPR）或竞争性荧光偏振（FP）法测定BV6与重组人cIAP1和XIAP的结合亲和力。SPR实验中，将cIAP1或XIAP固定在传感器芯片上，并注入不同浓度的BV6 TFA（0.01-1000 nM）。根据稳态结合响应计算平衡解离常数（Kd）。FP实验中，使用荧光Smac探针，并测定IC50值。
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| 细胞实验 |
细胞增殖实验[1]
细胞类型： HCC193 细胞，H460 细胞 测试浓度： 250 nM、500 nM、1 μM、3 μM、5 μM、10 μM、20 μM、30 μM 孵育时间： 24 小时 实验结果： HCC193 细胞存活率降低，IC50 为 7.2μM。在 30 μM 浓度下，H460 细胞的细胞活力降低了约 60%。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： HCC193 细胞，H460 细胞 测试浓度： 0.25 μM、0.5 μM、1 μM、5 μM 孵育时间： 1、14、24 小时 实验结果： 在 1 小时内降低了两种细胞系中 cIAP1 的表达，并且随着孵育时间的延长，XIAP 的表达逐渐降低。在 0.25μM 浓度下，两种细胞系中 cIAP1 的表达均降低，XIAP 的表达也随着浓度的增加而逐渐降低。 ELISA 检测[1] 细胞类型： HCC193 细胞，H460 细胞 测试浓度： 1 μM，5 μM 孵育时间： 12 小时 实验结果： 诱导 HCC193 细胞中 TNFα 的分泌增加。未诱导 H460 细胞中 TNFα 的分泌增加。 体外细胞活力和凋亡检测：将非小细胞肺癌细胞（HCC193、H460）接种于96孔板（5,000-10,000个细胞/孔），培养基为含10%胎牛血清的RPMI-1640。加入浓度为0.1-100 uM的BV6 TFA，培养48-72小时。采用MTS或CellTiter-Glo法检测细胞活力。根据剂量反应曲线计算IC50值（HCC193为7.2 uM）。采用Annexin V-FITC/PI流式细胞术和caspase-3/7活性检测评估细胞凋亡。采用电离辐射（2-10 Gy）后克隆形成存活率实验评估放射增敏作用。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：采用雌二醇戊酸酯（0.5 µg/只/周，皮下注射）建立雌性子宫内膜异位症小鼠模型（6周龄，BALB/c小鼠）。
剂量：10 mg/kg 给药途径：单次腹腔注射，每周两次，持续4周 实验结果：减弱了IAPs的表达强度。 非小细胞肺癌（NSCLC）体内异种移植小鼠模型：将5×10⁶个HCC193或H460细胞悬浮于0.1 mL PBS/Matrigel（1:1）混合液中，皮下接种于6-8周龄雌性BALB/c裸鼠。当肿瘤体积达到约100-150 mm³时，将小鼠随机分为治疗组（每组n=6-8）。将BV6 TFA配制于合适的溶剂中（例如，10% DMSO + 5% Tween 80 + 85%生理盐水），并以10-50 mg/kg的剂量腹腔注射，每日一次，持续2-3周。对照组仅注射溶剂。每2-3天用游标卡尺测量肿瘤体积。在终点，切除肿瘤并进行组织学（H&E染色）、免疫组织化学（用于检测细胞凋亡的裂解caspase-3）和cIAP1、XIAP和裂解PARP的Western印迹分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
目前尚无BV6 TFA的具体药代动力学数据。作为一种二价Smac类似物（游离碱分子量：1205.57 Da），由于其高分子量和亲水性，口服生物利用度较低。在体内研究中，BV6通常采用腹腔注射给药。使用TFA盐形式是为了提高其溶解度。由于清除迅速，预计其在啮齿动物体内的半衰期较短（< 2-4 小时）。该化合物由于其肽类结构而具有代谢稳定性，但可能在体内发生蛋白水解。用于研究的制剂为DMSO/PEG300/Tween 80/生理盐水。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
BV6 TFA 的危险说明：H315（造成皮肤刺激），H319（造成严重眼刺激），H335（可能造成呼吸道刺激）。信号词：警告。预防措施：P261（避免吸入粉尘/烟雾/气体/喷雾），P280（佩戴防护手套/防护服/护目镜/面罩），P305+P351+P338（如不慎入眼：立即用清水小心冲洗几分钟）。储存：冻干粉末，-20℃避光防潮保存。操作时请在通风橱内佩戴合适的个人防护装备。仅供研究使用。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
BV6 TFA 是一种研究级二价 Smac 模拟物，也是 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的强效拮抗剂（Kd 值分别为 0.46 和 1.3 nM）。它被用作研究癌症中细胞凋亡、坏死性凋亡和 IAP 生物学的工具。它并非 FDA 批准的药物。仅供研究使用，不得用于诊断或治疗。该化合物仅供研究使用 (RUO)。
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| 分子式 |
C70H96N10O8.XC2HF3O2
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| 分子量 |
1205.57 (free base)
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| 相关CAS号 |
BV6; 1001600-56-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C[C@@H](C(=O)N[C@@H](C1CCCCC1)C(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C(=O)NCCCCCCNC(=O)[C@H](C(C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6)NC(=O)[C@@H]7CCCN7C(=O)[C@H](C8CCCCC8)NC(=O)[C@H](C)NC)NC
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中，避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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