| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
c-FMS kinase (CSF-1R, colony-stimulating factor 1 receptor) (potent inhibitor, IC50 = 24 nM / 0.024 μM).
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，c-Fms-IN-2 是一种强效的 c-FMS 激酶抑制剂，IC50 值为 24 nM (0.024 μM)。它是一种 FMS 激酶抑制剂。目前公开资料中尚未提供关于其细胞活性或对其他激酶选择性的定量数据。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
目前尚无公开的关于 c-Fms-IN-2 的详细体内活性数据。作为一种 c-FMS 激酶抑制剂，它可能具有在肿瘤学和炎症性疾病中进行体内研究的潜力，但现有文献中尚未报道具体的动物模型数据。
|
| 酶活实验 |
目前尚无针对 c-Fms-IN-2 的具体无细胞激酶活性测定方案。对于激酶抑制剂，典型的无细胞测定方法包括使用纯化的 c-FMS 激酶、ATP 和肽底物进行放射性或荧光激酶活性测定。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。
|
| 细胞实验 |
在表达 c-FMS 的细胞（例如巨噬细胞系）中评估细胞 c-FMS 激酶抑制情况。用 c-Fms-IN-2 系列稀释液处理细胞，并通过蛋白质印迹法检测 c-FMS 的自身磷酸化或下游信号通路（例如 ERK、Akt 磷酸化）。也可进行细胞增殖或存活率测定。
|
| 动物实验 |
目前尚无公开的 c-Fms-IN-2 体内动物实验方案。对于类似的 c-FMS 抑制剂，典型的体内研究涉及在癌症或炎症性疾病的小鼠模型中进行口服或腹腔注射给药，终点包括肿瘤体积、巨噬细胞浸润和炎症生物标志物分析。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
分子量：339.39 g/mol；分子式：C19H21N3O3。CAS号：791587-67-2。纯度：通常≥99%。SMILES：CC1CCN(CC1)c1ccc(CO)cc1NC(=O)c1ccc(o1)C#N。储存：小分子激酶抑制剂的典型储存条件（干燥、避光、-20°C）。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无公开的毒性数据。作为一种激酶抑制剂，需要进行标准的毒理学分析（包括多种细胞系的细胞毒性试验、hERG 检测和 Ames 试验）才能进行后续开发。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
c-Fms-IN-2 是一种研究级化合物，尚未获准用于治疗用途。它主要用作药理学工具，用于研究 c-FMS 激酶功能、巨噬细胞生物学以及在肿瘤和炎症性疾病中的潜在治疗应用。目前尚无临床试验报道。其作用机制涉及抑制 c-FMS 激酶。
|
| 分子式 |
C19H21N3O3
|
|---|---|
| 分子量 |
339.388344526291
|
| 精确质量 |
339.158
|
| CAS号 |
791587-67-2
|
| PubChem CID |
9884318
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
|
| LogP |
2.7
|
| tPSA |
89.5
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
25
|
| 分子复杂度/Complexity |
509
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
N#CC1=CC=C(C(NC2C(N3CCC(C)CC3)=CC=C(CO)C=2)=O)O1
|
| InChi Key |
NNPCFFIJVKYGHR-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C19H21N3O3/c1-13-6-8-22(9-7-13)17-4-2-14(12-23)10-16(17)21-19(24)18-5-3-15(11-20)25-18/h2-5,10,13,23H,6-9,12H2,1H3,(H,21,24)
|
| 化学名 |
5-cyano-N-[5-(hydroxymethyl)-2-(4-methylpiperidin-1-yl)phenyl]furan-2-carboxamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~294.65 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9465 mL | 14.7323 mL | 29.4646 mL | |
| 5 mM | 0.5893 mL | 2.9465 mL | 5.8929 mL | |
| 10 mM | 0.2946 mL | 1.4732 mL | 2.9465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
