规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
C646 是 p300 和乙酰辅酶A 的线性竞争性抑制剂,Ki 为 400 nM。 C646 展示了一种使用 H4-15 肽底物抑制 p300 的非竞争性方法。 C646 处理降低了组蛋白 H3 和 H4 乙酰化水平,并消除了 TSA 诱导的细胞乙酰化。 C646比Lys-CoA-Tat对细胞增殖具有更有效的作用[1]。 C646 在 A549 细胞中促进 IR 后的有丝分裂灾难,并抑制 IRin 后 CHK1 的磷酸化 [2]。 C646 减弱 GATA1 乙酰化的增加和 EDAG 诱导的 GATA1 转录活性的增加 [3]。
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体内研究 (In Vivo) |
c646 抑制 P300(腹膜内注射,30 nmol/g/d,持续 2 周)可显着降低 db/db 小鼠的血糖水平 [4]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Fourteenweeks old male db/db mice and normal m/m mice[4]
Doses: 30 nmol/g Route of Administration: Intraperitoneally injected; daily; 2 weeks Experimental Results: The db/db mice demonstrated greater body masses and higher levels of fasting blood glucose than the m/m mice. |
参考文献 |
[1]. Bowers EM, et al. Virtual ligand screening of the p300/CBP histone acetyltransferase: identification of a selective small molecule inhibitor. Chem Biol. 2010 May 28;17(5):471-82.
[2]. Oike T, et al. C646, a selective small molecule inhibitor of histone acetyltransferase p300, radiosensitizes lung cancer cells by enhancing mitotic catastrophe. Radiother Oncol. 2014 May;111(2):222-7. [3]. Zheng WW, et al. EDAG positively regulates erythroid differentiation and modifies GATA1 acetylation through recruiting p300. Stem Cells. 2014 Aug;32(8):2278-89. [4]. Zhen Fan, et al. Type 2 diabetes-induced overactivation of P300 contributes to skeletal muscle atrophy by inhibiting autophagic flux. Life Sci. 2020 Aug 10;258:118243. |
分子式 |
C24H19N3O6
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分子量 |
445.42
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精确质量 |
445.127
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CAS号 |
328968-36-1
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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沸点 |
662.6±65.0 °C at 760 mmHg
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熔点 |
224-226℃
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闪点 |
354.5±34.3 °C
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蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.663
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LogP |
4.87
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tPSA |
128.93
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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溶解度 (体外实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.75 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浮液;超声助溶。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;再向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.67 mg/mL (3.75 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 16.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20%SBE-β-CD生理盐水中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: 5% DMSO+30% PEG 300+ddH2O:1mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2451 mL | 11.2254 mL | 22.4507 mL | |
5 mM | 0.4490 mL | 2.2451 mL | 4.4901 mL | |
10 mM | 0.2245 mL | 1.1225 mL | 2.2451 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Inhibition of p300 enhances LTP in the infralimbic PFC. J Neurosci. 2011 May 18; 31(20): 7486–7491. td> |
Inhibition of p300 in the ILPFC enhances fear extinction memory. J Neurosci. 2011 May 18; 31(20): 7486–7491. td> |