| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
NP1192（0-20 μM，24-48 小时）通过泛素-蛋白酶体系统（UPS）而非溶酶体途径，以剂量和时间依赖的方式诱导 SiHa（人）和 U14（小鼠）宫颈癌细胞系中 NAT10 的降解[1]。NP1192（36 小时）抑制宫颈癌（SiHa）细胞的生长，IC50 值为 7.814 μM（耐药细胞中为 76.2 μM），并且在类器官中也显示出剂量依赖性疗效，对卵巢癌（OV）、宫颈癌（CESC）和胶质母细胞瘤（GBM）类器官的 IC50 值分别为 9.947、3.048 和 13.76 μM[1]。 NP1192（20 μM，0-72 小时和 2 周）显著降低了宫颈癌细胞的活力，诱导细胞周期阻滞，并抑制其侵袭和克隆形成能力[1]。NP1192（0.195-50 μM，1-8 天）显著减少了肿瘤模型（卵巢癌、宫颈癌和胶质母细胞瘤）中类器官的大小和数量，而相应的正常类器官未受影响，表明其对非恶性组织的细胞毒性极低[1]。NP1192（20 μM，36 小时）降解了 NAT10，从而抑制了 HIF-1α 的表达，重编程了宫颈癌细胞的缺氧肿瘤微环境和代谢，表现为葡萄糖摄取和乳酸生成减少以及 ATP 水平升高，从而破坏了糖酵解过程[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
NP1192（25 mg/kg，腹腔注射，每2天一次，持续一周）可与抗PD-L1抗体协同作用，在U14-luc异种移植模型中抑制肿瘤生长、抑制糖酵解并增强CD8+ T效应细胞免疫功能[1]。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[1]
细胞类型： SiHa、U14 和 HFF-1 细胞 测试浓度： 0、1.25、2.5、5、10 和 20 μM 孵育时间： 24、36 和 48 小时 实验结果： 导致 SiHa（人）和 U14（鼠）CCa 细胞系中总 NAT10 蛋白以剂量和时间依赖的方式显著减少。在SiHa细胞中，浓度分别为1.25、2.5、5和10 μM时，NAT10的降解率分别为28%、32%、40%和43%，在20 μM浓度下处理36小时后降解率最高，达69%，而24小时后降解率仅为20%。在小鼠U14宫颈癌细胞中，36小时后NAT10蛋白含量降低了近70%。即使在浓度高达20 μM时，也未观察到典型的钩状效应。与MG132共同处理时，NAT10的降解作用不显著，而巴弗洛霉素A1对其降解效率没有明显影响。在NAT10低表达的非恶性HFF-1细胞中，NAT10的细胞毒性极低。HIF-1α蛋白水平降低。在缺氧条件下，逆转了缺氧相关基因（如HIF1A和PD-L1）在mRNA和蛋白水平上的诱导。 细胞增殖实验[1] 细胞类型：SiHa细胞和NAT10敲低SiHa细胞 测试浓度：20 μM 孵育时间：2周 实验结果：导致集落形成能力显著下降，抑制程度仅次于NAT10敲低细胞。 细胞侵袭实验[1] 细胞类型：SiHa细胞和NAT10敲低SiHa细胞 测试浓度：20 μM 孵育时间： 36 小时 实验结果： 显著抑制了细胞侵袭，穿过基底膜的细胞数量显著减少。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Female C57BL/6J mice (6-8 weeks old) subcutaneously injected with U14-luc cells[1]
Doses: 25 mg/kg Route of Administration: i.p., every 2 days for a week Experimental Results: Significantly reduced tumor volume and tumor burden compared to DMSO at 25 mg/kg. Significantly inhibited tumor growth when combined with anti-PD-L1 antibody (2.5 mg/kg). Showed the most pronounced reduction (>80%) in tumor lactate levels when combined with anti-PD-L1 antibody (2.5 mg/kg). ¹⁸F-FDG PET–CT imaging revealed minimal metabolic uptake when combined with anti-PD-L1 antibody, suggesting effective suppresses tumor metabolic activity. Enhanced the CD8+ Teff cell population, reprograms the TME, and potentiates antitumor immunity when combined with anti-PD-L1 blockade. Did not cause significant weight loss or systemic toxicity both alone and in combination. |
| 分子式 |
C39H42N8O5S
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|---|---|
| 分子量 |
734.87
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| CAS号 |
2966791-41-1
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| 外观&性状 |
Typically exists as solids at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3608 mL | 6.8039 mL | 13.6078 mL | |
| 5 mM | 0.2722 mL | 1.3608 mL | 2.7216 mL | |
| 10 mM | 0.1361 mL | 0.6804 mL | 1.3608 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
KAT6-IN-4
WIZ degrader 8 TFA
ARHB
Histone H4 peptide
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