Cabotegravir (GSK744; GSK1265744) 中文名称: 卡博特韦

别名: GSK744; S/GSK 1265744; GSK-744; S/GSK1265744; GSK 744; S/GSK-1265744; Cabotegravir; Cabenuva. GSK- 1265744标准品; (3S,11AR)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-2,3,5,7,11,11A-六氢-6-羟基-3-甲基-5,7-二氧代恶唑并[3,2-A]吡啶并[1,2-D]吡嗪-8-甲酰胺; Cabotegravir (GSK744, GSK1265744) ;卡博特韦;卡博特韦游离酸

目录号: V1835 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Cabotegravir（原名 GSK744；GSK1265744；GSK-744；GSK-1265744；Rekambys；Cabenuva）是一种有效的、口服生物可利用的长效 HIV 整合酶抑制剂，于 2020 年获批用于治疗和预防 HIV 感染。

Cabotegravir (GSK744; GSK1265744) CAS号: 1051375-10-0
产品类别: Reverse Transcriptase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

顾客使用InvivoChem 产品Cabotegravir (GSK744; GSK1265744)发表1篇科研文献

[1] J Clust Sci. 2023;34(2):893-905.

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Cabotegravir（原名 GSK744；GSK1265744；GSK-744；GSK-1265744；Rekambys；Cabenuva）是一种有效的、口服生物可利用的、长效的 HIV 整合酶抑制剂，于 2020 年获批用于治疗和预防 HIV 感染。卡博特韦和利匹韦林 (Cabenuva) 的组合也于 2021 年被批准用于治疗艾滋病毒。 cabotegravir 对不同的 HIV 亚型具有广泛的活性。 Cabotegravir 抑制 HIV-1 整合酶催化的链转移反应，IC50 为 3.0 nM。在耐药传代实验、整合酶测定以及对其他类别的抗 HIV-1 药物和早期整合酶链转移抑制剂具有耐药性的定点分子 (SDM) HIV 克隆进行的细胞测定中，Cabotegravir 通过抑制 HIV 表现出有效抑制 HIV 复制的作用整合酶。它是一种正在开发的用于治疗艾滋病毒感染的研究性新药。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

capetreavir (GSK-1265744) 的 IC50 为 3.0 nM，可阻断 HIV-1 整合酶在体外催化的链转移反应。在PBMC中，针对NL432和HIV-1 Ba-L的抗病毒EC50分别为0.34 nM和0.22 nM。使用 CellTiter-Glo 发现 MT-4 细胞中的 EC50 为 0.57 nM，使用 MTT 为 1.3 nM，在假型自灭活病毒 (PHIV) 测试中为 0.5 nM [3]。

体内研究 (In Vivo)

在小鼠中，capetreavir 的半衰期长达 54 天 [1]。当猕猴（Macaques）感染 SIVmac251 时，它们会受到卡派拉韦（capetregravir）的保护（静脉注射；单剂量或两次；25 或 50 mg/kg）[4]。

细胞实验

细胞活力测定[3]
细胞类型： MT-4 细胞
测试浓度： 0-32 nM
孵育时间： 4 或 5 天
实验结果： 表现出抗病毒活性，EC50 为 1.3 nM。

动物实验

In female pigtail macaques model that intravaginal inoculated simian/human immunodeficiency virus twice a week for up to 11 weeks, GSK744 injection prevented the macaques from being infected by virus while placebo controls were infected after a 4 median vaginal challenges with SHIV which reminded that GSK744 may be a potential preexposure prophylaxis drug for prevention via inhibiting HIV integrase

参考文献

[1]. Zhou T, et al. Creation of a nanoformulated cabotegravir prodrug with improved antiretroviral profiles. Biomaterials. 2018 Jan;151:53-65.
[2]. Reese MJ, et al. Drug interaction profile of the HIV integrase inhibitor cabotegravir: assessment from in vitro studies and a clinical investigation with midazolam. Xenobiotica. 2015 Sep 4:1-12.
[3]. Yoshinaga T, et al. Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jan;59(1):397-406.
[4]. Andrews CD, et al. Cabotegravir long acting injection protects macaques against intravenous challenge with SIVmac251. AIDS. 2017 Feb 20;31(4):461-467.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H17F2N3O5
分子量	405.35
CAS号	1051375-10-0
相关CAS号	Dolutegravir;1051375-16-6;Cabotegravir sodium;1051375-13-3;Cabotegravir-d5;2750534-77-9
SMILES	C[C@H]1CO[C@H]2N1C(C3=C(O)C(C(C(NCC4=C(F)C=C(F)C=C4)=O)=CN3C2)=O)=O
化学名	(3S,11aR)-N-(2,4-difluorobenzyl)-6-hydroxy-3-methyl-5,7-dioxo-2,3,5,7,11,11a-hexahydrooxazolo[3,2-a]pyrido[1,2-d]pyrazine-8-carboxamide
别名	GSK744; S/GSK 1265744; GSK-744; S/GSK1265744; GSK 744; S/GSK-1265744; Cabotegravir; Cabenuva.
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 38 mg/mL (93.7 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (4.12 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4670 mL	12.3350 mL	24.6700 mL
	5 mM	0.4934 mL	2.4670 mL	4.9340 mL
	10 mM	0.2467 mL	1.2335 mL	2.4670 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of inhibitors on various forms of viral DNA were evaluated separately with HIV-1 NL432-infected MT-4 cells to determine the amounts of integrated viral DNA (a), 2-LTR circular viral DNA (b), or total viral DNA (c). Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jan;59(1):397-406.

Long-term culture of infected MT-2 cells with escalating concentrations of INSTIs. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Jan;59(1):397-406.