Dolutegravir (GSK1349572) 中文名称: 度鲁特韦

别名: S/GSK1349572;GSK1349572; GSK-1349572; GSK 1349572. Tivicay; S/GSK-1349572;(4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1'',2'':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide 度鲁特韦 GMP; 德罗特韦(GSK-1349572,DTG); 度鲁特韦; (4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2'4,5]吡嗪并[2,1-B][1,3]嗪-9-甲酰; Dolutegravir标准品; 德罗特韦; 德罗特韦 GSK-1349572;度鲁特维游离酸;(4R,12aS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12a-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-b][1,3]噁嗪-9-甲酰胺;多替拉韦;杜鲁特韦;多特格伟;度鲁特韦游离酸;杜鲁特韦,德罗特韦;德罗特韦 GSK1349572;DOLUTEGRAVIR 度鲁特韦

目录号: V1832 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Dolutegravir（以前也称为 GSK1349572；GSK-1349572；Tivicay）是一种新型、有效、口服生物可利用的双金属结合 HIV 整合酶抑制剂，被批准用于治疗 HIV 感染。

Dolutegravir (GSK1349572) CAS号: 1051375-16-6
产品类别: Reverse Transcriptase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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25mg
50mg
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250mg
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Dolutegravir（以前也称为 GSK1349572；GSK-1349572；Tivicay）是一种新型、有效、口服生物可利用的双金属结合 HIV 整合酶抑制剂，被批准用于治疗 HIV 感染。它抑制 HIV 整合酶，在无细胞测定中 IC50 为 2.7 nM。多替拉韦已被 FDA 批准与其他药物联合使用治疗 HIV/艾滋病感染。它表现出针对拉替拉韦耐药特征突变体 Y143R、Q148K、N155H 和 G140S/Q148H 的适度活性。它用于治疗从未接受过任何艾滋病毒治疗（未接受过治疗）的艾滋病毒感染成人和以前接受过艾滋病毒治疗（接受过治疗）的艾滋病毒感染成人。作为暴露后预防的一部分，它也可用于预防潜在暴露后的艾滋病毒感染。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)

Dolutegravir (S/GSK1349572) 在 PBMC 中针对 HIV-1 的 EC50 为 0.51 nM，在 MT-4 细胞中为 0.71 nM，在假型自失活病毒 (PHIV) 测定中为 2.2 nM。在增殖的 IM-9、U-937、MT-4 和 Molt-4 细胞中，多替拉韦的 50% 细胞毒性浓度 (CC50) 依次为 4.8、7.0、14 和 15 μM。未刺激和刺激的 PBMC 中的 CC50 值依次为 189 μM 和 52 μM。多替拉韦针对 PBMC 中 HIV-1 的 0.51 nM EC50 表明需要至少 9,400 的基于细胞的治疗指数[1]。

体内研究 (In Vivo)

在大鼠（0.23 mL/min/kg）和猴子（2.12 mL/min/kg）中，单次静脉（IV）剂量多替拉韦后的血浆清除率较低。大鼠和猴子的半衰期均约为 6 小时，且稳态分布容积 (VSS) 较小。当以溶液形式口服给一只雄性猴子和五只禁食的大鼠时，多替拉韦具有高生物利用度并快速吸收（分别为 75.6% 和 87.0%）。给非禁食大鼠口服高达 250 mg/kg 的混悬剂和非禁食猴子高达 50 mg/kg 的混悬液后，多替拉韦暴露（Cmax 和 AUC）随着剂量的增加而增加，但增加幅度小于比例[3 ]。

动物实验

2.7 mg/kg/day; administrated orally for two weeks.

C57BL/6 mice

参考文献

[1]. Kobayashi M, et al. In Vitro antiretroviral properties of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):813-21.
[2]. Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72.
[3]. Moss L, et al. The comparative disposition and metabolism of dolutegravir, a potent HIV-1 integrase inhibitor, in mice, rats, and monkeys. Xenobiotica. 2015 Jan;45(1):60-70

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C20H19F2N3O5

分子量

419.38

CAS号

1051375-16-6

相关CAS号

Dolutegravir sodium;1051375-19-9;Cabotegravir;1051375-10-0;Dolutegravir-d3;Dolutegravir-d5;2249814-82-0

SMILES

O=C(C1=CN(C2=C(O)C1=O)C[C@]3([H])OCC[C@@H](C)N3C2=O)NCC4=CC=C(F)C=C4F

别名

S/GSK1349572;GSK1349572; GSK-1349572; GSK 1349572. Tivicay; S/GSK-1349572;(4R,12aS)-N-(2,4-difluorobenzyl)-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-2H-pyrido[1'',2'':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 83 mg/mL (197.9 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.62 mg/mL (6.25 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3845 mL	11.9224 mL	23.8447 mL
	5 mM	0.4769 mL	2.3845 mL	4.7689 mL
	10 mM	0.2384 mL	1.1922 mL	2.3845 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of inhibitors on various forms of viral DNA in MT-4 cells. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):813-21. Dolutegravir (GSK1349572)
Long-term culture of infected MT-2 cells with escalating concentrations of INIs. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):813-21.