| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Amylin, Calcitonin receptor
- Calcitonin salmon targets calcitonin receptors (CTR) (expressed on pancreatic β cells and peripheral tissues) to regulate glucose metabolism and protect pancreatic β cells. [1] |
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
口服降钙素鲑鱼治疗剂量依赖性地减轻干预期间的空腹和非空腹高血糖。在研究期结束时,口服鲑鱼降钙素治疗可将糖尿病高血糖降低约 9 mM,并将 HbA1c 水平降低 1.7%。此外,在口服葡萄糖耐量试验期间,口服降钙素鲑鱼治疗可观察到葡萄糖偏移的显着减少,这是剂量依赖性的。此外,口服降钙素鲑鱼治疗可维持高胰岛素血症并减轻高胰高血糖素血症和主要在基础状态下的总胰高血糖素样肽-1的过度分泌。最后,口服降钙素鲑鱼治疗在研究结束时可剂量依赖性地改善胰腺 β 细胞功能和 β 细胞面积[1]。
- 改善Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大鼠高血糖: 1. 空腹血糖(FBG)降低:8周龄雄性ZDF大鼠口服给予Calcitonin salmon(1、5、25 μg/kg),每日1次,持续8周。25 μg/kg组效果最显著:FBG从第0周的~28 mmol/L降至第8周的~18 mmol/L,较溶剂对照组(第8周~30 mmol/L)降低约35%。[1] 2. 糖化血红蛋白(HbA1c)改善:25 μg/kg Calcitonin salmon处理8周后,HbA1c较对照组降低约25%(从~8.5%降至~6.4%),提示长期血糖控制效果。[1] - 保护胰岛β细胞面积与功能: 1. β细胞面积保护:胰腺切片免疫组化显示,25 μg/kg Calcitonin salmon使β细胞面积从对照组的~8%增至~11.2%(增加约40%),同时通过TUNEL实验证实β细胞凋亡率较对照组降低约55%。[1] 2. 胰岛素分泌增强:葡萄糖耐量试验(GTT)显示,25 μg/kg Calcitonin salmon组在葡萄糖负荷后30分钟,血清胰岛素水平较对照组升高约30%;胰腺胰岛素含量为对照组的~2.2倍,提示β细胞分泌功能改善。[1] - 提高胰岛素敏感性: Calcitonin salmon(15、25 μg/kg)使脂肪组织和骨骼肌中胰岛素介导的葡萄糖摄取增加约20%–30%(通过2-脱氧葡萄糖摄取实验检测),提示外周胰岛素敏感性增强。[1] |
| 动物实验 |
大鼠:对8至18周龄的雄性ZDF大鼠,每日两次口服鲑鱼降钙素(sCT:0.5、1.0或2 mg/kg)或口服赋形剂。对照组为Zucker瘦鼠。分别在空腹和非空腹状态下测定胰腺激素和肠促胰岛素水平、糖化血红蛋白(HbA1c)和血糖水平。评估β细胞面积和功能,并比较口服和腹腔葡萄糖耐量试验[1]。
- ZDF大鼠糖尿病模型实验: 1. 动物准备:雄性Zucker糖尿病肥胖(ZDF)大鼠(8周龄,初始体重280-320 g)和Zucker瘦鼠(作为正常对照)适应环境1周(22℃,12小时光照/黑暗循环,自由摄取标准饲料和水)。 [1] 2. 分组:将大鼠分为 4 组(每组 n=8): - 正常对照组:瘦 Zucker 大鼠(未处理);[1] - 糖尿病对照组:ZDF 大鼠(灌胃溶剂:0.1% 牛血清白蛋白 (BSA) 的无菌生理盐水);[1] - 鲑鱼降钙素 1 μg/kg 组:ZDF 大鼠(灌胃 1 μg/kg 鲑鱼降钙素 的溶剂);[1] - 鲑鱼降钙素 5 μg/kg 组:ZDF 大鼠(灌胃 5 μg/kg 鲑鱼降钙素 的溶剂)。 [1] - 鲑鱼降钙素 25 μg/kg:ZDF 大鼠(灌胃给予 25 μg/kg 溶于溶剂的 鲑鱼降钙素)。[1] 3. 药物配制:将 鲑鱼降钙素 溶解于 0.1% BSA 生理盐水中,配制成所需浓度,并在每日给药前新鲜配制。[1] 4. 给药:每日灌胃一次,持续 8 周;给药量为 1 mL/kg 体重。[1] 5. 样本采集与检测: - 每周测量:空腹血糖(尾静脉血,血糖仪)和体重;[1] - 第 8 周:葡萄糖耐量试验(腹腔注射 2 g/kg 葡萄糖,通过 ELISA 法测定血清胰岛素);糖化血红蛋白(全血,色谱法测定); [1] - 安乐死:大鼠在第 8 周处死;取出胰腺(用 4% 多聚甲醛固定用于 β 细胞免疫组织化学/TUNEL 检测,或匀浆用于胰岛素含量测定);收集脂肪/肌肉组织用于胰岛素敏感性测定。[1] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体内安全性:
1. 体重:鲑鱼降钙素(1、5、25 μg/kg,8周)对ZDF大鼠的体重无显著影响;25 μg/kg组的最终体重(约380 g)与糖尿病对照组(约375 g)相当。[1] 2. 肝肾功能:鲑鱼降钙素组的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和肌酐(Cr)水平均在正常范围内,与糖尿病对照组无显著差异。[1] 3. 组织病理学:通过苏木精-伊红(HE)染色,未在鲑鱼降钙素处理的大鼠的肝脏、肾脏、胰腺或胃肠道组织中观察到异常病变。 [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
天然来源及化学类别:鲑鱼降钙素是一种由32个氨基酸组成的多肽激素,天然提取自鲑鱼的终末鳃腺。它属于降钙素家族,与人降钙素相比,具有更高的生物活性和更长的血浆半衰期。[1]
- 抗糖尿病作用机制: 1. 保护胰岛β细胞:鲑鱼降钙素与β细胞上的降钙素受体(CTR)结合,激活细胞内信号通路(例如cAMP/PKA通路),从而减少β细胞凋亡,促进β细胞增殖,并维持β细胞数量。[1] 2. 调节葡萄糖代谢:它以葡萄糖依赖的方式增强β细胞的胰岛素分泌,并改善外周胰岛素敏感性(脂肪/肌肉对葡萄糖的摄取),从而降低血糖。 [1] - 剂型特点:本研究采用鲑鱼降钙素口服制剂,克服了传统降钙素的局限性(由于口服生物利用度低,目前仅以注射剂形式存在),并为糖尿病等慢性疾病患者提供了更便捷的给药途径。[1] |
| 分子式 |
C145H240N44O48S2
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|---|---|
| 分子量 |
3431.85
|
| 精确质量 |
3429.713
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| 元素分析 |
C, 50.75; H, 7.05; N, 17.96; O, 22.38; S, 1.87
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| CAS号 |
47931-85-1
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| PubChem CID |
16220016
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.5±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.677
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| LogP |
-12.48
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| tPSA |
1558.81
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| 氢键供体(HBD)数目 |
52
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| 氢键受体(HBA)数目 |
55
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| 可旋转键数目(RBC) |
99
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| 重原子数目 |
239
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| 分子复杂度/Complexity |
7970
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| 定义原子立体中心数目 |
34
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| SMILES |
C(N1CCC[C@H]1C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)N[C@@H](CC(=O)N)C(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CO)C(=O)NCC(=O)N[C@@H]([C@H](O)C)C(N1CCC[C@H]1C(=O)N)=O)(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H]([C@H](O)C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCC(=O)O)NC(=O)[C@H](CCC(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](C(C)C)NC([C@@H]1CSSC[C@@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@]([H])(C(N1)=O)[C@H](O)C)=O)CO)=O)CC(C)C)=O)CC(=O)N)=O)CO)=O)N)=O)CC1NC=NC=1)CC1C=CC(=CC=1)O
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| InChi Key |
BBBFJLBPOGFECG-VJVYQDLKSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C145H240N44O48S2/c1-65(2)45-86(175-139(232)110(70(11)12)183-136(229)99-63-239-238-62-79(148)117(210)178-96(59-191)134(227)174-92(52-104(151)202)131(224)172-90(49-69(9)10)129(222)180-98(61-193)135(228)187-114(74(16)197)142(235)181-99)118(211)158-55-106(204)162-80(25-18-20-40-146)120(213)169-89(48-68(7)8)128(221)179-97(60-192)133(226)167-83(34-37-102(149)200)122(215)165-85(36-39-109(207)208)123(216)171-88(47-67(5)6)127(220)173-91(51-77-54-156-64-161-77)130(223)164-81(26-19-21-41-147)121(214)170-87(46-66(3)4)126(219)166-84(35-38-103(150)201)125(218)186-113(73(15)196)141(234)177-94(50-76-30-32-78(199)33-31-76)143(236)189-44-24-29-101(189)137(230)168-82(27-22-42-157-145(154)155)124(217)185-112(72(14)195)140(233)176-93(53-105(152)203)132(225)184-111(71(13)194)138(231)160-56-107(205)163-95(58-190)119(212)159-57-108(206)182-115(75(17)198)144(237)188-43-23-28-100(188)116(153)209/h30-33,54,64-75,79-101,110-115,190-199H,18-29,34-53,55-63,146-148H2,1-17H3,(H2,149,200)(H2,150,201)(H2,151,202)(H2,152,203)(H2,153,209)(H,156,161)(H,158,211)(H,159,212)(H,160,231)(H,162,204)(H,163,205)(H,164,223)(H,165,215)(H,166,219)(H,167,226)(H,168,230)(H,169,213)(H,170,214)(H,171,216)(H,172,224)(H,173,220)(H,174,227)(H,175,232)(H,176,233)(H,177,234)(H,178,210)(H,179,221)(H,180,222)(H,181,235)(H,182,206)(H,183,229)(H,184,225)(H,185,217)(H,186,218)(H,187,228)(H,207,208)(H4,154,155,157)/t71-,72-,73-,74-,75-,79+,80+,81+,82+,83+,84+,85+,86+,87+,88+,89+,90+,91+,92+,93+,94+,95+,96+,97+,98+,99+,100+,101+,110+,111+,112+,113+,114+,115+/m1/s1
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| 化学名 |
(4S)-4-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(4R,7S,10S,13S,16S,19S,22R)-22-amino-16-(2-amino-2-oxoethyl)-7-[(1R)-1-hydroxyethyl]-10,19-bis(hydroxymethyl)-13-(2-methylpropyl)-6,9,12,15,18,21-hexaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20-hexazacyclotricosane-4-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]hexanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-amino-1-[[(2S,3R)-1-[[2-[[(2S)-1-[[2-[[(2S,3R)-1-[(2S)-2-carbamoylpyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
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| 别名 |
Osteobion; Calcitonin; Astronin; Steocin; TZ-CT
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中,避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O: ~100 mg/mL (~29.1 mM)
DMSO: ~50 mg/mL (~14.6 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (0.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (14.57 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.2914 mL | 1.4569 mL | 2.9139 mL | |
| 5 mM | 0.0583 mL | 0.2914 mL | 0.5828 mL | |
| 10 mM | 0.0291 mL | 0.1457 mL | 0.2914 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03401619 | Active Recruiting |
Combination Product: Exercise, Nutrition,Bisphosphonates, Statins,Calcitonin,Vitamin D,et al. |
Osteoporosis,Neurological Disorders |
Peking University Third Hospital | September 21, 2017 | N/A |
| NCT05805683 | Recruiting | Drug: Calcitonin Drug: Placebo |
Calcitonin Neuropathic Pain Spinal Cord Injury |
Tanta University | May 1, 2023 | Not Applicable |
| NCT04993456 | Recruiting | Procedure: Caridac surgery | Calcitonin Secretion Disorder Post-operative Atrial Fibrillation |
Tongji Hospital | June 15, 2021 | N/A |
| NCT04592952 | Recruiting | Drug: Calcitonin Gene-Related Peptide Drug: Erenumab |
Migraine | Danish Headache Center | October 8, 2020 | Phase 4 |
| NCT00688077 | Completed | Drug: Calcitonin Drug: Placebo |
Hypophosphatemia | Rijnstate Hospital | May 2008 | Not Applicable |