| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Adrenotensin targets the CGRP receptor family and interacts with receptors composed of CRLR and RAMP protein complexes. It also modulates GPCR/G Protein signaling pathways and cardiovascular system, as ADM has been reported to bind to MRGPR and activate cAMP signaling.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明,肾上腺素与其受体复合物(由CRLR和RAMP蛋白组成)结合后,可激活cAMP信号通路。这种激活作用可调节血管舒张并抑制促炎细胞因子的释放。此外,肾上腺素及其前体肽可与肾间质细胞中的血管紧张素II相互作用,影响DNA合成和细胞外基质的积累。
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| 体内研究 (In Vivo) |
来自脓毒症模型的体内临床前数据表明,ADM及其片段具有抗炎、抗菌和保护内皮屏障功能的作用。然而,给药也可能降低血压,这在某些情况下(例如脓毒性休克)可能是有害的。
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| 酶活实验 |
采用放射性标记的ADM和表达CGRP受体的细胞膜进行竞争性结合实验。实验缓冲液包含50 mM Tris-HCl(pH 7.4)和0.1% BSA。将不同浓度的测试化合物与0.1 nM [125I]-ADM和10 ug膜蛋白在25℃下孵育60分钟。结合的放射性物质通过预先浸泡在0.3% PEI中的GF/B滤膜过滤分离,并通过γ计数进行定量。
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| 细胞实验 |
将稳定表达重组CGRP受体(CRLR + RAMP1/2/3)的HEK293细胞以2×10⁴个细胞/孔的密度接种于96孔板中,培养24小时。用PBS洗涤细胞后,加入不同浓度的测试化合物,于37℃孵育15分钟,随后用ADM刺激。使用均相时间分辨荧光(HTRF)cAMP检测试剂盒,按照制造商的操作规程测定细胞内cAMP水平。
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| 动物实验 |
雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250克)麻醉后,经颈动脉插管进行血压监测。试验化合物以0.1、0.3和1.0 mg/kg的剂量经股静脉注射给药。在预定时间点(0、5、15、30、60和120分钟)采集血样,采用ELISA法分析血浆中ADM的浓度。同时持续记录包括平均动脉压在内的血流动力学参数。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
与其他血管活性肽一样,含有多个正电荷的肽可能通过肾脏排泄和蛋白水解降解迅速从循环中清除。其半衰期通常很短(几分钟),可通过环化或非天然氨基酸取代等修饰来提高代谢稳定性。由于中性内肽酶的快速降解,ADM在人体内自身的半衰期约为22分钟。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
作为一种生物活性肽片段,其毒性特征与母体分子ADM基本一致。过量服用可能导致低血压和反射性心动过速。目前尚未报道该肽具有显著的器官特异性毒性或遗传毒性。标准的啮齿动物急性毒性研究将确定最大耐受剂量和无观察到不良反应剂量(NOAEL),以进行长期安全性评估。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
该化合物为人类肽片段,以三氟乙酸盐形式提供。其分子式为C143H224N42O43·xC2H3O2,游离碱分子量为3219.56。序列为SLPEAGPGRTLVSSKPQAHGAPAPPSGSAPHPLF。建议将粉末储存于-20℃,并避免反复冻融。
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| 分子式 |
C143H224N42O43.XC2HF3O2
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| 分子量 |
3219.56 (free base)
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| 相关CAS号 |
Adrenotensin (human); 166546-72-1
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| 序列 |
Ser-Leu-Pro-Glu-Ala-Gly-Pro-Gly-Arg-Thr-Leu-Val-Ser-Ser-Lys-Pro-Gln-Ala-His-Gly-Ala-Pro-Ala-Pro-Pro-Ser-Gly-Ser-Ala-Pro-His-Phe-LeuSLPEAGPGRTLVSSKPQAHGAPAPPSGSAPHFL
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 别名 |
Pro-ADM-153-185 (human) TFA
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: 请将本产品存放在密封保护的环境中,避免受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。