| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase I ( IC50 = 679 nM ); Camptothecins
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：喜树碱，一种植物生物碱，最初于 1966 年从喜树中分离出来。喜树碱可以使细胞在有丝分裂的 S 期停止。喜树碱对许多人类肿瘤细胞系（包括 HT29、LOX、SKOV3 和 SKVLB）具有纳摩尔级的细胞毒性，IC50 值范围为 37 nM 至 48 NM。与 TNF 结合，喜树碱可诱导原代小鼠肝细胞凋亡，IC50 值为 13 μM。喜树碱还消除了 TNF 诱导的 NF-κB 激活，以及 TNF 受体相关因子 2 (TRAF2)、X 连锁凋亡抑制蛋白 (X-IAP) 和 FLICE 抑制蛋白 (FLIP) 的表达。在 HCT116 细胞中，喜树碱 (5 μM) 诱导蛋白酶体介导的混合谱系白血病 5 (MLL5) 蛋白降解，从而导致 p53 Ser392 磷酸化。由于喜树碱的溶解度低和不良反应，人们开发了多种喜树碱类似物，其中拓扑替康和伊立替康两种已被FDA批准用于癌症化疗。激酶测定：拓扑异构酶 I 是从小牛胸腺中分离出来的，不含拓扑异构酶 II。所有反应均在微量滴定板中的 10 mL 反应缓冲液（50 mM Tris-HCl、pH 7.5、100 mM KCl、0.5 mM EDTA 和 30 pg/mL BSA）中进行。将喜树碱以 10 mg/mL 溶解在 DMSO 中，并在 96 孔微量滴定板中连续稀释，向其中添加 32P 末端标记的 pBR322 DNA 和拓扑异构酶。将反应混合物在室温下孵育 30 分钟，然后通过添加 2 mL 十二烷基硫酸钠和蛋白酶 K 的混合物（终浓度分别为 1.6% 和 0.14 mg/mL）来终止反应。将板在 50 °C 下加热 30 分钟，加入 10 mL 含有 0.45 N NaOH 的标准终止混合物以生成单链 DNA，并将样品在 TBE 缓冲液中的 1.5% 琼脂糖凝胶中进行电泳。将凝胶吸干在硝酸纤维素纸上，干燥，并暴露在 X 射线胶片上。裂解单位根据放射自显影图计算并针对药物浓度对数绘制。然后获得IC50值。细胞测定：将肿瘤细胞以每孔 1500 至 4000 个细胞的密度铺在 96 孔微量滴定板中的 100 μL 培养基中，并使其粘附过夜。将细胞与喜树碱一起孵育 48 小时，然后与新鲜培养基一起孵育 48 小时。各浓度的喜树碱一式四份添加。将处理过的细胞与 MTT 孵育 4 小时后，用 0.2 mL DMSO 和 50 μL Sorensens 缓冲液从细胞中提取还原的染料产物。短暂摇动板，读取 570 nm 处的吸光度并定量。使用四参数逻辑方程将曲线拟合到 MTT 测定数据。
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| 体内研究 (In Vivo) |
喜树碱 (8 mg/kg) 对各种肿瘤（包括结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌和卵巢肿瘤）的小鼠异种移植物显示出完全的生长抑制和消退。在小鼠中，喜树碱（50 mg/kg）和 TNF（5 和 7 μg/kg）的组合（而不是单独的喜树碱）会引起肝损伤。
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| 酶活实验 |
小牛胸腺是拓扑异构酶 I 的来源，拓扑异构酶 II 不存在拓扑异构酶 I。每个反应均使用 10 mL 体积的反应缓冲液（50 mM Tris-HCl、pH 7.5、100 mM KCl、0.5 mM EDTA 和 30 pg/mL BSA）在微量滴定板中进行。在 96 孔微量滴定板中，将 10 mg/mL 喜树碱溶解在 DMSO 中并连续稀释后，加入拓扑异构酶和 32P 末端标记的 pBR322 DNA。将反应混合物在室温下孵育30分钟后，加入2mL含有蛋白酶K和十二烷基硫酸钠（终浓度分别为1.6%和0.14mg/mL）的溶液以终止反应。将板加热至 50 °C 30 分钟并添加 10 mL 含有 0.45 N NaOH 的标准停止混合物后，将样品在 TBE 缓冲液中的 1.5% 琼脂糖凝胶中进行电泳。凝胶在硝化纤维纸上吸干、干燥和抛光后暴露在 X 射线胶片上。将药物浓度对数与裂解单位作图，裂解单位是根据放射自显影照片计算得出的。然后我们获得 IC50 值。
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| 细胞实验 |
在 96 孔微量滴定板中，肿瘤细胞以每孔 1500-4000 个细胞的密度接种在 100 μL 培养基中，并让它们粘附整个晚上。喜树碱孵育 48 小时后，细胞在新鲜培养基中再孵育 48 小时。添加每个浓度的喜树碱的四倍。用 MTT 处理细胞 4 小时后，使用 0.2 mL DMSO，然后使用 50 μL Sorensen 缓冲液从细胞中去除还原的染料产物。快速摇动板后，测量并记录 570 nm 处的吸光度。 MTT 测定数据集使用四参数逻辑方程拟合曲线。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H16N2O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
348.35
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| 精确质量 |
348.11
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| 元素分析 |
C, 68.96; H, 4.63; N, 8.04; O, 18.37
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| CAS号 |
7689-03-4
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| 相关CAS号 |
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| 外观&性状 |
Light yellow solid powder
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| SMILES |
CC[C@@]1(C2=C(COC1=O)C(=O)N3CC4=CC5=CC=CC=C5N=C4C3=C2)O
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| InChi Key |
VSJKWCGYPAHWDS-FQEVSTJZSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H16N2O4/c1-2-20(25)14-8-16-17-12(7-11-5-3-4-6-15(11)21-17)9-22(16)18(23)13(14)10-26-19(20)24/h3-8,25H,2,9-10H2,1H3/t20-/m0/s1
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| 化学名 |
(19S)-19-ethyl-19-hydroxy-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8707 mL | 14.3534 mL | 28.7068 mL | |
| 5 mM | 0.5741 mL | 2.8707 mL | 5.7414 mL | |
| 10 mM | 0.2871 mL | 1.4353 mL | 2.8707 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02769962 | Recruiting | Drug: EP0057 Drug: olaparib |
Urothelial Carcinoma Urothelial Cancer |
National Cancer Institute (NCI) |
May 9, 2016 | Phase 1 Phase 2 |
| NCT00277082 | Completed | Drug: 9-NC in aerosol reservoir |
Corpus Uteri Lung Cancer |
University of New Mexico | August 2003 | N/A |
| NCT00249990 | Completed | Drug: 9-NC in aerosol reservoir |
Corpus Uteri Endometrial Cancer |
University of New Mexico | April 2003 | Phase 2 |
| NCT00250068 | Completed | Drug: Liposomal 9- Nitrocamptothecin |
Lung Diseases Cancer |
University of New Mexico | April 2003 | Phase 2 |
SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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