| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Carbenoxolone sodium targets multiple enzymes and channels. It inhibits 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1). It also acts as a gap junction inhibitor, blocking communication between cells. It modulates cell membrane channels. By inhibiting 11β-HSD1, carbenoxolone affects cortisol metabolism and has anti-inflammatory effects.
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| 体外研究 (In Vitro) |
卡贝诺酮二钠（6-150 μM；预处理 1 小时）对 VACV-A5L-EGFP 感染具有 48 小时的抑制作用，并能抑制痘苗病毒 (VACV) 在 HaCaT 细胞间隙连接处的复制[2]。在 HaCaT 细胞中，卡贝诺酮（30 μM；预处理 1 小时）可增加晚期蛋白 A27 的表达，但不会上调 PP2A 的表达[2]。体外实验表明，卡贝诺酮钠可抑制 11β-HSD1。它作为间隙连接抑制剂，并能调节细胞膜通道。这些活性已在多种体外实验中得到证实。其抗溃疡和抗炎特性已在细胞和组织模型中得到验证。
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| 体内研究 (In Vivo) |
与生理盐水相比，卡贝诺酮（腹腔注射；100、200 和 300 mg/kg；分别在注射地西泮前 30、60 和 60 分钟给药）表现出肌肉松弛活性，且其产生此效应的能力优于地西泮试验[3]。在戊四唑 (PTZ) 癫痫模型小鼠中，卡贝诺酮（腹腔注射；100、200 和 300 mg/kg；分别在注射戊四唑前 30、60 和 60 分钟给药）以剂量依赖的方式显著延长睡眠时间并缩短睡眠潜伏期。ED50 值为 83.3 mg/kg（95% 置信区间：556.29）[3]。体内研究表明，卡贝诺酮钠具有抗溃疡和抗炎特性。它在神经科学研究中被用作间隙连接抑制剂。它对11β-HSD1抑制的影响可能影响皮质醇代谢和炎症。然而，现有文献中并未详细描述体内疗效研究的具体细节。
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| 酶活实验 |
卡贝诺酮钠的体外酶活性测定法用于测量其抑制11β-HSD1活性的能力。这些无细胞测定法使用纯化的11β-HSD1和底物。通过测量酶活性的降低来确定化合物的抑制效力。其对间隙连接的影响可以通过电生理或染料转移测定法进行评估。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型： HaCaT 细胞 测试浓度： 6 μM、12 μM、30 μM、60 μM、150 μM 孵育时间： 预处理 1 小时 实验结果： 在病毒感染细胞中，高剂量处理 48 小时后未观察到毒性。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型： HaCaT 细胞 测试浓度： 30 μM 孵育时间： 预处理 1 小时 实验结果： A27 表达显著上调。 体外细胞实验评估了卡贝诺酮钠对细胞间隙连接通讯和细胞膜通道的影响。用卡贝诺酮处理细胞后，测量间隙连接介导的染料转移或电耦合。也可在细胞中评估其对 11β-HSD1 活性的影响。这些实验证明了该化合物在相关细胞环境中的功能活性。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性 balb/c (Bagg ALBino) 小鼠[3]
剂量：100、200 和 300 mg/kg 给药途径：腹腔注射；分别于戊四唑给药前 30、60 和 60 分钟给药 实验结果：显著延长小鼠睡眠时间。 已开展卡贝诺酮钠的体内动物研究，以评估其抗溃疡和抗炎作用。然而，现有文献中并未详细描述这些研究的具体细节。该化合物主要用作神经科学和病毒学领域的研究工具。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
卡贝诺酮钠口服给药。它被吸收后分布于全身。该药在肝脏代谢，经胆汁和尿液排泄。其药代动力学特性支持其作为治疗药物的应用。然而，现有文献中并未详细描述其半衰期和生物利用度等具体参数。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡贝诺酮钠具有良好的安全性。常见不良反应包括钠和水潴留、高血压以及因抑制11β-HSD1而导致的低钾血症。其安全性已通过临床治疗溃疡得到证实。在某些国家，卡贝诺酮钠是处方药。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
卡贝诺酮钠是一种从甘草根中提取的三萜类化合物。它用于治疗消化性溃疡，尤其是胃溃疡。抗利尿副作用较为常见，但除此之外，该药毒性较低。另见：卡贝诺酮（注：已移至此处）。
卡贝诺酮钠是甘草根中发现的甘草次酸的合成衍生物。它能抑制11β-羟类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）。它具有抗溃疡和抗炎特性。它还可用作神经科学研究中的间隙连接抑制剂，并调节细胞膜通道。它是一种处方药，也可用作研究工具。 |
| 分子式 |
C34H48NA2O7
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|---|---|
| 分子量 |
614.73
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| 精确质量 |
614.32
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| CAS号 |
7421-40-1
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| 相关CAS号 |
5697-56-3 (Parent)
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| PubChem CID |
636402
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
687.4ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
211.6ºC
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| LogP |
4.158
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| tPSA |
123.63
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
43
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| 分子复杂度/Complexity |
1190
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
C[C@]12CC[C@](C[C@H]1C3=CC(=O)[C@@H]4[C@]5(CC[C@@H](C([C@@H]5CC[C@]4([C@@]3(CC2)C)C)(C)C)OC(=O)CCC(=O)[O-])C)(C)C(=O)[O-].[Na+].[Na+]
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| InChi Key |
BQENDLAVTKRQMS-SBBGFIFASA-L
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H50O7.2Na/c1-29(2)23-10-13-34(7)27(32(23,5)12-11-24(29)41-26(38)9-8-25(36)37)22(35)18-20-21-19-31(4,28(39)40)15-14-30(21,3)16-17-33(20,34)6/h18,21,23-24,27H,8-17,19H2,1-7H3,(H,36,37)(H,39,40)/q2*+1/p-2/t21-,23-,24-,27+,30+,31-,32-,33+,34+/m0../s1
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| 化学名 |
sodium (2S,4aS,6aS,6bR,8aR,10S,12aS,12bR,14bR)-10-((3-carboxylatopropanoyl)oxy)-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-icosahydropicene-2-carboxylate
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| 别名 |
PyrogastroneBiogastrone Bioral Duogastrone Sanodin
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~50 mg/mL (~81.34 mM)
DMSO : ~16.67 mg/mL (~27.12 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 1.67 mg/mL (2.72 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 16.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.67 mg/mL (2.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 16.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 0.93 mg/mL (1.51 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 6.25 mg/mL (10.17 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6267 mL | 8.1337 mL | 16.2673 mL | |
| 5 mM | 0.3253 mL | 1.6267 mL | 3.2535 mL | |
| 10 mM | 0.1627 mL | 0.8134 mL | 1.6267 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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