| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
11β-hydroxysteroid dehydrogenase (11β-HSD) type 1 and gap junction connexin channels. Carbenoxolone reversibly inhibits the conversion of inactive cortisone to cortisol by blocking 11β-HSD. It also directly interferes with connexin function by blocking gap junction channel activity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
卡贝诺酮抑制11β-羟基类固醇脱氢酶（11β-HSD），该酶可将无活性的可的松再生为皮质醇。作为一种间隙连接阻滞剂，它能抑制连接蛋白通道的活性。卡贝诺酮还能与β-淀粉样蛋白42肽、原纤维和寡聚体的稳定残基相互作用，从而抑制它们的聚集。它能抑制巨噬细胞向心房的迁移，并预防脂肪肝的发生。
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| 体内研究 (In Vivo) |
卡贝诺酮已被证实能够减轻肝纤维化并抑制巨噬细胞向心房迁移。它对登革病毒感染具有抗病毒活性，可直接靶向病毒本身。卡贝诺酮可能通过抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD-1）来降低脑内活性糖皮质激素的含量。
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| 酶活实验 |
卡贝诺酮的体外酶抑制试验包括测量不同浓度化合物存在下11β-HSD的活性。将酶与可的松底物孵育，并定量分析其转化为皮质醇的量。IC50值由剂量反应曲线确定。缝隙连接抑制可通过在表达连接蛋白的细胞中进行染料转移试验来评估。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验可评估卡贝诺酮对培养细胞中11β-HSD活性和间隙连接通讯的影响。实验中，细胞经卡贝诺酮处理后，检测皮质醇生成或染料通过间隙连接的转移情况。此外，卡贝诺酮的抗病毒活性可通过检测登革病毒感染细胞培养物中的病毒复制情况来评估。
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| 动物实验 |
已在肝纤维化、心房炎症和病毒感染的动物模型中开展了卡贝诺酮的体内研究。该化合物通常采用口服或腹腔注射给药。研究终点包括肝纤维化标志物、巨噬细胞迁移和病毒载量的测定。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
卡贝诺酮具有口服生物利用度。作为甘草次酸衍生物，它经胃肠道吸收并在肝脏代谢。其详细的药代动力学参数，例如半衰期和清除率，尚未得到广泛报道，但这些参数是三萜类化合物的特征。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
卡贝诺酮已获准在英国用于治疗食管溃疡和炎症。由于其抑制11β-HSD，可能引起类似盐皮质激素的副作用，包括钠潴留、钾流失和高血压。其临床应用已积累了全面的毒理学数据。
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| 其他信息 |
从甘草根中提取的药物。用于治疗消化性溃疡，尤其是胃溃疡。抗利尿副作用较为常见，但除此之外，该药毒性较低。
卡贝诺酮在英国获准用于治疗食管溃疡和炎症。它也被用作研究11β-HSD功能、间隙连接通讯和糖皮质激素代谢的研究工具。人们还对其抗登革病毒感染的活性以及对β-淀粉样蛋白聚集的影响进行了研究。 |
| 分子式 |
C34H50O7
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|---|---|
| 分子量 |
570.767
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| 精确质量 |
570.356
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| CAS号 |
5697-56-3
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| 相关CAS号 |
7421-40-1 (di-hydrochloride salt)
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| PubChem CID |
636403
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.20
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| 沸点 |
687.4ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
291-294 °C
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| 闪点 |
211.6ºC
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| LogP |
6.828
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| tPSA |
117.97
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
41
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| 分子复杂度/Complexity |
1200
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CC(C)([C@]1([H])CC[C@@]([C@@]2(CC[C@]3(CC[C@](C(O)=O)(C[C@]3(C2=C4)[H])C)C)C)5C)[C@@H](OC(CCC(O)=O)=O)CC[C@]1(C)[C@@]5([H])C4=O
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| InChi Key |
OBZHEBDUNPOCJG-WBXJDKIVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H50O7/c1-29(2)23-10-13-34(7)27(32(23,5)12-11-24(29)41-26(38)9-8-25(36)37)22(35)18-20-21-19-31(4,28(39)40)15-14-30(21,3)16-17-33(20,34)6/h18,21,23-24,27H,8-17,19H2,1-7H3,(H,36,37)(H,39,40)/t21-,23-,24-,27+,30+,31-,32-,33+,34+/m0/s1
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| 化学名 |
(2S,4aS,6aR,6aS,6bR,8aR,10S,12aS,14bR)-10-(3-carboxypropanoyloxy)-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,14b-dodecahydro-1H-picene-2-carboxylic acid
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| 别名 |
Carbenoxolona; Bioral; Biogastrone
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7520 mL | 8.7601 mL | 17.5202 mL | |
| 5 mM | 0.3504 mL | 1.7520 mL | 3.5040 mL | |
| 10 mM | 0.1752 mL | 0.8760 mL | 1.7520 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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